انتاكبون هو دواء يعمل على تثبيط الانزيم " ناقل كاتيكول-و-مثيل " ,يسمى اختصارا (COMT).لذلك يستخدم انتاكبون في علاج مرض الباركينسون . عندما يعطى مقترنا مع عامل دوباميني مثل (L-dopa) انتاكبون يمنع COMT من تحطيم L-dopa إلى المركب: 3-ميثوكسي-4 هيدروكسي-ل-فينيل ألانين3-OMD) )في الأطراف، وهذا الأخير لا يعبر الحاجز الدموي الدماغي (BBB) بسهولة. صيدلانيا، انتاكبون هو مشابه نوعا ما لـ كاربيدوبا أو بينسيرازايد (carbidopa or benserazide) في أنه مثبط للانزيم الذي يحول L-dopa إلى مركب لا يستطيع عبور الحاجز الدموي الدماغي. كاربيدوبا وبينسيرازايد يثبطان الإنزيم الذين ينزع الكابربوكسل(aromatic L-amino acid decarboxylase) وهو الذي يحول L-dopa إلى دوبامين والذي بدوره لا يستطيع عبور الحاجز الدموي الدماغي.
| إنتاكابون | |
|---|---|
 | |
 | |
| الاسم النظامي | |
| (2E)-2-cyano-3-(3,4-dihydroxy-5-nitrophenyl)-N,N-diethylprop-2-enamide | |
| يعالج | |
| اعتبارات علاجية | |
| اسم تجاري | Comtan (single ingredient), Stalevo (multi-ingredient) |
| ASHPDrugs.com | أفرودة |
| مدلاين بلس | a601236 |
| الوضع القانوني | ديلي مد:وصلة |
| فئة السلامة أثناء الحمل | B3 (أستراليا) C (الولايات المتحدة) |
| طرق إعطاء الدواء | Oral |
| بيانات دوائية | |
| توافر حيوي | 35% |
| ربط بروتيني | 98% (binds to serum albumin) |
| استقلاب (أيض) الدواء | كبد |
| عمر النصف الحيوي | 0.4-0.7 hours |
| إخراج (فسلجة) | Feces (90%), Urine (10%) |
| معرّفات | |
| CAS | 130929-57-6  |
| ك ع ت | N04N04BX02 BX02 |
| بوب كيم | CID 5281081 |
| IUPHAR | 6647 |
| ECHA InfoCard ID | 100.128.566 |
| درغ بنك | DB00494 |
| كيم سبايدر | 4444537 |
| المكون الفريد | 4975G9NM6T |
| كيوتو | D00781 |
| ChEBI | CHEBI:4798  |
| ChEMBL | CHEMBL953 |
| بيانات كيميائية | |
| الصيغة الكيميائية | C14H15N3O5 |
| الكتلة الجزيئية | 305.286 g/mol |
InChI=1S/C14H15N3O5/c1-3-16(4-2)14(20)10(8-15)5-9-6-11(17(21)22)13(19)12(18)7-9/h5-7,18-19H,3-4H2,1-2H3/b10-5+
|
|
الانتاكبون هو عضو في مجموعة الادوية التي تدعى نيتروكاتيكولات.
الاثار الجانبية
أكثر الاثار الجانبية غير المرغوبة تحدث بسبب عمل انتاكبون على زيادة تأثير ال “L-dopa”, مثل الحركة اللاإرادية (dyskinesiasis ) ويحدث هذا بشكل أكبرعند بداية العلاج بدواء انتاكبون. الآثار الجانبية الشائعة الأخرى:المشاكل المعوية ، وتشمل الغثيان والام البطن. الإسهال غالبا ما يتم الشكوى منه وقد يكون مزعجا بحيث يتسبب في فحوصات غير ضرورية، ولكنه يزول سريعا عند وقف استخدام هذا الدواء.[3] انتاكبون قد يتسبب في تحول لون البول إلى بني محمر.هذا أثر جانبي غير مؤذ وليس سببا يدعو للقلق. في بعض الدراسات على انتاكبون، عبر بعض الأشخاص عن شعورهم بجفاف الفم.
العلامات التجارية
انتاكبون مطور من شركة اوريون فارما (orion pharma), ومسوق من قبل شركة نوفارتيس Novartis بالاسم التجاري COMTan في الولايات المتحدة الأمريكية.
ستاليفو (STALEVO) هو اسم تجاري آخر مطور من شركة اوريون فارما ومسوق من شركة نوفارتيس ويحتوي على انتاكبون بالإضافة إلى كاربيدوبا (carbidopa) وليفودوبا (levodopa)(والاخيران هما المادة الفعالة في دواء.(Sinemet ) )
المراجع
- معرف المصطلحات المرجعية بملف المخدرات الوطني: https://bioportal.bioontology.org/ontologies/NDFRT?p=classes&conceptid=N0000148629 — تاريخ الاطلاع: 13 ديسمبر 2016
- معرف المصطلحات المرجعية بملف المخدرات الوطني: https://bioportal.bioontology.org/ontologies/NDFRT?p=classes&conceptid=N0000148629 — تاريخ الاطلاع: 2 أكتوبر 2018 — https://dx.doi.org/10.5281/ZENODO.1435999
- Singer C (2002). "Adverse effects in the treatment of Parkinson's disease". Expert Review of Neurotherapeutics. 2 (1): 105–118. doi:10.1586/14737175.2.1.105. مؤرشف من الأصل في 05 أبريل 2020.