الرئيسيةعريقبحث

باريتابريفير

مركب كيميائي


باريتابريفير (ABT-450 سابقا) هو أسيلسلفوناميد[1] ومثبط لبروتينات NS3-4A سيرين البروتياز[2] وتصنعه مختبرات أبوت[3] وقد أظهر نتائج مشجعة في علاج التهاب الكبد الفيروسي ج. تقدر الاستجابة الفيروسية المستمرة في النمط الأول من التهاب الكبد الفيروسي بحدود 95٪ عندما يعطى مع ريتونافير وريبافيرين لمدة 12 أسبوعا.[4] تعد المقاومة ضد باريتابريفير غير شائعة لأنه يستهدف موقع الارتباط وقد تحدث بسبب طفرات في الموقعين 155 و 168 في البروتين NS3.[5]p. 248

باريتابريفير
Paritaprevir structure 2.svg
الاسم النظامي
(2R,6S,12Z,13aS,14aR,16aS)-N-(Cyclopropylsulfonyl)-6-{[(5-methyl-2-pyrazinyl)carbonyl]amino}-5,16-dioxo-2-(6-phenanthridinyloxy)-1,2,3,6,7,8,9,10,11,13a,14,15,16,16a-tetradecahydrocyclopropa[e]pyrrolo [1,2-a][1,4]diazacyclopentadecine-14a(5H)-carboxamide
اعتبارات علاجية
اسم تجاري Viekira Pak (في توليفة مع أمبيتاسفير وريتونافير وداسابوفير), Technivie/Viekirax (في توليفة مع أمبيتاسفير وريتونافير)
مرادفات Veruprevir; ABT-450
فئة السلامة أثناء الحمل B (الولايات المتحدة)
طرق إعطاء الدواء فموي
بيانات دوائية
توافر حيوي لم يقيم
ربط بروتيني 97–98.6%
استقلاب (أيض) الدواء كبدي، سيتوكروم 3A4 و سيتوكروم بي450
عمر النصف الحيوي 5.5 ساعات
إخراج (فسلجة) الغائط (88%)، البول (8,8%)
معرّفات
CAS 1216941-48-8
ك ع ت J05J05AX66 AX66
بوب كيم CID 45110509
درغ بنك 09297 
كيم سبايدر 32700634
المكون الفريد OU2YM37K86 
كيوتو D10580
ChEBI CHEBI:85188 Yes Check Circle.svg
ChEMBL CHEMBL3391662
ترادف Veruprevir; ABT-450
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C40H43N7O7S 
الكتلة الجزيئية 765.88 g/mol
مواصفات الإدخال النصي المبسط للجزيئات
Cc1cnc(cn1)C(=O)N[C@H]2CCCCC/C=C\[C@@H]3C[C@]3(NC(=O)[C@@H]4C[C@H](CN4C2=O)Oc5c6ccccc6c7ccccc7n5)C(=O)NS(=O)(=O)C8CC8
المعرف الكيميائي الدولي

InChI=1S/C40H43N7O7S/c1-24-21-42-33(22-41-24)35(48)43-32-16-6-4-2-3-5-11-25-20-40(25,39(51)46-55(52,53)27-17-18-27)45-36(49)34-19-26(23-47(34)38(32)50)54-37-30-14-8-7-12-28(30)29-13-9-10-15-31(29)44-37/h5,7-15,21-22,25-27,32,34H,2-4,6,16-20,23H2,1H3,(H,43,48)(H,45,49)(H,46,51)/b11-5-/t25-,26-,32+,34+,40-/m1/s1
Key:UAUIUKWPKRJZJV-QPLHLKROSA-N

باريتابريفير أحد مكونات فيكيرا باك وتكنيفي.[6]

المصادر

  1. Seng-Lai Tan; Yupeng He, المحررون (2011). Hepatitis C: antiviral drug discovery and development. Norfolk: Caister academic press. صفحة 210.  . مؤرشف من الأصل في 25 يناير 202028 أبريل 2014.
  2. Donald Jensen; Nancy Reau, المحررون (2013). Hepatitis C. New York: Oxford University Press. صفحة 144.  . مؤرشف من الأصل في 25 يناير 202028 أبريل 2014.
  3. "Abbott Announces Phase 3 Hepatitis C Program Details". Abbott company website. Abbott Laboratories. مؤرشف من الأصل في 29 أبريل 201428 أبريل 2014.
  4. Kowdley, Kris V.; Lawitz, Eric; Poordad, Fred; Cohen, Daniel E.; Nelson, David R.; Zeuzem, Stefan; Everson, Gregory T.; Kwo, Paul; Foster, Graham R.; Sulkowski, Mark S.; Xie, Wangang; Pilot-Matias, Tami; Liossis, George; Larsen, Lois; Khatri, Amit; Podsadecki, Thomas; Bernstein, Barry (2014). "Phase 2b Trial of Interferon-free Therapy for Hepatitis C Virus Genotype 1". New England Journal of Medicine. 370 (3): 222–232. doi:10.1056/NEJMoa1306227. ISSN 0028-4793.
  5. Stefan Mauss; et al., المحررون (2013). Hepatology 2013 a clinical textbook ( كتاب إلكتروني PDF ) (الطبعة 4th). Düsseldorf: Flying Publisher.  . مؤرشف من الأصل ( كتاب إلكتروني PDF ) في 04 مارس 201628 أبريل 2014.
  6. "TECHNIVIE™ (ombitasvir, paritaprevir and ritonavir) Tablets, for Oral Use. Full Prescribing Information" ( كتاب إلكتروني PDF ). AbbVie Inc., North Chicago, IL 60064. مؤرشف من الأصل ( كتاب إلكتروني PDF ) في 19 يناير 201928 يوليو 2015.

موسوعات ذات صلة :