الرئيسيةعريقبحث

سيكلوسبورين

مركب كيميائي

☰ جدول المحتويات

السيكلوسبورين (Ciclosporin)‏ هو دواء مثبط للمناعة، يستخدم، بعد عمليات زراعة الأعضاء. والغرض من استخدامه هو تقليل فرصة رفض الجسم للعضو الذي تمت زراعته في جسم المريض .[2][3] سيكلوسبورين ميكرويمولشن - كبسولة (يؤخذ عن طريق الفم) العلامة التجارية للسيكلوسبورين مشتركة (إس):جينجراف، نيورال.

سيكلوسبورين
Ciclosporin.svg
سيكلوسبورين
الاسم النظامي
(3S,6S,9S,12R,15S,18S,21S,24S,30S,33S)-30-Ethyl-33-[(1R,2R,4E)-1-hydroxy-2-methyl-4-hexen-1-yl]-6,9,18,24-tetraisobutyl-3,21-diisopropyl-1,4,7,10,12,15,19,25,28-nonamethyl-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-undecaazacyclotritriacontane-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-undecone
يعالج
اعتبارات علاجية
اسم تجاري Neoral, Sandimmune
ASHPDrugs.com أفرودة
مدلاين بلس a601207
فئة السلامة أثناء الحمل C (أستراليا) C (الولايات المتحدة)
طرق إعطاء الدواء فموي، وريدي، للعين
بيانات دوائية
توافر حيوي Variable
استقلاب (أيض) الدواء كبد سيتوكروم 3A4
عمر النصف الحيوي Variable (about 24 hours)
إخراج (فسلجة) صفراء
معرّفات
CAS 59865-13-3 ☑Y
ك ع ت L04L04AD01 AD01 S01XA18‏ (WHO)
بوب كيم CID 5284373
ECHA InfoCard ID 100.119.569 
درغ بنك DB00091
كيم سبايدر 4447449 ☑Y
المكون الفريد 83HN0GTJ6D ☑Y
كيوتو D00184 ☑Y
ChEMBL CHEMBL160 Yes Check Circle.svg
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C62H111N11O12 
الكتلة الجزيئية 1202.61 g/mol
مواصفات الإدخال النصي المبسط للجزيئات
CC[C@H]1C(=O)N(CC(=O)N([C@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N([C@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@@H](C(=O)N([C@H](C(=O)N([C@H](C(=O)N([C@H](C(=O)N([C@H](C(=O)N1)[C@@H]([C@H](C)C/C=C/C)O)C)C(C)C)C)CC(C)C)C)CC(C)C)C)C)C)CC(C)C)C)C(C)C)CC(C)C)C)C
المعرف الكيميائي الدولي

InChI=1S/C62H111N11O12/c1-25-27-28-40(15)52(75)51-56(79)65-43(26-2)58(81)67(18)33-48(74)68(19)44(29-34(3)4)55(78)66-49(38(11)12)61(84)69(20)45(30-35(5)6)54(77)63-41(16)53(76)64-42(17)57(80)70(21)46(31-36(7)8)59(82)71(22)47(32-37(9)10)60(83)72(23)50(39(13)14)62(85)73(51)24/h25,27,34-47,49-52,75H,26,28-33H2,1-24H3,(H,63,77)(H,64,76)(H,65,79)(H,66,78)/b27-25+/t40-,41+,42-,43+,44+,45+,46+,47+,49+,50+,51+,52-/m1/s1

 ☑Y
Key:PMATZTZNYRCHOR-CGLBZJNRSA-N

 ☑Y

الآثارالجانبية

سيكلوسبورين قد يسبّب إنزعاج معدة أو غثيان أو تشنجات أو إسهال أو صداع. أرتفاع ضغط الدم، حب الشباب، ضبابية في الرؤية، حمى، إلتهاب حنجرة، ألم معدة، صعوبة في سمع، ألم صدر، تغيير لون بول، إعياء، نزيف، تغيرات في كمية البول.بعض الأحيان حساسية ومنها أعراضها: الطفح، حكة، ورم، دوخة،صعوبة في التنفس.

التحذيرات

سيكلوسبورين يحول قدرة الجسم إلى مرض المعركة / مرض (immunosuppressant)، يترك مرضى عرضة للعدوى أو المشاكل الأخرى مثل الإصابة بالسرطانات.[4] استعمال الأدوية الإضافية التي تعالج رفض زرع العضو قد يزيد هذه الميول. بعض أصناف cyclosporine لا يجب أن تستعمل مع immunosuppressants أخرى. سيكلوسبورين يمكن أن يسبّب ضغط دمّ عالي أيضا ومشاكل كلية.[5] يزيد خطر كلتا المشاكل بالجرعة المتزايدة وطول العلاج. مرضى داء صدفية الذين كان عندهم معالجة سابقة متأكّدة (ومثال على ذلك: - , بي يو في أي، يو في بي، قير، علاج إشعاع , methotrexate) في الخطر المتزايد لتطوير نمو الجلد السرطاني (خباثة). لذا , cyclosporine يجب أن يعطي فقط تحت الإشراف الطبي القريب. لأن الأصناف المختلفة تسلّم كميات مختلفة من الدواء، لا ينقل أصناف cyclosporine بدون رخصة طبية.[6]

آلية العمل

في عملية تثبيط الكالسينويرين يقوم الفوسفاتاز الخلوية بلعب دوراً هاماً في تحرير الإنترالوكين C من اللمفاويات التائية، والنتيجة تكون هي تثبيط فعالية اللمفاويات التائية دونما تأثير يذكر على وظيفة البالعات الكبيرة.[7] يساعد السيكلوسبورين الجسم على قبول الأعضاء المزروعة . ولهذا، فإن هذا الدواء يقلل رد فعل الجسم المؤذي تجاه الأمراض التي تصيب الجهاز المناعي .[8][9]

الإستخدامات الطبية

يستعمل سيكلوسبورين للوقاية من رفض الأعضاءالمزروعة في الجسم،[10] كما يستخدم في معالجة التهاب المفاصل .[11] وايضافي معالجة الصدفية الحادة وأمراض المناعة الذاتية .[8][12]

موانع الاستعمال

لا يجب استعمال الدواء عند المرضى الذين لديهم حساسية للسيكلوسبورين .أو المصابون بالصدفية أو المصابون بالسرطان.

المراجع

  1. معرف المصطلحات المرجعية بملف المخدرات الوطني: https://bioportal.bioontology.org/ontologies/NDFRT?p=classes&conceptid=N0000147064 — تاريخ الاطلاع: 13 ديسمبر 2016
  2. Henry J. Kaminski (26 November 2008). Myasthenia Gravis and Related Disorders. Springer. صفحة 163. Cyclosporine is derived from a fungus and is a cyclic undecapeptide with actions directed exclusively on T cells.
  3. Cantrell DA, Smith KA (1984). "The interleukin-2 T-cell system: a new cell growth model". Science. 224 (4655): 1312–1316. doi:10.1126/science.6427923. PMID 6427923.
  4. Naesens M, Kuypers DR, Sarwal M (2009). "Calcineurin inhibitor nephrotoxicity". Clin. J. Am. Soc. Nephrol. 4 (2): 481–509. doi:10.2215/CJN.04800908. PMID 19218475.
  5. Henry ML, Elkhammas EA, Davies EA, Ferguson RM (1995). "A clinical trial of cyclosporine G in cadaveric renal transplantation". Pediatr. Nephrol. 9 (Suppl): S49–51. doi:10.1007/BF00867684. PMID 7492487.
  6. Calne RY, White DJ, Thiru S, Rolles K, Drakopoulos S, Jamieson NV (1985). "Cyclosporin G: immunosuppressive effect in dogs with renal allografts". Lancet. 1 (8441): 1342. doi:10.1016/S0140-6736(85)92844-2. PMID 2860538.
  7. William F. Ganong. Review of medical physiology, 22nd edition, Lange medical books, chapter 27, page 530.
  8. Mott JL, Zhang D, Freeman JC, Mikolajczak P, Chang SW, Zassenhaus HP (2004). "Cardiac disease due to random mitochondrial DNA mutations is prevented by cyclosporin A". Biochem. Biophys. Res. Commun. 319 (4): 1210–5. doi:10.1016/j.bbrc.2004.05.104. PMID 15194495. مؤرشف من الأصل في 26 أغسطس 2018.
  9. Elrod JW, Wong R, Mishra S; et al. (2010). "Cyclophilin D controls mitochondrial pore-dependent Ca2+ exchange, metabolic flexibility, and propensity for heart failure in mice". J. Clin. Invest. 120 (10): 3680–7. doi:10.1172/JCI43171. PMC . PMID 20890047.
  10. Report on Carcinogens, Tweltfh Edition ( كتاب إلكتروني PDF ). Known To Be Human Carcinogens: U.S. Department of Health and Human Services. 2011. صفحات 125–127. مؤرشف من الأصل ( كتاب إلكتروني PDF ) في 19 أكتوبر 2013.
  11. Lichtiger S, Present DH, Kornbluth A; et al. (1994). "Cyclosporine in severe ulcerative colitis refractory to steroid therapy". N. Engl. J. Med. 330 (26): 1841–5. doi:10.1056/NEJM199406303302601. PMID 8196726.
  12. Mende U, Kagen A, Cohen A, Aramburu J, Schoen FJ, Neer EJ (1998). "Transient cardiac expression of constitutively active Galphaq leads to hypertrophy and dilated cardiomyopathy by calcineurin-dependent and independent pathways". Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A. 95 (23): 13893–8. doi:10.1073/pnas.95.23.13893. PMC . PMID 9811897. مؤرشف من الأصل في 08 ديسمبر 2019.

وصلات خارجية

موسوعات ذات صلة :