إيزوميبرازول Esomeprazole هو إيزوميبرازول مغنزيوم ثلاثي الهيدرات.[1][2][3] من مثبطات الإفراز المعدي.
الزمرة الدوائية
الصيغة الكيميائية
C17H19N3O3S
الوصف
ثباته يعتمد على درجة حموضة الوسط، فهو قليل الثبات في الوسط الحمضي وثباته مقبول في الوسط القلوي.
الآلية
مثبط لمضخة البروتون، يثبط إفرز الحمض المعدي بفعل تثبيط خمئري قابل للروع لجملة هيدروجين/بوتاسيوم أدينوزين ثلاثي الفوسفاتاز H/K ATPase، (مثبط مضخة البروتون لخالبا المعدة الجدارية).
الحركية
- بعد خذه فموياً، يستقلب إلى مشتقات سلفيناميدية فعالة إلى الخلايا الجدارية المعدية، هذه المستقبلات تزيل فعل مجموعة السلفهيدريل لشوارد الهيدروجين والبوتاسيوم المتوضعة على خميرة ATPase التي تعمل كوسيط مرحة نهائية، تثبط عمليتي الإفراز الحامضي المعدي مركزياً ومحيطياً.
- إن زيادة الأكسجة المخاطية وإفراز شوارد ثاني فحمات يمكنه حماية المخاطية من التقرح.
- سجلت فعالية مضادة للجراثيم مخبرياً تجاه الهيليكوباكتر البوابية H.pylori أربعة أضعف فعالية الأوميبرازول بالمشاركة مع الأموكسيسللين والكلاريثرومايسين.
الاستعمال
مضاد إفرا معدي، ينقص حموضة المعدة، فهو يعالج:
- التهاب المري العائد إلى الانعكاس المريئي-المعدي، مما يسبب صعود محتوى المعدة إلى المري.
- القرحة الهضمية المترافقة مع لهيليكوباكتر البوابية H.pylori بالمشاركة مع أموكسيسيللين وكلاريثرومايسين (معالجة ثلاثية).
مضادات الاستطباب
- التحسس للمركب، أو للبنزوايميدازول
- الحمل والإرضاع
- وجود سرطانات معدية، آفات ورمية خبيثة، أو لدى الشك بوجودها.
- لا ينصح بإعطاءه للمرضى تحت سن 18 سنة.
الآثار الجانبية
- إسهال، نعاس، ألم بطن، صداع، غثيان، إقياء.
- لوحظ بالاستعمال المديد تغيرات طفيفة في بعض الثوابت المصلية.
تحذيرات واحتياطات
يعطى بحذر شديد وبجرعات منخفضة لحالات:
- الاضطرابات الكبدية
- الاضطرابات الكلوية
- الاضطرابات الدورانية الشديدة
التداخلات الدوائية
- يستقلب بشكل رئيسي بأنزيمين CYP2C19, CYP3A4. ويطرح كلوياً مع البول بشكل رئيسي (80%) والباقي مع البراز.
- مشاركته مع الديازيبام يزيد مستويات الدياسيام في بلاسما الدم، حيث لوحظ ذلك بعد 12 ساعة من تناول الجرعة، لذلك يجب الحذر عند المشاركة.
- المعالجة الثلاثية في حالة الهيليكوباكتر البوابية H.pylori تزيد مستويات الإيزومبيرازول و14-هدروكسي كلاريثرومايسين في المصورة الدموية.
- يمكن أن يؤثر على امتصاص الأدوية التي يتأثر توافرها الحيوي بحموضة المعدة، مثل كيتوكونازول واسترات الأمبيسيللين وأملاح الحديد والديجوكسين.
مصادر
- "معلومات عن إيزوميبرازول على موقع bioportal.bioontology.org". bioportal.bioontology.org. مؤرشف من الأصل في 30 مايو 2016.
- "معلومات عن إيزوميبرازول على موقع hmdb.ca". hmdb.ca. مؤرشف من الأصل في 10 ديسمبر 2019.
- "SUBDBMMJDZJVOS-DEOSSOPVSA-N"%5bInChIKey%5d "معلومات عن إيزوميبرازول على موقع ncbi.nlm.nih.gov". ncbi.nlm.nih.gov. مؤرشف من "SUBDBMMJDZJVOS-DEOSSOPVSA-N"%5bInChIKey%5d الأصل في 26 أبريل 2020.
- موسوعة العلوم العربية