الرئيسيةعريقبحث

دولوتغرافير

مركب كيميائي

دولوتغرافير (Dolutegravir)‏[3] هو أحد مثبطات الإنزيم المدمج ويستخدم لعلاج عدوى فيروس العوز المناعي البشري للبالغين والأطفال الذين تزيد أوزانهم عن 40 كغم أو عمر 12 سنة الذين لم يعالجوا سابقا أو عولجوا سابقا لكنهم لم يستخدموا أيا من مثبطات الإنزيم المدمج.[4]

دولوتغرافير
Dolutegravir.svg
الاسم النظامي
(4R,12aS)-N-(2,4-difluorobenzyl)-7-hydroxy-4-methyl-6,8-dioxo-3,4,6,8,12,12a-hexahydro-2H-pyrido[1',2':4,5]pyrazino[2,1-b][1,3]oxazine-9-carboxamide
يعالج
عدوى فيروس العوز المناعي البشري[1] 
اعتبارات علاجية
اسم تجاري Tivicay
ASHPDrugs.com معلومات ملتم للمستهلك
مدلاين بلس a613043
الوضع القانوني وكالة الأدوية الأوروبية:وصلة، إدارة الغذاء والدواء:وصلة
فئة السلامة أثناء الحمل B (الولايات المتحدة)
طرق إعطاء الدواء Oral
بيانات دوائية
توافر حيوي n/a[2]
ربط بروتيني ≥98.9%
استقلاب (أيض) الدواء UGT1A1 and CYP3A
عمر النصف الحيوي ~14 hours
إخراج (فسلجة) Feces (53%) and urine (18.9%)
معرّفات
CAS 1051375-16-6 ☒N
ك ع ت J05J05AX12 AX12
بوب كيم CID 54726191
ECHA InfoCard ID 100.237.735 
درغ بنك 08930 
كيم سبايدر 25051637 ☑Y
المكون الفريد DKO1W9H7M1 ☑Y
كيوتو D10066 
ChEMBL CHEMBL1229211 Yes Check Circle.svg
NIAID ChemDB 538122
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C20H19F2N3O5 
الكتلة الجزيئية 419.38 g/mol
مواصفات الإدخال النصي المبسط للجزيئات
C[C@@H]1CCO[C@@H]2N1C(=O)c3c(c(=O)c(cn3C2)C(=O)NCc4ccc(cc4F)F)O
المعرف الكيميائي الدولي

InChI=1S/C20H19F2N3O5/c1-10-4-5-30-15-9-24-8-13(17(26)18(27)16(24)20(29)25(10)15)19(28)23-7-11-2-3-12(21)6-14(11)22/h2-3,6,8,10,15,27H,4-5,7,9H2,1H3,(H,23,28)/t10-,15+/m1/s1

 ☑Y
Key:RHWKPHLQXYSBKR-BMIGLBTASA-N

 ☑Y

تنتجه غلاسكو سميث كلاين تحت اسم تجاري هو تيفيكاي (Tivicay).[5] وقد حصل الدواء على ترخيص إدارة الغذاء والدواء بتاريخ 13 آب 2013.[4] وفي كندا، أقرت وزارة الصحة استخدامه بتاريخ 4 تشرين الثاني 2013.[6] أما في الاتحاد الأوروبي، فقد أقر استخدامه بتاريخ 16 كانون الثاني 2014.[7]

وفي 22 آب 2014، رخصت إدارة الغذاء والدواء استخدام ترايوميك، وهو دواء مركب ويحتوي على أباكافير ولاميفودين بالإضافة لدولوتغرافير.[8]

المصادر

  1. https://drugs.ncats.io/drug/DKO1W9H7M1 — تاريخ الاطلاع: 2 نوفمبر 2018 — المخترع: معاهد الصحة الوطنية الأمريكية
  2. "Tivicay® (dolutegravir) Tablets for Oral Use. Full Prescribing Information" ( كتاب إلكتروني PDF ). ViiV Healthcare, 2013. مؤرشف من الأصل ( كتاب إلكتروني PDF ) في 26 فبراير 201509 فبراير 2014.
  3. "Statement on a Nonproprietary Name Adopted by the USAN Council" ( كتاب إلكتروني PDF ). American Medical Association (AMA). مؤرشف من الأصل ( كتاب إلكتروني PDF ) في 28 ديسمبر 201309 فبراير 2014.
  4. FDA approves new drug to treat HIV infection http://www.fda.gov/NewsEvents/Newsroom/PressAnnouncements/ucm364744.htm Aug. 12, 2013
  5. "U.S. FDA approves GlaxoSmithKline's HIV drug Tivicay". رويترز. 12 August 2013. مؤرشف من الأصل في 24 سبتمبر 201513 فبراير 2013.
  6. "ViiV Healthcare receives approval for Tivicay™ (dolutegravir) in Canada for the treatment of HIV" ( كتاب إلكتروني PDF ). مؤرشف من الأصل ( كتاب إلكتروني PDF ) في 13 سبتمبر 201411 نوفمبر 2013.
  7. EMA Tivicay information page: http://www.ema.europa.eu/ema/index.jsp?curl=pages/medicines/human/medicines/002753/human_med_001720.jsp&mid=WC0b01ac058001d124
  8. "FDA Approves Triumeq". drugs.com. August 22, 2014. مؤرشف من الأصل في 30 أغسطس 2018.

موسوعات ذات صلة :