Flucytosine الزمرة الدوائية تركيبه الكيماوي 5 فلوروسيتوزين (FC-5) عبارة عن دواء مضاد للفطريات يعطى جهازياً[2]
| فلوسيتوزين | |
|---|---|
 | |
 | |
| الاسم النظامي | |
| 4-amino-5-fluoro-1,2-dihydropyrimidin-2-one | |
| يعالج | |
| اعتبارات علاجية | |
| اسم تجاري | Ancobon |
| ASHPDrugs.com | أفرودة |
| مدلاين بلس | a601132 |
| فئة السلامة أثناء الحمل | B3 (أستراليا) C (الولايات المتحدة) |
| طرق إعطاء الدواء | Oral, علاج عن طريق الوريد |
| بيانات دوائية | |
| توافر حيوي | 75 to 90% (oral) |
| ربط بروتيني | 2.9 to 4% |
| استقلاب (أيض) الدواء | Minimal, in the جهاز هضمي |
| عمر النصف الحيوي | 2.4 to 4.8 hours |
| إخراج (فسلجة) | Renal (90%) |
| معرّفات | |
| CAS | 2022-85-7  |
| ك ع ت | D01D01AE21 AE21 J02AX01 (WHO) |
| بوب كيم | CID 3366 |
| ECHA InfoCard ID | 100.016.336 |
| درغ بنك | DB01099 |
| كيم سبايدر | 3249 |
| المكون الفريد | D83282DT06 |
| كيوتو | D00323 |
| ChEBI | CHEBI:5100  |
| ChEMBL | CHEMBL1463 |
| بيانات كيميائية | |
| الصيغة الكيميائية | C4H4FN3O |
| الكتلة الجزيئية | 129.093 g/mol |
InChI=1S/C4H4FN3O/c5-2-1-7-4(9)8-3(2)6/h1H,(H3,6,7,8,9)
|
|
وهو على قائمة منظمة الصحة العالمية للأدوية الأساسية، وهو دواء من أهم المطلوبات في النظام الصحي الأساسي.[3]
الاستطعمال الطبي
يشرك مع أمفوتريسين B أو فلوكونازول أو إيتراكونازول لعلاج الأخماج الفطرية المتحسسة له ( المبيضات، المستخفيات , الأسبيرجيلوس ).
- الاستخدام خلال الحمل: ينتمي هذا المحضر للمجموعة C.
مضادات الاستطباب
فرط الحساسية لهذا المحضر أو لأحد مكوناته.[4]
تحذيرات
- استخدامه بحذر شديد عند المريض المصاب باضطراب الوظيفة الكلوية أو تثبيط نقي العظم.
- يجب تعديل جرعته عند المريض المصاب باضطراب الوظيفة الكلوية.
التأثيرات الجانبية
تحدث بنسبة 1% إلى 10%
- جلدية : طفح.
- هضمية: ألم بطني , اسهال , نقص الشهية, غثيان , إقياء.
- دموية: فقر دم , قلة كريات بيض، قلة صفيحات.
- كبدية: التهاب الكبد, يرقان.
تحدث بنسبة تقل عن 1%
- قلبية وعائية: توقف القلب.
- عصبية مركزية: اهلاس، نعاس , صداع.
- جلدية: حساسية للضياء.
- غدية استقلابية: بطء نمو عابر، نقص سكر الدم، نقص البوتاس.
- دموية: تثبط نقي العظم.
- كبدية: ارتفاع تركيز الخمائر الكبدية.
- عصبية عضلية : مذل.
- أذنية : صمم.
- تنفسية: توقف التنفس.[4]
فرط الجرعة
- يتظاهر فرط جرعته بالغثيان والاقياء والاسهال وتثبط نقي العظم.
- العلاج داعم وأعراضي.[4]
التداخلات الدوائية
تزداد فعاليته وسميته (التهاب أمعاء وكولون) عند إشراكه مع محضر أمفوتريسينB.
الثباتية
احمه من التعرض للضوء.
آلية التأثير
ينتشر إلى داخل الخلية الفطرية حيث يتحول إلى فلورويوراسيل[5] الذي يتنافس مع اليوراسيل مما يؤدي إلى تثبط تركيب البروتينات والرنا ضمنها.
الحرائك الدوائية
- الامتصاص: يمتص 70% إلى 90% من جرعته المتناولة عبرالفم.
- التوزع: ينتشر إلى السائل الدماغي الشوكي وإلى المفرزات القصبية.
- الاستقلاب: طفيف.
- الارتباط البروتيني: 2% إلى 4%.
- العمر النصفي: 3 - 8 ساعات، يتطاول حتى 75 – 200 ساعة عند المصاب بالزرام أو بالداء الكلوي بمراحله النهائية.
- يصل تركيزه المصلي لذروته خلال 2 – 6 ساعات من تناوله عبر الفم.
- الاطراح: يطرح 75% إلى 90% منه غير متبدل مع البول بآلية الرشح الكبي.
الجرعة
- الأطفال والبالغين (فموياً): 50 – 150 ملغ| كغ | اليوم مقسمة على 4 دفعات.
- تعدل جرعته عند المريض المصاب بالقصور الكلوي على الشكل التالي:
- تصفية الكرياتينين 10 – 50 مل|د : أعطه بفواصل 12 ساعة.
- تصفية الكرياتينين أقل من 10 مل|د : أعطه بفواصل 24 ساعة.
- يطرح حوالي 50 – 100% من جرعة يلي الديلزة الدموية ولذلك أعط جرعة داعمة منه بعد جلسة الديلزة.
- أعط 0,5 – 1 غ كل 14 ساعة منه للمريض الذي يخضع للديلزة البريتوانية.
- المراقبة: يجب مراقبة تركيزه المصلي وتركيز الكرياتينين ونتروجين البولة والخمائر الكبدية والفوسفاتاز القلوية وتعداد الدم الكامل.
التداخلات المخبرية
يسبب تناول هذا المحضر ارتفاعاً زائفاً ملحوظاً في تراكيز كرياتينين المصل عندما يقاس بمحل Fktachem.
التعليمات الخاصة بالمريض
تناول كبسولات هذا الدواء مع الطعام على مدى 15 دقيقة لئلا تصاب بالغثيان.
المستحضرات الصيدلانية
- كبسول : 250 ملغ , 500 ملغ.
المراجع
- معرف المصطلحات المرجعية بملف المخدرات الوطني: https://bioportal.bioontology.org/ontologies/NDFRT?p=classes&conceptid=N0000146153 — تاريخ الاطلاع: 13 ديسمبر 2016
- Flucytosine - Wikipedia, the free encyclopedia
- "WHO Model List of EssentialMedicines" ( كتاب إلكتروني PDF ). World Health Organization. October 2013. مؤرشف من الأصل ( كتاب إلكتروني PDF ) في 28 أغسطس 201722 أبريل 2014.
- Flucytosine: Indications, Side Effects, Warnings - Drugs.com - تصفح: نسخة محفوظة 28 مارس 2017 على موقع واي باك مشين.
- Vermes A, Guchelaar HJ, Dankert J (August 2000). "Flucytosine: a review of its pharmacology, clinical indications, pharmacokinetics, toxicity and drug interactions". J. Antimicrob. Chemother. 46 (2): 171–9. doi:10.1093/jac/46.2.171. PMID 10933638. مؤرشف من الأصل في 14 مارس 2020.