فليروكساسين Fleroxacin هو مضاد حيوي من زمرة الكوينولون الجيل الثاني.[1] يباع تحت الأسماء التجارية الأتية Quinodis و Megalocin. مضاد حيوي واسع الطيف من الفلوروكوينولونات المضادة للجراثيم.وكذلك كدواء يكون امتصاصه بسرعة من الجهاز الهضمي بعد تناوله عن طريق الفم.
فليروكساسين | |
---|---|
الاسم النظامي | |
6,8-Difluoro-1-(2-fluoroethyl)-7-(4-methylpiperazin-1-yl)-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid | |
اعتبارات علاجية | |
ASHPDrugs.com | أسماء الدواء الدولية |
معرّفات | |
CAS | 79660-72-3 |
ك ع ت | J01J01MA08 MA08 |
بوب كيم | CID 3357 |
ECHA InfoCard ID | 100.202.650 |
درغ بنك | DB04576 |
كيم سبايدر | 21112717 |
المكون الفريد | N804LDH51K |
كيوتو | D01716 |
ChEMBL | CHEMBL6273 |
بيانات كيميائية | |
الصيغة الكيميائية | C17H18F3N3O3 |
الكتلة الجزيئية | 369.34 g/mol |
الخواص
مسحوق عديم اللون أو أصفر فاتح أو أصفر مخضر. نقطة الانصهار 270 °C درجة مئوية
آلية العمل
الكوينولون والفلوروكوينولونات هي أدوية للجراثيم، والقضاء على البكتيريا عن طريق التداخل مع تكرار الحمض النووي. تثبيط أنزيم الدنا جيراز لمنع تضاعف الحامض النووي الجرثومي. وبالتالي يمنع تخليقه، وهو فعال ضد تشكيلة واسعة من الكائنات الحية الدقيقة..[2][3][4][4]
الاستخدام الطبي
يستخدم بالمشاركة مع الديكستروز (المشاركة تعطى وريديا فقط:
- لالتهاب القصبات الحاد.
- الالتهاب الرئوي.
- التهاب المثانة.
- التهاب الكلية والحويضة.
- التهاب البروستات.
- التهاب البربخ.
- التهاب الاحليل بالنيسرية البنية.[5][6]
موانع الاستعمال
- الحمل والإرضاع.
- فرط الحساسية.
الآثار الجانبية
- في المرضى الذين عولجوا من الآثار الجانبية الأكثر شيوعا هي الجهاز الهضمي، بما في ذلك عسر الهضم، غثيان، القيء، انتفاخ البطن، ألم بطني، إسهال وأحيانا الإمساك.
- أيضا الاضطرابات الشائعة التي تؤثر على الجلد (حكة، شري، طفح، تسمم ضوئي و حساسية للضوء)[7]
- والجهاز العصبي المركزي (دوخة، صداع، رعاش، تنمل، ضعف حاسة الذوق والشم)، والاضطرابات النفسية (تغيير في دورة النوم واليقظة حالة قلق، الاكتئاب، هلوسة و كوابيس)..[8][9]
- زيادة يوريا الدم.
- نقص صفيحات الدم.
يمكن أن يحدث: نوبات صرع, بيلة دموية، آلام مفاصل، التهاب وريدي.[10][11]
المراجع
- Rubinstein, E. (2001). "History of quinolones and their side effects". Chemotherapy. 47 (Suppl 3): 3–8, discussion 44–8. doi:10.1159/000057838. PMID 11549783.
- Asahina Y, Iwase K, Iinuma F, Hosaka M, Ishizaki T (May 2005). "Synthesis and antibacterial activity of 1-(2-fluorovinyl)-7-substituted-4-quinolone-3-carboxylic acid derivatives, conformationally restricted analogues of fleroxacin". Journal of Medicinal Chemistry. 48 (9): 3194–202. doi:10.1021/jm0402061. PMID 15857125. مؤرشف من الأصل في 11 ديسمبر 201926 سبتمبر 2014.
- Yoshida H, Nakamura M, Bogaki M, Ito H, Kojima T, Hattori H, Nakamura S (April 1993). "Mechanism of action of quinolones against Escherichia coli DNA gyrase". Antimicrobial Agents and Chemotherapy. 37 (4): 839–45. doi:10.1128/aac.37.4.839. PMC . PMID 8388200. مؤرشف من الأصل في 11 ديسمبر 201926 سبتمبر 2014.
- Wolfson JS, Hooper DC (October 1985). "The fluoroquinolones: structures, mechanisms of action and resistance, and spectra of activity in vitro". Antimicrobial Agents and Chemotherapy. 28 (4): 581–6. doi:10.1128/aac.28.4.581. PMC . PMID 3000292. مؤرشف من الأصل في 11 ديسمبر 201926 سبتمبر 2014.
- Naber KG (March 1996). "Fleroxacin overview". Chemotherapy. 42 Suppl 1: 1–9. doi:10.1159/000239485. PMID 8861529.
- Balfour JA, Todd PA, Peters DH (May 1995). "Fleroxacin. A review of its pharmacology and therapeutic efficacy in various infections". Drugs. 49 (5): 794–850. doi:10.2165/00003495-199549050-00010. PMID 7601015.
- Kimura M, Kawada A, Kobayashi T, Hiruma M, Ishibashi A (January 1996). "Photosensitivity induced by fleroxacin". Clin. Exp. Dermatol. 21 (1): 46–7. doi:10.1046/j.1365-2230.1996.d01-158.x. PMID 8689769.
- Bowie WR, Willetts V, Jewesson PJ (October 1989). "Adverse reactions in a dose-ranging study with a new long-acting fluoroquinolone, fleroxacin". Antimicrob. Agents Chemother. 33 (10): 1778–82. doi:10.1128/aac.33.10.1778. PMC . PMID 2511802. مؤرشف من الأصل في 11 ديسمبر 201926 سبتمبر 2014.
- Geddes AM (March 1993). "Safety of fleroxacin in clinical trials". Am. J. Med. 94 (3A): 201S–203S. PMID 8452181.
- Taga F, Kobayashi F, Saito S, Ooie T, Kawahara F, Uchida H, Shimada J, Hori S, Sakai O (August 1990). "Possibility for induction of convulsion by fleroxacin and its disposition in the central nervous system in animals". Arzneimittel-Forschung. 40 (8): 900–4. PMID 2173611.
- Kimura M, Fujiyama J, Nagai A, Hirayama M, Kuriyama M (September 1998). "[Encephalopathy induced by fleroxacin in a patient with Machado-Joseph disease]". Rinshō Shinkeigaku = Clinical Neurology (باللغة اليابانية). 38 (9): 846–8. PMID 10078039.