سيبوترامين (Sibutramine) مشهور باسمه التجاري MERIDIA أو (ريداكت REDACT)هو عقار طبي مستخدم في المساعدة على إنقاص الوزن، يعمل من خلال تأثيره المحفز على مستقبلات الدوبامين داخل الجهاز العصبي المركزي وخارجه.[2][3][4] يقوم يتثبيط الإحساس بالجوع لدى المتداوي من خلال تأثيره المثبط وغير المباشر على جهاز التحفيز الحول سيمباثاوي. وارتبط استخدامة بارتفاع في امراض القلب والسكتات الدماغية وتم سحبه من السوق في الولايات المتحدة، والمملكة المتحدة، والاتحاد الأوروبي، أستراليا، كندا، هونغ كونغ، تايلاند، والمكسيك، ومؤخرا في الهند في أعقاب قرار لجنة الخبراء المعنية آثاره على نظام الدورة الدموية (SCOUT report).
| سيبوترامين | |
|---|---|
 | |
 | |
| الاسم النظامي | |
| 1-(4-chlorophenyl)-N,N-dimethyl-a-(2-methylpropyl)- cyclobutanemethanamine |
|
| اعتبارات علاجية | |
| فئة السلامة أثناء الحمل | C (أستراليا) C (الولايات المتحدة) – لا توجد معلومات كافية، لكنه أصلا تم إيقاف استخدامه في الحالات كافة |
| طرق إعطاء الدواء | عن طريق الفم |
| بيانات دوائية | |
| توافر حيوي | امتصاصه77%, يتعرض لتأثير المرور الأول |
| استقلاب (أيض) الدواء | كبدي (سيتوكروم 3A4-mediated) |
| عمر النصف الحيوي | سيبوترامين: 1 ساعة تقريبا ناتج أيض 1: 14 ساعة ناتج أيض 2: 16 ساعة |
| إخراج (فسلجة) | عن طريق الصفراء(سيبوترامين ونواتج أيض فعالة)، كلوي (نواتج أيض غير فعالة) |
| معرّفات | |
| CAS | 106650-56-0 |
| ك ع ت | A08A08AA10 AA10 |
| بوب كيم | CID 5210 |
| ECHA InfoCard ID | 100.130.097 |
| درغ بنك | APRD00456 |
| كيم سبايدر | 5021 |
| المكون الفريد | WV5EC51866 |
| كيوتو | C07247، وD08513 |
| ChEMBL | CHEMBL1419 |
| بيانات كيميائية | |
| الصيغة الكيميائية | C17H26ClN |
| الكتلة الجزيئية | 279.85 g/mol |
طريقة عمله
يعمل سيبوترامين من خلال تأثيره المانع لإعادة امتصاص النواقل العصبية. يقوم بخفض نسبة امتصاص الدوبامين والنورإبينفرين والسيراتونين مما يؤدي إلى زيادة كمية النواقل العصبية الموجودة داخل الجهاز العصبي المركزي وخارجه. يقوم يتثبيط الإحساس بالجوع لدى المتداوي والإحساس بالشبع من خلال تأثيره غير المباشر على جهاز التحفيز السيمباثاوي. كما يرفع بشكل طفيف معدل عمليات الأيض داخل الجسم البشري. بالرغم من تأثيره على السيراتونين لا يحمل عقار سيبوترامين أي تأثير مضاد للاكتئاب.
موانع الاستعمال
- الحالات والأمراض النفسينة كالشيزوفرينيا والاكتئاب وجنون العظمة.
- أمراض فقدان الشهية أو النهم العصبية.
- حالات الإدمان على الكحول أو المخدرات أو المواد المنشطة (الأمفيتامن).
- حالات ارتفاع ضغط الدم الغير منضبطة.
- كل من هم دون ال18 من العمر.
- كل من لديه تاريخ مرضي بارتفاع ضغط الدم الشرياني الرئوي.
- امراض عدم انتظام دقات القلب وخلل أو تشوهات الصمامات القلبية وهبوط عمل العضلة القلبية.
- حالات فرط نشاط الغدة الدرقية.
- حالات تضخم البروستات أو الاحتباس البولي.
- حالات الصرع.
- أثناء الحمل أو الإرضاع.
أعراض جانبية
نظراً لتأثيراته على مستقبلات الدوبامين والاسيتالكولين، فإن عقار سيبوترامين بسبب مجموعة أعراض متعلقة بتأثيره غير المباشر على جهاز التحفيز الحول سيمباثاوي. هذه الأعراض تشتمل على جفاف الفم والحلق والأرق الليلي ورعشة اليد والإمساك.
مضاعفات صحية
يؤدي استخدام العقار إلى ارتفاع ملاحظ في مستوى التوتر الشرياني ضغط الدم وخصوصاً لدى النساء في الفئة العمرية ما بين 40 و50 سنة. كما أدى في بعض الحالات إلى ارنفاع التوتر الشرياني الرئوي والإصابة باستسقاءات رئوية. مماقد يؤدي إلى هبوط في عمل العضلة القلبية والوفاة في بعض الحالات.
قد يحدث مع تناول السيبوترامين عرض نادر ولكنه خطير على الحياة يُدعى " تناذر السيريتونين serotonin syndrome" ، يتصف بشعور المريض بالضعف، وعدم الارتياح، والتشوش، وارتفاع الحرارة، والإقياء، والتعرق، والرجفان، وتسرع في ضربات القلب، وفقدان الوعي.
تتسبب بعض الأدوية التي تُساعد على خفض الوزن بحالة نادرة إلاّ أنها تهدد الحياة حيث قد يحدث ارتفاع في ضغط الدم الرئوي، ولكون هذا العرض نادر جداً ولم يُعرف فيما إذا كان السيبوترامين من بين الأدوية التي تسببه، لذا إذا شعر المريض بضيق أو ضعف في التنفس وجب عليه مراجعة الطبيب فوراً.
انظر أيضاً
مراجع
- معرف بوب كيم: https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/5210 — تاريخ الاطلاع: 18 نوفمبر 2016 — العنوان : sibutramine — الرخصة: محتوى حر
- Health Canada Endorsed Important Safety Information on MERIDIA (Sibutramine Hydrochloride Monohydrate): Subject: Voluntary withdrawal of Meridia (sibutramine) capsules from the Canadian market. نسخة محفوظة 11 يناير 2013 على موقع واي باك مشين.
- "Early Communication about an Ongoing Safety Review of Meridia (sibutramine hydrochloride)". مؤرشف من الأصل في 23 يوليو 2017.
- "Sibutramine (Reductil) - withdrawal in Australia". Therapeutic Goods Administration, Department of Health, Australian Government. 2010. مؤرشف من الأصل في 03 يوليو 201406 أكتوبر 2014.