الرئيسيةعريقبحث

الديناميكة الدوائية للإستراديول

تتعلق الخصائص الدوائية للإستراديول، وهو دواء استروجيني وهرمون ستيرويدي يُنتج بشكل طبيعي، بديناميكياته وحركيته الدوائية وطرق إعطائه المختلفة.[1][2][3]

الإستراديول هو مركب مطابق حيوي للإستروجين يُنتج بشكل طبيعي، أو ناهض لمستقبلات هرمون الإستروجين، المستهدَف الحيوي لهرمون الإستروجين مثل الإستراديول ذو التنشؤ الداخلي. نظرًا لنشاطه الإستروجيني، فإن الإستراديول يملك تأثيرات مضادة لموجهة الغدة التناسلية ويمكنه تثبيط الخصوبة ويمنع إنتاج الهرمون التناسلي لدى كل من النساء والرجال، يختلف الإستراديول عن المركبات الإستروجينية غير المطابقة حيويًا مثل البريمارين والإثينيل استراديول بنواحي مختلفة، مثل عواقب التحمل والسلامة الدوائية.[4][5]

يمكن أخذ الإستراديول عن طريق الفم، أو تحت اللسان، أو على هيئة هلام أو لصاقه تُطبق على الجلد، أو من خلال المهبل، أو عن طريق الحقن العضلي أو الحقن تحت الجلد، أو من خلال زراعة غرسة في النسيج الدهني، من بين عدة طرق أخرى.

تأثيراته في الجسم وعلى الدماغ

يتم التعبير عن مستقبلات الإستراديول على نطاق واسع في جميع أنحاء الجسم، بما في ذلك في الثدي والرحم والمهبل وغدة البروستات والنسيج الدهني والجلد والعظام والكبد والغدة النخامية، وتحت المهاد، وأماكن أخرى في مختلف أنحاء الدماغ.[6] يمارس الإستراديول تأثيرات عديدة من خلال تفعيل مستقبلاته (بالإضافة إلى مستقبلات الإستراديول الغشائية)، وتتضمن هذه التأثيرات ما يلي:

  • يعزز نمو ووظيفة وحماية الثديين والرحم والمهبل أثناء فترة البلوغ وما بعده.[7][6]
  • يتواسط ترسب الدهون تحت الجلد لإعطاء الشكل الأنثوي، خاصة في الثديين والوركين والأرداف والفخذين.[8]
  • يحافظ على صحة البشرة وسلامتها ومظهرها وترطيبها ويبطئ عملية شيخوخة الجلد.[9]
  • ينتج عنه طفرة النمو وإغلاق المشاشية لدى كلا الجنسين خلال سن البلوغ، ويتواسط عملية توسيع الوركين لدى الإناث أثناء البلوغ، ويحافظ على الكثافة المعدنية للعظام لدى كلا الجنسين طوال الحياة.[10][11]
  • تعديل التصنيع الكبدي للبروتين، مثل إنتاج الغلوبيولين المرتبط بالهرمونات الجنسية (إس إتش بي جي) والعديد من البروتينات الأخرى، مع ما يترتب على ذلك من تأثيرات على الجهاز القلبي الوعائي وغيره من الأجهزة المختلفة.
  • يمارس ارتجاع سلبي على محور الوطاء - الغدة النخامية - الغدد التناسلية (محور إتش بّي جي) عن طريق كبح انتاج الغونادوتروبينات الإف إس إتش والإل إتش من الغدة النخامية، وبالتالي تثبيط إنتاج الهرمونات الجنسية من الغدد التناسلية إضافةً إلى تثبيط الإباضة والخصوبة.[12][13]
  • ينظم الجهاز المحرك الوعائي ودرجة حرارة الجسم عن طريق الوطاء، وبالتالي يمنع الهبات الساخنة.[14]
  • ينظم عمل الدماغ، مع تأثيرات على المزاج والانفعالية والجنسانية، بالإضافة إلى المعرفة والذاكرة.[15]
  • يؤثر على خطر الإصابة و / أو تطور السرطانات الحساسة للهرمونات بما في ذلك سرطان الثدي وسرطان البروستات وسرطان بطانة الرحم.[16]

كما وجد أن الإستروجين يزيد من إفراز الأوكسايتوسين ويزيد من التعبير عن مستقبلات الأوكسايتوسين في الدماغ. كما وُجد أن إعطاء جرعة واحدة من الإستراديول عند النساء، كافية لزيادة تركيز الأوكسيتوسين في الدوران الدموي.[17]

المراجع

  1. "Pharmacology of estrogens and progestogens: influence of different routes of administration" ( كتاب إلكتروني PDF ). Climacteric. 8 Suppl 1: 3–63. 2005. doi:10.1080/13697130500148875. PMID 16112947. مؤرشف من الأصل ( كتاب إلكتروني PDF ) في 27 يناير 2020.
  2. Michael Oettel; Ekkehard Schillinger (6 December 2012). Estrogens and Antiestrogens I: Physiology and Mechanisms of Action of Estrogens and Antiestrogens. Springer Science & Business Media. صفحات 121, 226, 235–237.  . مؤرشف من الأصل في 4 مايو 2020.
  3. Michael Oettel; Ekkehard Schillinger (6 December 2012). Estrogens and Antiestrogens II: Pharmacology and Clinical Application of Estrogens and Antiestrogen. Springer Science & Business Media. صفحات 163–178, 235–237, 252–253, 261–276, 538–543.  . مؤرشف من الأصل في 16 أغسطس 2019.
  4. "Single drug polyestradiol phosphate therapy in prostatic cancer". Am. J. Clin. Oncol. 11 Suppl 2: S101–3. 1988. doi:10.1097/00000421-198801102-00024. PMID 3242384.
  5. "Transdermal estradiol therapy for advanced prostate cancer--forward to the past?". J. Urol. 169 (5): 1735–7. 2003. doi:10.1097/01.ju.0000061024.75334.40. PMID 12686820.
  6. Fritz F. Parl (2000). Estrogens, Estrogen Receptor and Breast Cancer. IOS Press. صفحات 4, 111.  . مؤرشف من الأصل في 4 مايو 2020.
  7. Jennifer E. Dietrich (18 June 2014). Female Puberty: A Comprehensive Guide for Clinicians. Springer. صفحات 53–.  . مؤرشف من الأصل في 4 مايو 2020.
  8. Randy Thornhill; Steven W. Gangestad (25 September 2008). The Evolutionary Biology of Human Female Sexuality. Oxford University Press. صفحات 145–.  . مؤرشف من الأصل في 4 مايو 2020.
  9. "Skin aging and menopause : implications for treatment". Am J Clin Dermatol. 4 (6): 371–8. 2003. doi:10.2165/00128071-200304060-00001. PMID 12762829.
  10. Chris Hayward (31 July 2003). Gender Differences at Puberty. Cambridge University Press. صفحات 22–.  . مؤرشف من الأصل في 4 مايو 2020.
  11. Shlomo Melmed; Kenneth S. Polonsky; P. Reed Larsen; Henry M. Kronenberg (11 November 2015). Williams Textbook of Endocrinology. Elsevier Health Sciences. صفحات 1105–.  . مؤرشف من الأصل في 4 مايو 2020.
  12. Richard E. Jones; Kristin H. Lopez (28 September 2013). Human Reproductive Biology. Academic Press. صفحات 19–.  . مؤرشف من الأصل في 8 فبراير 2017.
  13. Waun Ki Hong; James F. Holland (2010). Holland-Frei Cancer Medicine 8. PMPH-USA. صفحات 753–.  . مؤرشف من الأصل في 4 مايو 2020.
  14. Ethel Sloane (2002). Biology of Women. Cengage Learning. صفحات 496–.  . مؤرشف من الأصل في 4 مايو 2020.
  15. Rogerio A. Lobo (5 June 2007). Treatment of the Postmenopausal Woman: Basic and Clinical Aspects. Academic Press. صفحات 177, 217–226, 770–771.  . مؤرشف من الأصل في 4 مايو 2020.
  16. David Warshawsky; Joseph R. Landolph Jr. (31 October 2005). Molecular Carcinogenesis and the Molecular Biology of Human Cancer. CRC Press. صفحات 457–.  . مؤرشف من الأصل في 4 مايو 2020.
  17. "Oxytocin and Estrogen Receptor β in the Brain: An Overview". Frontiers in Endocrinology. 6: 160. 2015. doi:10.3389/fendo.2015.00160. PMC . PMID 26528239.

موسوعات ذات صلة :