اسلابريم (Iclaprim) (دواء دولي غير مسجل الملكية) ، الذي يحمل الاسم الرمزي AR-100 وRO-48-2622، هو عبارة عن دي أمينو بيريميدين الزمرة الدوائية من مضادات الجراثيم. هو فحصيا مضاد حيوي واسع الطيف لعلاج الجلد ،تركيب الجلد والالتهابات المعقدة.[2] فعال ضد الكائنات إيجابية الغرام التي يجري تطويرها[3] يرتبط بنيويا مع التريميثوبريم. في المرحلة الثالثة تجربة سريرية علاج وريديا - تم العثور على أنه فعال بقدر كبير وأكثر تحملا من اللنزوليد في الأشخاص الذين يعانون من التهابات الجلد، البشرة الحساسة والأنسجة الرخوة التي تسببها المكورات العنقودية الذهبية المقاومة للميثيسيلين (MRSA)[4][5] . في المختبر اسلابريم هو نشط للغاية لمكافحة MRSA، المكورات العنقودية الذهبية المقاومة للفانكومايسين (VRSA)، سلالات العقدية الرئوية المقاومة للعديد من المضادات الحيوية الشائعة، وبعض البكتيريا سالبة الجرام.[1]
| اسلابريم | |
|---|---|
 | |
| الاسم النظامي | |
| (RS)-5-[(2- cyclopropyl-7,8-dimethoxy-2H-chromen-5-yl)methyl]pyrimidine-2,4-diamine | |
| اعتبارات علاجية | |
| طرق إعطاء الدواء | Oral, intravenous |
| بيانات دوائية | |
| توافر حيوي | Good (oral)[1] |
| معرّفات | |
| CAS | 192314-93-5  |
| ك ع ت | J01J01EA03 EA03 |
| بوب كيم | CID 213043 |
| ECHA InfoCard ID | 100.130.860 |
| درغ بنك | 06358 |
| كيم سبايدر | 184736  |
| المكون الفريد | 42445HUU0O |
| كيوتو | D08337 |
| ChEMBL | CHEMBL134561 |
| بيانات كيميائية | |
| الصيغة الكيميائية | C19H22N4O3 |
| الكتلة الجزيئية | 354.403 g/mol |
InChI=1S/C19H22N4O3/c1-24-15-8-11(7-12-9-22-19(21)23-18(12)20)13-5-6-14(10-3-4-10)26-16(13)17(15)25-2/h5-6,8-10,14H,3-4,7H2,1-2H3,(H4,20,21,22,23)
|
|
تم منح اسلابريم المسار السريع بوضع من قبل إدارة الغذاء والدواء [6]
الاستعمال الطبي
- التهابات الجلد المعقدة والتهابات الأنسجة الرخوة التي تسببها البكتيريا المقاومة للمضادات الحيوية.
- التهاب أنسجة الجلد الناجمة عن المكورات العنقودية الذهبية المقاومة للميتيسيلين.
الأشكال الصيدلانية
- حقن وريدي
- يمكن أن تُؤخذ فموياً.
ستيريوشيميستري
يحتوي اسلابريم على ستيريوسنتر ويتكون من اثنين إنانتيوميرس. هذا هو راسيمات، أي خليط 1: 1 من ( R ) و ( S ) - شكل:
| إنانتيوميرس من اسلابريم | |
|---|---|
 CAS-Number: 1208116-65-7 |
 CAS-Number: 1208116-66-8 |
مصادر
- Kohlhoff SA, Sharma R (September 2007). "Iclaprim". Expert Opin Investig Drugs. 16 (9): 1441–8. doi:10.1517/13543784.16.9.1441. PMID 17714029.
- Iclaprim FDA Approval Status - Drugs.com - تصفح: نسخة محفوظة 21 مارس 2016 على موقع واي باك مشين.
- Kohlhoff, SA; Sharma, R (September 2007). "Iclaprim". Expert Opinion on Investigational Drugs. 16 (9): 1441–8. doi:10.1517/13543784.16.9.1441. PMID 17714029.
- "Arpida Submits New Drug Application for Intravenous Iclaprim for Treatment of Skin Infections" (Press release). رويترز. March 19, 2008. مؤرشف من الأصل في 6 أبريل 202024 أغسطس 2008.
- "Arpida's iclaprim MAA Accepted for Review by EMEA" (Press release). PR Newswire. August 21, 2008. مؤرشف من الأصل في 10 ديسمبر 201924 أغسطس 2008.
- Morgan A, Cofer C, Stevens DL (March 2009). "Iclaprim: a novel dihydrofolate reductase inhibitor for skin and soft tissue infections". Future Microbiol. 4 (2): 131–44. doi:10.2217/17460913.4.2.131. PMID 19257839.
- Iclaprim | Motif Bio plc - تصفح: نسخة محفوظة 02 يناير 2018 على موقع واي باك مشين.
وصلات خارجية
- Schneider P, Hawser S, Islam K (December 2003). "Iclaprim, a novel diaminopyrimidine with potent activity on trimethoprim sensitive and resistant bacteria" ( كتاب إلكتروني PDF ). Bioorg Med Chem Lett. 13 (23): 4217–21. doi:10.1016/j.bmcl.2003.07.023. PMID 14623005. مؤرشف من الأصل ( كتاب إلكتروني PDF ) في 03 ديسمبر 2008.