روكسوليتينيب هو دواء يستعمل في علاج التليف النقوي متوسط إلى شديد الخطورة، والذي يعد مرض تكاثر نقوي يؤثر على نخاع العظم،[3][4] كما يستعمل في علاج مرض كثرة الحمر الحقيقية الذي لا يستجيب بشكل كاف لهيدروكسي يوريا أو أن المريض لا يتحمله.[5][6]
روكسوليتينيب | |
---|---|
الاسم النظامي | |
(3R)-3-cyclopentyl-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)pyrazol-1-yl]propanenitrile | |
يعالج | |
اعتبارات علاجية | |
اسم تجاري | Jakafi, Jakavi |
مرادفات | INCB018424, INC424 |
ASHPDrugs.com | أفرودة |
مدلاين بلس | a612006 |
الوضع القانوني | وكالة الأدوية الأوروبية:وصلة، إدارة الغذاء والدواء:وصلة |
فئة السلامة أثناء الحمل | C (أستراليا) C (الولايات المتحدة) |
طرق إعطاء الدواء | فموي وموضعي |
بيانات دوائية | |
توافر حيوي | 95٪[2] |
ربط بروتيني | 97٪[2] |
استقلاب (أيض) الدواء | كبدي (بواسطة سيتوكروم 3A4 بصورة رئيسية)[2] |
عمر النصف الحيوي | 2.8-3 ساعات[2] |
إخراج (فسلجة) | البول (74٪)ـ الغائط (22٪)[2] |
معرّفات | |
CAS | 941678-49-5 |
ك ع ت | L01L01XE18 XE18 |
بوب كيم | 25126798 |
IUPHAR | 5688 |
درغ بنك | 08877 |
كيم سبايدر | 25027389 |
المكون الفريد | 82S8X8XX8H |
كيوتو | D09959 |
ChEMBL | CHEMBL1789941 |
ترادف | INCB018424, INC424 |
بنك بيانات البروتين ligand ID | RXT (PDBe, RCSB PDB) |
بيانات كيميائية | |
الصيغة الكيميائية | C17H18N6 |
الكتلة الجزيئية | 306.37 g/mol |
الأسماء التجارية
تنتجه شركتي نوفارتس وإنسايت تحت اسم جاكافي وجاكاڤي (Jakafi و Jakavi).
المصادر
- https://dx.doi.org/10.5281/ZENODO.1435999
- "Jakafi (ruxolitinib) dosing, indications, interactions, adverse effects, and more". Medscape Reference. WebMD. مؤرشف من الأصل في 12 ديسمبر 201816 فبراير 2014.
- Mesa, Ruben A.; Yasothan, Uma; Kirkpatrick, Peter (2012). "Ruxolitinib". Nature Reviews Drug Discovery. 11 (2): 103–4. doi:10.1038/nrd3652. PMID 22293561.
- Harrison, C; Mesa, R; Ross, D; Mead, A; Keohane, C; Gotlib, J; Verstovsek, S (2013). "Practical management of patients with myelofibrosis receiving ruxolitinib". Expert Review of Hematology. 6 (5): 511–23. doi:10.1586/17474086.2013.827413. PMID 24083419.
- HIGHLIGHTS OF PRESCRIBING INFORMATION - تصفح: نسخة محفوظة 28 فبراير 2017 على موقع واي باك مشين.
- Vannucchi AM, Kiladjian JJ, Griesshammer M et al. (2015). "Ruxolitinib versus standard therapy for the treatment of polycythemia vera". N. Engl. J. Med. 372 (5): 426–35. doi:10.1056/NEJMoa1409002. PMC . PMID 25629741. مؤرشف من الأصل في 15 يونيو 2018.