ألوبيورينول

الألوبورينول (allopurinol)‏

• يستخدم للعلاج وليس للشعور بالراحة بمعنى ان المريض عندما يستخدم الدواء لن يشعر بالراحة بل سوف تزداد الحالة الاما إذا لم ياخذ أي مسكن معه مثل الكولشيسين أو الاندوميثازين.
• يعمل عن طريق تثبيط انزيم ال (xanthin oxidase)‏ وبالتالى يمنع تكوين حمض اليوريك الناتج من عملية التمثيل الغذائى للبروتينات ويمنع أيضا تكوين قواعد البيورين.
• يستعمل مع أدوية السرطانات لأنه ينتج عنها موت الخلايا السرطانية وتحللها مما ينتج عنه زيادة في حمض اليوريك.
• يفضل اخذ الجرعات في نفس الميعاد.
• يفضل اخذ الدواء بكمية كبيرة من الماء.
• يمكن أن ينتج عنه اعراض تحسسيه خطيرة.
• لا يستعمل مع المرضى ضعاف البنية.
• يؤدي إلى الخمول لذلك يفضل تجنب الوقوف على الماكينات التي تحتاج إلى الانتباه.
• مراعاة التفاعلات الدوائية مع الادوية التي يتم إخراجها عن طريق الكلى مثل الاموكسيسلين والامبسيلين وكذلك الادوية التي من مشتقات الزانثين مثل الثيوفيللين.

ألوبيورينول
الاسم النظامي
3,5,7,8-tetrazabicyclo[4.3.0] nona-3,5,9-trien-2-one
يعالج	هجمة النقرس،  وفرط حمض يوريك الدم،  ونقرس،  ونقرس[1]
اعتبارات علاجية
فئة السلامة أثناء الحمل	C(USA)
طرق إعطاء الدواء	tablet (100, 300 mg)
بيانات دوائية
توافر حيوي	78±20%
ربط بروتيني	Negligible
استقلاب (أيض) الدواء	hepatic (80% oxypurinol, 10% allopurinol ribosides)
عمر النصف الحيوي	2 hours (oxypurinol 18-30 hours)
معرّفات
CAS	315-30-0
ك ع ت	M04M04AA01 AA01
بوب كيم	CID 2094
ECHA InfoCard ID	100.005.684
درغ بنك	APRD00435
كيم سبايدر	2010
المكون الفريد	63CZ7GJN5I Y
كيوتو	D00224
ChEMBL	CHEMBL1467
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية	C5H4N4O
الكتلة الجزيئية	136.112 g/mol
مواصفات الإدخال النصي المبسط للجزيئات c1c2c([nH]n1)ncnc2O
المعرف الكيميائي الدولي 1S/C5H4N4O/c10-5-3-1-8-9-4(3)6-2-7-5/h1-2H,(H2,6,7,8,9,10)[2]

الزمرة الدوائية

• دواء خافض لتركيز حمض البول المصلي.

الاستطبابات

• الوقاية من هجمة التهاب المفاصل النقرسي والوقاية من الاعتلال الكلوي بفرط حمض البول.
• علاج فرط حمض البول الثانوي الذي قد يحدث خلال علاج الأورام والابيضاض.
• الوقاية من نكس حصيات أوكسالات الكالسيوم.

الاستخدام خلال الحمل

• ينتمي للمجموعة C.

مضادات الاستطباب

• يفضل عدم استخدامه خلال فترة الحمل أو الإرضاع.
• فرط الحساسية لهذا المحضر أو لأحد مكوناته.

تحذيرات

• لا تستخدمه لعلاج فرط حمض البول اللا أعراضي.
• أوقفه إذا سبب ظهور طفح شروي عند المريض، أعطه مرة ثانية بحذر للمريض الذي أبدى ارتكاساً أرجياً طفيفاً تجاهه في المرة السابقة.
• عدل جرعته عند المصاب بالقصور الكلوي واستخدمه بحذر عند الأطفال.
• عاير اختبارات وظائف الكبد وتعداد الدم الكامل قبل البدء باستخدامه وبشكل دوري خلال تناول المريض له.
• استخدمه بحذر عند المريض الذي يتناول المدرات.

التأثيرات الجانبية

تحدث بنسبة تزيد عن 10%

• جلدية: طفح حمامي حطاطي عادة، آفات جلدية تقشرية أو شروية أو فرفرية، متلازمة ستيفن – جونسون.

تحدث بنسبة 1 – 10%

• عصبية مركزية: حمى، قشعريرة، نعاس.
• جلدية: حاصة.
• هضمية: غثيان، إقياء, إسهال، ألم بطني، التهاب معدة، عسرة هضم.
• كبدية: ارتفاع تركيز SGPT وSGOT والفوسفاتاز القلوية، ضخامة كبدية، فرط بيلروبين الدم (يرقان), نخر كبدي.

تحدث بنسبة تقل عن 1%

• قلبية وعائية: التهاب أوعية.
• عصبية مركزية: صداع، نعاس.
• جلدية: انحلال البشرة النخري السمي.
• دموية: تثبط نقي العظم عند إشراكه مع أدوية مثبطة له أصلاً.
• موضعية: التهاب الوريد الخثري.
• عصبية عضلية: التهاب الأعصاب، مذل، اعتلال الأعصاب المحيطية.
• عينية: ساد.
• كلوية: اضطراب الوظيفة الكلوية.
• تنفسية: ارتكاسات النحساس الذاتي التي تتظاهر بالحمى والقشعريرة وقلة الكريات البيض / كثرتها والطفح الجلدي التحسسي والآلام المفصلية والغثيان والحكة.

فرط الجرعة / الانسمام

• إذا امتص الجسم جرعة مفرطة من هذا المحضر فإن ذلك سيسبب نظرياً تشكل حصيات أوكسي بيرينول ولكن لم تسجل مثل هذه الواقعة عملياً.
• يمكن لقلونة البول وللإدرار القسري أن يساعدا في منع تشكل حصيات الكزانتين.

التداخلات الدوائية

• ينقص تناول الكحول فعالية هذا المحضر .
• يثبط استقلاب محضر الأزاثيوبرين والمركابتورين وبالتالي يزيد سميتهما.
• قد تزداد نسبة حدوث الطفح عند إشراكه مع الأمبيسيلين أو الأموكسيسيللين.
• يمكن لحمضنة البول (بكميات كبيرة من الفيتامين) أن تزيد نسبة تشكل الحصيات الكلوية.
• تزيد المدرات التيازيدية سمية هذا المحضر، راقب الوظيفة الكلوية عند إشراكهما معاً.
• يؤدي تناول هذا المحضر لتطاول العمر النصفي الخاص بالمميعات الفموية، الثيوفيللين والكلوربروباميد.

آلية التأثير

• يثبط هذا المحضر خميرة كزانتين أوكسيداز المسؤولة عن تحويل الهيبوكزانتين إلى كزانتين إلى حمض البول.
• يستقلب هذا المحضر بواسطة خميرة أوكسي بيرينول المسؤولة أيضاً عن تثبيط كزانتين أوكسيداز.
• يؤثر هذا المحضر على تدرك البورين الأمر الذي يؤدي لانخفاض نسبة إنتاج حمض البول دون أن يؤثر على تركيب البورينات الحيوية .

الحرائك الدوائية

• ينخفض تركيز حمض البول المصلي خلال 1 – 2 يوماً من تناول هذا المحضر ويحدث الانخفاض الأعظمي خلال 1 – 2 أسبوع.
• الامتصاص الفموي: يمتص حوالي 80% من الجرعة عبر الجهاز الهضمي، ويبلغ تركيزه المصلي ذروته بعد مرور 30 – 120 دقيقة على تناوله.
• الامتصاص المستقيمي: سيئ ومخرش.
• التوزع: يبلغ حجم توزعه حوالي 1.6 ليتر / كغ، ينتشر إلى حليب المرضع.
• الارتباط البروتيني: أقل من 1%.
• الاستقلاب: تستقلب حوالي 75% من الجرعة لتعطي مستقلبات فعالة على رأسها أوكسي بيرينول.
• العمر النصفي (الوظيفة الكلوية طبيعية).
• الدواء الأصلي: 1- 3 ساعات.
• أوكسي بيرينول: 18 – 30 ساعة.
• يتطاول العمر النصفي عند المصاب بالداء الكلوي في مراحله الأخيرة.
• الإطراح: إن كلاً من الألوبيرينول والأوكسي بيرينول قابلان للإزالة بالديلزة.
• يطرح حوالي 10% من الجرعة بآلية الإفراز المعوي الكبدي، ويطرح أقل من 10% منها مع البول غير متبدلة، يطرح 45 – 65% منها على شكل أوكسي بيرينول.

الجرعة

• الأطفال عمر يقل عن 6 سنوات: يعطى فموياً بجرعة 150 ملغ / اليوم على 3 دفعات.
• الأطفال بعمر 6 – 10 سنوات: يعطى فموياً بجرعة 300 ملغ / اليوم.
• الأطفال فوق 10 سنوات والبالغون: يعطى فموياً بجرعة تزيد عن 300 ملغ / اليوم.
• اضطرابات النقي التكاثرية التنشؤية: يعطى فموياً بجرعة 600 – 800 ملغ/ اليوم تقسم على 2 – 3 دفعات لمدة 2 – 3 أيام.
• النقرس:
• خفيف: يعطى فموياً بجرعة 200 – 300 ملغ / اليوم.
• شديد: يعطى فموياً بجرعة 400 – 600 ملغ / اليوم.
• المسنون: يعطى فموياً بجرعة بدئية تعادل 100 ملغ / اليوم، ومن ثم ترفع إلى أن نحصل على تركيز حمض البول المصلي المطلوب.
• يجب تعديل جرعته عند المريض المصاب باضطراب الوظيفة الكلوية.

المراقبة

• يجب خلال تناوله مراقبة تعداد الدم الكامل وتركيز حمض البول المصلي، ويجب مراقبة الوظيفة الكبدية والكلوية ولا سيما عند بداية استخدامه.

المستحضرات الصيدلانية

• أقراص: 100 ملغ, 300 ملغ.
• محلول معلق: معد للتناول كشراب بتركيز 5 ملغ / مل، ثابت لمدة 14 يوماً بالتبريد.

المصدر

كتاب الشامل في الأدوية السريرية، د.محمد عبد الرحمن العينية - د.محمود موسى طلوزي، منشورات دار القدس للعلوم.

مراجع

وصلات خارجية

موسوعة العلوم العربية

موسوعات ذات صلة :

• موسوعة الكيمياء
• موسوعة صيدلة
• موسوعة طب