داكاربزين

داكاربزين (بالإنجليزية : Dacarbazine ) أو ما يعرف بإميدازول كاربوكساميد وهو علاج كيميائي يستخدم لعلاج الورم الميلانيني و لمفوما هودجكن ، يستخدم مع دواء فينبلاستين ، بليومايسين ودوكسوربيوسين لعلاج لمفوما هودجكن، يعطي بشكل حقنة وريدية . أكثر الآثار الجانبية شيوعا : فقدان في الشهية، قيء، نقص في عدد كريات الدم البيضاء، أما الآثار الجانبية الأكثر خطورة تتضمن ما يلي : مشاكل في الكبد، تفاعلات تحسسية، لم يتضح أمانه على الجنين في مرحلة الحمل وهو مركب يقوم بعملية ألكلة من عائلة نظائر البيورين . تم الموافقة على الاستخدام الطبي لدواء دكاربزين في الولايات المتحدة عام 1975 وهو مصنف ضمن منظمة الصحة العالمية للأدوية الأساسية، الأدوية الأكثر فعالية وأمانا الضرورية لصحة الجسم، وتبلغ قيمة المبيعات في البلدان النامية حوالي 7.45 إلى 18.24 دولارا أمريكيا لكل عبوة سعتها 200 mg أما في المملكة المتحدة فيبلغ سعر الجرعة حسب الخدمات الصحية الوطنية حوالي 7.5 جنيه . .

داكاربزين
الاسم النظامي
5-(3,3-Dimethyl-1-triazenyl)imidazole-4-carboxamide
يعالج	سرطان مغزلي الخلايا،  وورم ميلانيني،  وورم الخلايا البدائية العصبية،  ولمفوما هودجكين مختلطة الخلوية،  وورم خلايا الجزيرة،  وساركومة ليفية،  وMedullary carcinoma،  وساركومة عضلية مخططة[1]
اعتبارات علاجية
ASHPDrugs.com	أفرودة
مدلاين بلس	a682750
معرّفات
CAS	4342-03-4 Y
ك ع ت	L01L01AX04 AX04
بوب كيم	CID 2942
ECHA InfoCard ID	100.022.179
درغ بنك	DB00851
كيم سبايدر	10481959 Y
المكون الفريد	7GR28W0FJI Y
كيوتو	C06936 Y
ChEBI	CHEBI:4305 N
ChEMBL	CHEMBL476
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية	C6H10N6O
مواصفات الإدخال النصي المبسط للجزيئات CN(C)/N=N/c1ncnc1C(N)=O
المعرف الكيميائي الدولي InChI=1S/C6H10N6O/c1-12(2)11-10-6-4(5(7)13)8-3-9-6/h3H,1-2H3,(H2,7,13)(H,8,9)/b11-10+  Y Key:FDKXTQMXEQVLRF-ZHACJKMWSA-N  Y

الاستخدامات الطبية

حتى منتصف عام 2006 كان دواء دكاربزين الأكثر شيوعا كدواء يستخدم وحده لعلاج الورم الميلانيني المهاجر، وهو جزء من الجرعة الكيميائية المعروفة ب إي بي في دي ABVD لعلاج لمفوما هودجكن ومن الجرعة مايد MAID لعلاج سرطان الأنسجة . وقد أثبت دواء دكاربزين فعالية مشابهة لدواء بروكاربزين في التجارب الألمانية على لمفوما هودجكن عند الأطفال، بدون آثار جانبية تشويهية على الأجنة ولهذا تم استبدال جرعة COPP لعلاج TG2 و 3 للأطفال بجرعة COPDAC وذلك حسب OEPA .

الآثار الجانبية

كمعظم الأدوية الكيماوية الأخرى، لدواء دكاربزين العديد من الآثار الجانبية لأنه يؤثر على نمو الخلايا السليمة والسرطانية على حد سواء . ومن ضمن الآثار الجانبية الأكثر خطورة هي التشوهات الخلقية عند الأطفال الذين حدث الحمل بهم خلال فترة العلاج، العقم والذي قد يكون دائما، انخفاض قدرة جهاز المناعة في الدفاع ضد الالتهابات والأمراض، ويعتبر دواء دكاربزين من الأدوية المحفزة للقيء بشدة، ولهذا يتم إعطاء المرض لدواء ديكساميثازون و مضاد للقيء مثل مثبطات السيروتونين ( اوندرسترون ) قبل البدء باستخدام الدواء، وقد يتم إعطاء مثبطات نيوروكينين 1 NK ، مثل ابريبيتانت، قد تظهر بعض الآثار الجانبية الأخرى كالصداع، تعب، إسهال في بعض الأحيان . كما أن المجلس الوطني السويدي للصحة والرفاهية أرسل توصيات واقترح وضع تحذير العلبة الأسود لتجنب دواء دكاربزين نظرا لأثره على الكبد .

آلية العمل

يعمل دواء دكاربزين من خلال إضافة ميثل إلى الغوانين في الموقع 6-O أو على الموقع 7-N و من المعروف أن الغوانين هو أحد الحموض النكليوتيدية الأربعة، وبالتالي فإن عمل إضافة الميثل سيمنع انفصال خيوط الدنا خلال عملية انقسام الخلية، وبالتالي سيؤثر على الخلايا السرطانية أكثر من السليمة ذلك لأن انقسامها أسرع، لكن لسوء الحظ فإن بعض الخلايا السليمة في الجسم يمكن أن تتأثر أيضا . يتم تحويل دكاربزين إلى مركب فعال حيويا في الكبد بعملية نزع ميثل إلى مركب MTIC ثم إلى دايازوميثان والي بدوره يقوم بعملية الألكلة .

تصنيعه

Shealy et al., J. Org. Chem. 27, 2150 (1962); Hano et al., Gann 59, 207 (1968), C.A. 69, 42527g (1968).

تاريخ

تم تطوير دواء دكاربزين بواسطة الدكتور فولمر شيلي في مؤسسة الجنوب للأبحاث في بيرمنغهام، ألاباما، وتم تمويل البحث في الولايات المتحدة من قبل الاتحاد الفيدرالي، وحصل على الموافقة من قبل مؤسسة الغذاء والدواء في أيار عام 1975 ، وتم تسويقه من قبل شركة باير .

المزودون

استمرت شركة باير بإنتاج الدواء، ثم أصبح هناك شركات أخرى مثل شركة اب APP ، بيدفورد Befford ، ماين فارما والمعروفة حاليا باسم هوسبيرا Hospira ، وشركة تيفا Teva تنتج أشكالا من هذا الدواء بأسماء تجارية أخرى .

مقالات ذات صلة

• ورم ميلانيني
• لمفوما هودجكن
• اي بي في دي
• تاريخ العلاج الكيماوي للسرطان
• أدوية ألكلة مضادة للسرطان

المراجع

موسوعات ذات صلة :

• موسوعة الكيمياء
• موسوعة صيدلة
• موسوعة طب