الرئيسيةعريقبحث

أكاربوز

مركب كيميائي

☰ جدول المحتويات

أيكاربوس، (Acarbose)‏ عقار مستخدم (وحده أو مع نظام غذائي وأدوية أخرى) لعلاج داء السكري من النوع 2 وذلك عندما لا يتمكن الجسم من استخدام الإنسولين بصورة صحيحة، وعليه لا يمكنه التحكم في كمية السكر في الدم. أيكاربوس يعمل عن طريق إبطاء عمل بعض المواد الكيميائية التي تكسر الغذاء مطلقة الجلوكوز (السكر) إلى الدم. مما يؤدي إلى إبطاء هضم الأغذية وبالتالي منع مستوى السكر من الارتفاع إلى درجات عالية جداً في الدم بعد وجبات الطعام.

أكاربوز
Acarbose structure.svg
الاسم النظامي
(2R,3R,4R,5S,6R)-5-{[(2R,3R,4R,5S,6R)-5- {[(2R,3R,4S,5S,6R)-3,4-dihidroksi-6-metil- 5-{[(1S,4R,5S,6S)-4,5,6-trihidroksi-3- (hidroksimetil)cikloheks-2-en-1-il]amino} tetrahidro-2H-piran-2-il]oksi}-3,4-dihidroksi- 6-(hidroksimetil)tetrahidro-2H-piran-2-il]oksi}- 6-(hidroksimetil)tetrahidro-2H-piran-2,3,4-triol
يعالج
سكري الشبان الناضجين النوع الثاني[1] 
اعتبارات علاجية
اسم تجاري Precose
ASHPDrugs.com
مدلاين بلس a696015
الوضع القانوني إدارة الغذاء والدواء:وصلة
فئة السلامة أثناء الحمل B3 (أستراليا) B (الولايات المتحدة)
طرق إعطاء الدواء Oralno
بيانات دوائية
توافر حيوي Ekstremno niska
استقلاب (أيض) الدواء Gastrointestinalni trakt
عمر النصف الحيوي 2 sata
إخراج (فسلجة) Renalno (Manje od 2%)
معرّفات
CAS 56180-94-0 ☑Y
ك ع ت A10A10BF01 BF01
بوب كيم CID 444254
ECHA InfoCard ID 100.054.555 
درغ بنك DB00284
كيم سبايدر 392239 ☑Y
المكون الفريد T58MSI464G ☑Y
كيوتو D00216 ☑Y
ChEMBL CHEMBL1566 Yes Check Circle.svg
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C25H43NO18 
الكتلة الجزيئية 645,605 غرام/mol
مواصفات الإدخال النصي المبسط للجزيئات
O([C@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)O[C@@H]1CO)[C@H]4O[C@@H]([C@@H](O[C@H]3O[C@H](C)[C@@H](N[C@H]2/C=C(/CO)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H]2O)[C@H](O)[C@H]3O)[C@H](O)[C@H]4O)CO
المعرف الكيميائي الدولي

InChI=1S/C25H43NO18/c1-6-11(26-8-2-7(3-27)12(30)15(33)13(8)31)14(32)19(37)24(40-6)43-22-10(5-29)42-25(20(38)17(22)35)44-21-9(4-28)41-23(39)18(36)16(21)34/h2,6,8-39H,3-5H2,1H3/t6-,8+,9-,10-,11-,12-,13+,14+,15+,16-,17-,18-,19-,20-,21-,22-,23-,24-,25-/m1/s1

 ☑Y
Key:XUFXOAAUWZOOIT-SXARVLRPSA-N

 ☑Y
أيكاربوس
Acarbose-3D-balls.png

يتوافر الاكاربوز بأسماء تجارية: في أوروبا والصين Glucobay (Bayer AG) ، في اميركا الشمالية Precose (Bayer Pharmaceuticals) ، في كندا Prandase (Bayer AG) . يعتبر الاكاربوز من الأدوية الشائعة زهيدة الثمن في الصين ولكن محدود الاستعمال في الولايات المتحدة الأمريكية، ويمكن تفسير ذلك من خلال الآثار الجانبية للاكاربوز مثل النفخة والإسهال [2]. وأقيمت دراسة حديثة تم من خلالها استنتاج أن الاكاربوز فعال وشمن على مجموعة من الآسيويين المصابين بالنوع الثاني من السكري "[3]. ويمكن تفسير تضارب الآراء حول الاكاربوز بأنه يعمل بفعالية كبيرة لدى المرضى الذين يتناولون الأطعمة الآسيوية الغنية بالكربوهيدرات [4]


الاكاربوز يمنع تحطيم النشا من خلال تثبيط عمل الإنزيم alpha glucosidae المتواجد في الأمعاء الدقيقة الذي يقوم بإنتاج الجلوكوز من خلال تحطيم وهضم الكربوهيدرات المعقدة ويتكون هذا الإنزيم من جزيء اكارفزيون المتصل بجزيء مالتوز.

آلية العمل

الاكاربوز يثبط إنزيم (glycoside hydrolases) اللازم لهضم الكربوهيدرات، خصوصا إنزيم alpha-glucosidase المتواجد في غشاء الأمعاء الدقيقة و alpha-amylase المتواجد في البنكرياس. بينما يقوم alpha-amylase المتواجد في البنكرياس بهضم وتحليل النشا المعقد إلى عديدة السكر في تجويف الأمعاء الدقيقة، بينما يقوم alpha-glucosidases المتواجد في غشاء الأمعاء الدقيقة على هضم وتحليل الجزيئات عديدة السكر والسكريات الثنائية والثلاثية إلى السكريات الأحادية كسكر الجلوكوز وغيره من السكريات الأحادية في الأمعاء الدقيقة. تثبيط هذه الإنزيمات يقلل معدل هضم الكربوهيدرات المعقدة وذلك يؤدي إلى امتصاص كمية قليلة من الجلوكوز ويرجع ذلك إلى إن الكربوهيدرات لم يتم هضمها وتحليلها إلى جزيئات الجلوكوز. ويكون تأثير الاكاربوز على المدى القصير في مريض السكري من خلال تقليل نسبة السكر في الدم بينما على المدى البعيد من خلال تقليل مستوىHbA1c [5]. ويكون معدل انخفاض 0.7% أي ما يعادل انخفاض بمقدار 10% من قيم HbA1c الشاذة لدى مرضى السكري[6]

الجرعات

بما إن الاكاربوز يقوم بمنع هضم الكربوهيدرات المعقدة فيجب أخذ الاكاربوز في بداية الوجبات الرئيسية. (يؤخذ مع أول قضمة من الوجبة). كمية الكربوهيدرات المعقدة في الوجبة الغذائية سوف تحدد فعالية الاكاربوز في تقليل سكر الدم المرتفع بعد الوجبة. يحتاج البالغين جرعة بمقدار 25 مغ 3 مرات يوميا ويمكن زيادتها إلى 100 مغ ثلاث مرات يوميا.

التأثيرات الجانبية

بما إن الاكاربوز يقوم بمنع تحطيم الكربوهيدرات المعقدة إلى جزيئات الغلوكوز فإن بعض الكربوهيدرات سوف تتجمع في الأمعاء ثم يتم نقلها إلى القولون حيث يتم هضم الكربوهيدرات المنقولة من قبل البكتيريا المتواجدة في القولون مما يؤدي إلى حدوث الأعراض الجانبية في الجهاز الهضمي كالنفخة تحدث في (78%) من المرضى والإسهال في (14%) من المرضى. حيث تتفاوت شدة الأعراض الجانبية حسب مقدار الجرعة المستخدمة. بشكل عام يفضل البدء بجرعة قليلة ثم زيادة الجرعة تدريجيا حتى الوصول للجرعة المناسبة. وفي بعض الدراسات وجد إن الأعراض الجانبية في الجهاز الهضمي تقل بشكل واضح بنسبة (15-50%) خلال 24 أسبوع عند تناول الجرعات بشكل ثابت [7]

إذا عانى المريض الذي يتناول الاكاربوز من انخفاض مستوى السكر في الدم بشكل كبير فيجب عليه تناول الأطعمة المحتوية على السكريات الأحادية كأقراص السكر أو الجلمثل: {glucoburst, instaglucose, glutose levelone} كما ويجب استدعاء الطبيب. ولأن الاكاربوز يقوم بإيقاف تحطيم قرص السكر والسكريات المعقدة فإن عصير الفواكه أو الأغذية الغنية بالنشأ لا تقوم برفع مستويات السكر في الدم بشكل كبير في المريض الذي يتناول الاكاربوز [8].

التهاب الكبد أيضاً سُجّل في عدد من مستخدمي هذا الدواء، لكنّه مؤقّت يتوقف عند توقف استخدام الدواء [9]. لذلك يجبّ مراقبة نسب إنزيمات الكبد قبل وأثناء استخدام الدواء.

مراجع ومصادر

  1. معرف المصطلحات المرجعية بملف المخدرات الوطني: https://bioportal.bioontology.org/ontologies/NDFRT?p=classes&conceptid=N0000148420 — تاريخ الاطلاع: 13 ديسمبر 2016
  2. China’s Thirst for New Diabetes Drugs Threatens Bayer’s Lead, By Naomi Kresge, Bloomberg, November 21, 2011. نسخة محفوظة 21 نوفمبر 2011 على موقع واي باك مشين.
  3. A Multinational, Observational Study to Investigate the Efficacy, Safety and Tolerability of Acarbose as Add-On or Monotherapy in a Range of Patients: The GlucoVIP Study. - تصفح: نسخة محفوظة 21 سبتمبر 2016 على موقع واي باك مشين.
  4. Comparison of the Hypoglycemic Effect of Acarbose Monotherapy in Patients With Type 2 Diabetes Mellitus Consuming an Eastern or Western Diet: A Systematic Meta-analysis. - تصفح: نسخة محفوظة 21 سبتمبر 2016 على موقع واي باك مشين.
  5. Drug Therapy in Nursing, 2nd Edition.
  6. "Clinical efficacy of acarbose in diabetes mellitus: a critical review of controlled trials". Diabetes Metab. 24 (4): 311–20. September 1998. PMID 9805641.
  7. "Efficacy of 24-week monotherapy with acarbose, metformin, or placebo in dietary-treated NIDDM patients: the Essen-II Study". Am. J. Med. 103 (6): 483–90. December 1997. doi:10.1016/S0002-9343(97)00252-0. PMID 9428831.
  8. "Acarbose: MedlinePlus Drug Information - تصفح: نسخة محفوظة 05 يوليو 2016 على موقع واي باك مشين.
  9. WHO Pharmaceuticals Newsletter 1999, No. 01&02: Drug surveillance: Acarbose: hepatitis: France, Spain - تصفح: نسخة محفوظة 25 مارس 2016 على موقع واي باك مشين.

روابط خارجية

موسوعات ذات صلة :