إلفيتغرافير هو أحد مثبطات الإنزيم المدمج التي تستخدم لعلاج عدوى فيروس العوز المناعي البشري. طورته غيلياد ساينسز[1] بعد أن حصلت على رخصته من شركة تبغ اليابان في آذار 2008.[2][3][4]
| إلفيتغرافير | |
|---|---|
 | |
 | |
| الاسم النظامي | |
| 6-[(3-Chloro-2-fluorophenyl)methyl]-1-[(2S)-1-hydroxy-3-methylbutan-2-yl]-7-methoxy-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid | |
| اعتبارات علاجية | |
| اسم تجاري | إلفيتغرافير/كوبيسيستات/إمتريسيتابين/تينوفوفير (fixed-dose combination) |
| فئة السلامة أثناء الحمل | B (الولايات المتحدة) |
| طرق إعطاء الدواء | oral |
| بيانات دوائية | |
| ربط بروتيني | 98% |
| استقلاب (أيض) الدواء | liver, via CYP3A |
| عمر النصف الحيوي | 12.9 hours |
| إخراج (فسلجة) | liver 93%, renal 7% |
| معرّفات | |
| CAS | 697761-98-1  |
| ك ع ت | J05J05AX11 AX11 |
| بوب كيم | CID 5277135 |
| درغ بنك | 09101 |
| كيم سبايدر | 4441060 |
| المكون الفريد | 4GDQ854U53 |
| كيوتو | D06677 |
| ChEBI | CHEBI:72289  |
| ChEMBL | CHEMBL204656  |
| NIAID ChemDB | 241767 |
| بيانات كيميائية | |
| الصيغة الكيميائية | C23H23ClFNO5 |
| الكتلة الجزيئية | 447.883 g/mol |
InChI=1S/C23H23ClFNO5/c1-12(2)19(11-27)26-10-16(23(29)30)22(28)15-8-14(20(31-3)9-18(15)26)7-13-5-4-6-17(24)21(13)25/h4-6,8-10,12,19,27H,7,11H2,1-3H3,(H,29,30)/t19-/m1/s1
|
|
حصل الدواء على ترخيص إدارة الغذاء والدواء في 27 آب 2012 ضمن دواء مركب ثابت الجرعة اسمه ستريبيلد ليستخدم في علاج عدوى فيروس العوز المناعي البشري عند البالغين.[5] وفي 24 أيلول 2014، رخصت إدارة الغذاء والدواء لدواء اسمه فيتكتا (Vitekta) والذي يحتوي على إلفيتغرافير وحده.[6]
المصادر
- Gilead Press Release Phase III Clinical Trial of Elvitegravir July 22, 2008 نسخة محفوظة 08 فبراير 2013 على موقع واي باك مشين.
- Gilead Press Release Gilead and Japan Tobacco Sign Licensing Agreement for Novel HIV Integrase Inhibitor March 22, 2008 نسخة محفوظة 08 فبراير 2013 على موقع واي باك مشين.
- Shimura K, Kodama E, Sakagami Y; et al. (2007). "Broad Anti-Retroviral Activity and Resistance Profile of a Novel Human Immunodeficiency Virus Integrase Inhibitor, Elvitegravir (JTK-303/GS-9137)". J Virol. 82 (2): 764–74. doi:10.1128/JVI.01534-07. PMC . PMID 17977962. مؤرشف من الأصل في 10 ديسمبر 2019.
- Stellbrink HJ (2007). "Antiviral drugs in the treatment of AIDS: what is in the pipeline ?". Eur. J. Med. Res. 12 (9): 483–95. PMID 17933730.
- PMID 22748591 (ببمد 22748591)
Citation will be completed automatically in a few minutes. Jump the queue or expand by hand - "FDA Approval Bulletin" Accessed November 1, 2014 نسخة محفوظة 04 مايو 2017 على موقع واي باك مشين.