إمتريسيتابين هو مثبط منتسخة عكسية نيوكليوسيدي يستخدم في علاج عدوى فيروس العوز المناعي البشري عند الأطفال والبالغين.
إمتريسيتابين | |
---|---|
الاسم النظامي | |
4-amino-5-fluoro-1-[(2R,5S)-2-(hydroxymethyl)-1,3-oxathiolan-5-yl]-1,2-dihydropyrimidin-2-one | |
اعتبارات علاجية | |
اسم تجاري | Emtriva |
ASHPDrugs.com | أفرودة |
مدلاين بلس | a604004 |
فئة السلامة أثناء الحمل | B1 (أستراليا) B (الولايات المتحدة) |
طرق إعطاء الدواء | Oral |
بيانات دوائية | |
توافر حيوي | 93% |
ربط بروتيني | Very low (less than 4%) |
استقلاب (أيض) الدواء | كبد تفاعلات أكسدة-اختزال and اقتران غلوكوروني سيتوكروم بي450 system not involved |
عمر النصف الحيوي | 10 hours |
إخراج (فسلجة) | Renal (86%) and fecal (14%) |
معرّفات | |
CAS | 143491-57-0 |
ك ع ت | J05J05AF09 AF09 |
بوب كيم | CID 60877 |
ECHA InfoCard ID | 100.120.945 |
درغ بنك | DB00879 |
كيم سبايدر | 54859 |
المكون الفريد | G70B4ETF4S |
كيوتو | D01199 |
ChEBI | CHEBI:31536 |
ChEMBL | CHEMBL885 |
NIAID ChemDB | 004782 |
بيانات كيميائية | |
الصيغة الكيميائية | C8H10FN3O3S |
الكتلة الجزيئية | 247.248 g/mol |
يتوفر إمتريسيتابين ضمن أدوية مركبة ذات جرعات ثابتة مثل تروفادا وأتريبلا وكومبليرا (أو إفيبليرا) وستريبيلد. وهو أحد الأدوية المدرجة ضمن قائمة منظمة الصحة العالمية للأدوية الأساسية.[1]
بالإضافة لاستخدامه في علاج متلازمة العوز المناعي المكتسب، فهنالك تجارب سريرية تجرى لاختبار فعاليته في علاج التهاب الكبد ب.[2][3][4]
المصادر
- "WHO Model List of EssentialMedicines" ( كتاب إلكتروني PDF ). World Health Organization. October 2013. مؤرشف من الأصل ( كتاب إلكتروني PDF ) في 28 أغسطس 201722 أبريل 2014.
- Oxenius A; Price DA; Günthard HF; et al. (October 2002). "Stimulation of HIV-specific cellular immunity by structured treatment interruption fails to enhance viral control in chronic HIV infection". Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A. 99 (21): 13747–52. doi:10.1073/pnas.202372199. PMC . PMID 12370434. مؤرشف من الأصل في 10 ديسمبر 2019.
- Lim SG; Ng TM; Kung N; et al. (January 2006). "A double-blind placebo-controlled study of emtricitabine in chronic hepatitis B". Arch. Intern. Med. 166 (1): 49–56. doi:10.1001/archinte.166.1.49. PMID 16401810. مؤرشف من الأصل في 15 ديسمبر 2019.
- Liu KZ, Hou W, Zumbika E, Ni Q (December 2005). "Clinical features of chronic hepatitis B patients with YMDD mutation after lamivudine therapy". J Zhejiang Univ Sci B. 6 (12): 1182–7. doi:10.1631/jzus.2005.B1182. PMC . PMID 16358376. مؤرشف من الأصل في 10 يناير 2017.