أورليستات (orlistat) هو أحد الأدوية المستخدمة في إنقاص الوزن. وهو من أصناف الأدوية مضادة للسمنة من مجموعة LIPASE INHIBITORS التي ينحصر عمله على تقليل افراز انزيم اليباز من المعدة والبنكرياس و الذي بدوره يساعد على هضم الدهون فيؤدي أورليستات إلى تقليل امتصاص الدهون ودون تثبيط الشهية دون تأثير ملحوظ على باقي الجسم البشري.
| أورليستات | |
|---|---|
 | |
 | |
| الاسم النظامي | |
| (S)-((S)-1-((2S,3S)-3-hexyl-4-oxooxetan-2-yl)tridecan-2-yl) 2-formamido-4-methylpentanoate | |
| يعالج | |
| اعتبارات علاجية | |
| اسم تجاري | Xenical, Alli |
| ASHPDrugs.com | أفرودة |
| مدلاين بلس | a601244 |
| الوضع القانوني | وكالة الأدوية الأوروبية:وصلة، إدارة الغذاء والدواء:وصلة |
| فئة السلامة أثناء الحمل | B1 (أستراليا) B (الولايات المتحدة) |
| طرق إعطاء الدواء | فموي |
| بيانات دوائية | |
| توافر حيوي | محدود[2] |
| ربط بروتيني | أكثر من 99٪ |
| استقلاب (أيض) الدواء | في الجهاز الهضمي |
| عمر النصف الحيوي | ساعة إلى ساعتين |
| إخراج (فسلجة) | مع الغائط |
| معرّفات | |
| CAS | 96829-58-2  |
| ك ع ت | A08A08AB01 AB01 |
| بوب كيم | CID 3034010 |
| ECHA InfoCard ID | 100.167.400 |
| درغ بنك | DB01083 |
| كيم سبايدر | 2298564 |
| المكون الفريد | 95M8R751W8  |
| كيوتو | D04028 |
| ChEMBL | CHEMBL175247  |
| بيانات كيميائية | |
| الصيغة الكيميائية | C29H53NO5 |
| الكتلة الجزيئية | 495.735 g/mol |
InChI=1S/C29H53NO5/c1-5-7-9-11-12-13-14-15-16-18-24(34-29(33)26(30-22-31)20-23(3)4)21-27-25(28(32)35-27)19-17-10-8-6-2/h22-27H,5-21H2,1-4H3,(H,30,31)/t24-,25-,26-,27-/m0/s1
|
|
ويمتاز بموقع وسط بين أدوية السمنة الفعالة والخطرة وأدوية السمنة غير الخطرة والمشكوك بفعاليتها، فهو فعال ونسبة الأمان لدى استخدامه عالية، الا انه محدد بالاثار الجانبية المنعكسة سلبيا على الجهاز الهضمي .
طريقة العمل.
يقوم عقار الأورليستات بالارتباط بجزيئات انزيم ليباز (ليباز) البنكرياسي والذي يعمل على هضم الدهون في الطعام إلى جزيئات صغيرة، الأمر الذي يؤدي إلى عدم هضم وامتصاص الدهون في الأمعاء وبالتالي طرحها مع الفضلات.
يقوم عقار الأورليستات بتخفيض نسبة الدهون الممتصة من الأمعاء الدقيقة بنسبة تقارب 30 - 35 % مما يساعد على إنقاص الوزن.[3].
يؤخذ أورليستات عن طريق الفم مع كل وجبة التي تحتوي على الدهون. نسبة امتصاصه قلية ويتم طرحه في الفضلات، ولا يحتاج تعديل جرعة للمرضى المصابين بامراض الكلة أو الكبد.[4]
أعراض جانبية
- نفخة معوية وغازات.
- إسهال وإسهال دهني (Stetorrhea). [5].
- جفاف.
- انقباضات معوية ومغص.
مضاعفات صحية
نظراً إلى أن كثيراً من الفيتامينات هي مركبات دهنية أو محبة للدهون؛ فإن استعمال العقار لمدة طويلة نزيد عن 6 أشهر متتالية يؤدي إلى انخفاض في مستوى الفيتامينات التالية :
ممايؤدي للإحساس بالتعب وقد يصل لحدوث عدة أمراض متصلة بتجلط الدم وأمراض القلب واعتلال الرؤية العشى الليلي وأمراض غدية وترقق العظام. لذلك لا يجب ان تؤخذ مجموعة الفيتامينات الا بعد ساعتين من تناول أورليستات.
مضادات الاستطباب
يمنع استخدام أورليستات في الحالات الآتية :
- سوء الامتصاص المزمن في الأمعاء.
- الاضطرابات الكبدية (الركودة الصفراوية) أو أمراض البنكرياس والمرارة
- من أجرى عملية استئصال المرارة .
- التحسس من مادة الأورليستات .
- لا يستخدم للأطفال .
- الحمل والرضاعة .
انتقادات وتحذيرات
- يقوم العقار في الأساس على تعطيل الأمعاء عن امتصاص جزء من الدهون أثناء هضم الطعام، وينتقد العديد من الأطباء فكرة تعاطي دواء يعطل مهام الأمعاء، فبدلا من أخذ هذا الدواء يمكن تقليل نسبة الدهون في الطعام والسماح للجسم بالهضم الكامل بدون تدخل كيميائي .
- استخدامه على المدى الطويل نادرا ما يسبب التهاب البنكرياس وإصابة الكبد [Lippincott - Pharmacology [6th-2015] 1].
- أورليستات يمكن أيضا أن تتداخل مع امتصاص الأدوية الأخرى، مثل الأميودارون، السيكلوسبورين، وليفوثيروكسين، وينبغي رصد الاستجابة السريرية لهذه الأدوية إذا تم بدء أورليستات. يجب فصل جرعة ليفوثيروكسين من أورليستات 4 ساعات على الأقل
الوضع التنظيمي الدوائي
تم السماح ببيعه دون وصفة في الولايات المتحدة الأمريكية في بداية عام 2007.
مراجع
- معرف المصطلحات المرجعية بملف المخدرات الوطني: https://bioportal.bioontology.org/ontologies/NDFRT?p=classes&conceptid=N0000148610 — تاريخ الاطلاع: 13 ديسمبر 2016
- Zhi J, Melia AT, Eggers H, Joly R, Patel IH (1995). "Review of limited systemic absorption of orlistat, a lipase inhibitor, in healthy human volunteers". J Clin Pharmacol. 35 (11): 1103–8. PMID 8626884.
- Hartmann, D; Hussain, Y; Guzelhan, C; Odink, J (1993-9). "Effect on dietary fat absorption of orlistat, administered at different times relative to meal intake". British Journal of Clinical Pharmacology (باللغة الإنجليزية). 36 (3): 266–270. doi:10.1111/j.1365-2125.1993.tb04228.x. مؤرشف من الأصل في 09 ديسمبر 2019.
- Lippincott Illustrated Reviews: Pharmacology Sixth Edition
- Guerciolini, R. (1997/06). "Mode of action of orlistat". International journal of obesity and related metabolic disorders : journal of the International Association for the Study of Obesity. 21 Suppl 3: S12–23. PMID 9225172. مؤرشف من الأصل في 21 مارس 2019.
موسوعات ذات صلة :