الرئيسيةعريقبحث

بوليميكسين ب

مركب كيميائي

☰ جدول المحتويات

بوليميكسين ب (Polymyxin B)‏ هو مضاد حيوي يُستخدم في المقام الأول للعدوى سلبية الغرام، وهو مشتق من بكتيريا العَصَوِيَّةُ المَخَّاطَة. ويتكون بوليميكسين ب من عدد من المركبات ذات الصلة (انظر "تركيبة المزيج"). وهو مضاد للجراثيم، حيث يعمل ضد كل العصويات سالبة الجرام تقريبا باستثناء أجناس المتقلبة والنيسرية. ويرتبط البوليميكسين بغشاء الخلية ويغير تركيبه، مما يجعله أكثر نفاذية، ويؤدي امتصاص الماء الناتج إلى موت الخلايا. والبوليميكسينات هي الببتيدات القاعدية الموجبة الشحنة التي تعمل مثل المنظفات، وتشمل آثارها الجانبية السمية العصبية والنخر الأنبوبي الكلوي الحاد. ويُستخدم البوليميكسين في إعداد الإسعافات الأولية الموضعية نيوسبورين.

  1. عائلة من عديدات الببتيد مع الأحماض الدهنية المرفقة، فتكون المنظفات موجبة في درجة الحموضة الفسيولوجية، مما يجمع الخصائص الكارهة للماء والمحبة للماء.
  2. مضاد للجراثيم سلبية الغرام، بينما يكون تأثيره ضئيل أو طفيف على الجراثيم إيجابية الغرام، حيث أن جدار الخلية سميك جدًا للسماح بوصوله إلى الغشاء.
بوليميكسين ب
Polymyxin B1.svg
بوليميكسين ب
الاسم النظامي
N-[4-أمينو-1-[[1-[[4-أمينو-1-أكسو-1-[[6,9,18-tris(2-أمينو إثيل)-15-بينزيل-3-(1-هيدروكسي إثيل)-12-(2-ميثيل بروبيل)-2,5,8,11,14,17,20-هيبتا أوكسو-1,4,7,10,13,16,19-هيبتازاسيكلو-21-yl]أمينو]بوتان-2-yl]أمينو]-3-هيدروكسيل-1-أوكسوبوتان-2-yl]أمينو]-1-أوكسوبوتان-2-yl]-6-ميثيل أوكتاناميد
يعالج
مرض معدي بالإشريكية القولونية،  وأمراض العصوانيات المعدية[1] 
اعتبارات علاجية
ASHPDrugs.com أسماء الدواء الدولية
فئة السلامة أثناء الحمل C
طرق إعطاء الدواء دواء موضعي، حقن عضلي، معالجة وريدية، حقن داخل القراب، عين الإنسان
معرّفات
CAS 1405-20-5 ☑Y
ك ع ت A07A07AA05 AA05 J01XB02‏ (WHO) S01AA18‏ (WHO) S02AA11‏ (WHO) S03AA03‏ (WHO) QJ51XB02 (WHO)
بوب كيم CID 5702105
ECHA InfoCard ID 100.014.340 
درغ بنك DB00781
كيم سبايدر 4702 
المكون الفريد J2VZ07J96K 
كيوتو D08401،  وC11612 
ChEMBL CHEMBL1201283 ☒N
NIAID ChemDB 007797
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C56H100N16O17S 
الكتلة الجزيئية 1301.56 g/mol

آلية العمل

  1. يغير بوليميكسين ب نفاذية الغشاء الخارجي للبكتيريا عن طريق الارتباط مع موقع ذو شحنة سالبة في طبقة عديد السكاريد الشحمي، التي لها جاذبية إلكتروستاتية للمجموعات الأمينية المشحونة إيجابيا في جزء الببتيد الدوري (وعادة ما يكون هذا الموقع موقعا ملزما للأيونات المضادة للكالسيوم والماغنيسيوم)؛ والنتيجة هي غشاء خارجي غير مستقر.
  2. يذوب جزء الأحماض الدهنية في المنطقة الكارهة للماء من الغشاء السيتوبلازمي ويعطل سلامة الغشاء.
  3. يتسرب بين الجزيئات الخلوية ويثبط التنفس الخلوي.
  4. يرتبط ويثبط نشاط الذيفان الداخلي.[2]
  5. هناك غياب نسبي للسمية الانتقائية، فهو غير محدد لغشاء خلية من أي نوع وشديد السمية.

تركيبة المزيج

يتكون بوليميكسين ب من البوليميكسينات ب1 وب1-I وب2 وب3 وب6، ويعتبر بوليميكسين ب1 وب2 مكونات رئيسية. وهذه المكونات ذات الصلة متطابقة من الناحية الهيكلية باستثناء مجموعة الأحماض الدهنية المتغيرة في كل جزء، وقد أظهرت النتائج من الدراسات المختبرية اختلافات هامشية في بيانات MIC عند مقارنة الكسور.[3]

تطبيق البحوث

بالإضافة إلى وظيفته المضادة للجراثيم، تم استخدام البوليميكسين ب لتطهير تلوث الذيفان الداخلي في الكواشف، كما يُستخدم بوليميكسين ب للحث على الإجهاد من أجل دراسة استجابة الكائنات الحية لمثل هذا الإجهاد. وقد استُخدمت اختبارات الإجهاد بالبوليميكسين لدراسة استجابات الحمض النووي الريبوزي في السلمونيلا المعوية.[4]

خرطوشة امتصاص السموم الداخلية

إن خرطوشة إزالة السموم الداخلية (تورايمايسين) هي جهاز طبي لتنقية الدم يستخدم البوليمكسين ب كممتص ثابت،[5] وقد طورت مصانع توراي العلاج.

طبف القابلية

وقد استُخدم بوليميكسين ب لعلاج التهابات المسالك البولية والتهاب السحايا الناجم عن الزائفة الزنجارية والمستدمية النزلية، على التوالي. وفيما يلي تمثل بيانات حساسية MIC لعدد قليل من الكائنات الدقيقة المهمة طبيًا.

المستدمية النزلية: ≥0.8 ميكروغرام/ مل الزائفة الزنجارية: 0.25 ميكروغرام/ مل - 1 ميكروغرام/ مل[6]

مقالات ذات صلة

المراجع

  1. وصلة : https://mor.nlm.nih.gov/RxNav/search?searchBy=NUI&searchTerm=N0000146438 & https://mor.nlm.nih.gov/RxNav/search?searchBy=NUI&searchTerm=N0000146910 — تاريخ الاطلاع: 6 فبراير 2016
  2. Cardoso LS, Araujo MI, Góes AM, Pacífico LG, Oliveira RR, Oliveira SC (January 2007). "Polymyxin B as inhibitor of LPS contamination of Schistosoma mansoni recombinant proteins in human cytokine analysis". Microbial Cell Factories. 6: 1. doi:10.1186/1475-2859-6-1. PMC . PMID 17201926. مؤرشف من الأصل في 14 ديسمبر 2019.
  3. Orwa JA, Govaerts C, Busson R, Roets E, Van Schepdael A, Hoogmartens J (2001). "Isolation and structural characterization of polymyxin B components". Journal of Chromatography A. 912 (2): 369–373. doi:10.1016/S0021-9673(01)00585-4.
  4. Hébrard M, Kröger C, Srikumar S, Colgan A, Händler K, Hinton JC (April 2012). "sRNAs and the virulence of Salmonella enterica serovar Typhimurium". RNA Biology. 9 (4): 437–45. doi:10.4161/rna.20480. PMC . PMID 22546935.
  5. Shoji H. (February 2003). "Extracorporeal endotoxin removal for the treatment of sepsis: endotoxin adsorption cartridge (Toraymyxin)". Therapeutic Apheresis and Dialysis. 7 (1): 108–114. doi:10.1046/j.1526-0968.2003.00005.x. PMID 12921125.
  6. B sulfate.pdf "Polymyxin B sulfate : Susceptibility and Minimum Inhibitory Concentration (MIC) Data" ( كتاب إلكتروني PDF ). Toku-e.com. مؤرشف من الأصل ( كتاب إلكتروني PDF ) في 5 أغسطس 201802 أبريل 2017.

موسوعات ذات صلة :