الرئيسيةعريقبحث

لوكسابين

مركب كيميائي

☰ جدول المحتويات

لوكسابين (يُباع تحت العديد من الأسماء التجارية في جميع أنحاء العالم) هو دواء مضاد نمطي للذهان يُستخدم أساسًا في علاج مرض الفصام. الدواء هو عضو في فئة غاز سي آر هيكليًا وأشهرها الكلوزابين. جادل العديد من الباحثين بأن عقار لوكسابين قد يعمل كمضاد غير نمطي للذهان.[5]

لوكسابين
Loxapine.svg
لوكسابين
يعالج
اعتبارات علاجية
اسم تجاري يُباع تحت العديد من الأسماء التجارية.[2]
ASHPDrugs.com أفرودة
مدلاين بلس a682311
الوضع القانوني وكالة الأدوية الأوروبية:وصلة، ديلي مد:وصلة
فئة السلامة أثناء الحمل C (الولايات المتحدة)
طرق إعطاء الدواء عن طريق الفم أو بودرة للاستنشاق
بيانات دوائية
ربط بروتيني 96.8%[3]
استقلاب (أيض) الدواء Extensive كبد; تشمل المُستقلبات النشطة amoxapine and 8-hydroxyloxapine. يثبط بروتين سكري-P and is a substrate of CYP1A2, سيتوكروم 3A4 and سيتوكروم 2D6[3]
عمر النصف الحيوي 4 hours (oral); 7.61 hours (inhalation) [3]
إخراج (فسلجة) البول والبراز
معرّفات
CAS 1977-10-2 ☑Y
ك ع ت N05N05AH01 AH01
بوب كيم CID 3964
IUPHAR 205
ECHA InfoCard ID 100.016.215 
درغ بنك DB00408
كيم سبايدر 3827 ☑Y
المكون الفريد LER583670J ☑Y
كيوتو D02340 ☑Y
ChEBI CHEBI:50841 ☒N
ChEMBL CHEMBL831 Yes Check Circle.svg
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C18H18ClN3O 
الكتلة الجزيئية 327.808 g/mol
مواصفات الإدخال النصي المبسط للجزيئات
CN1CCN(CC1)C2=NC3=CC=CC=C3OC4=C2C=C(C=C4)Cl[4] 
المعرف الكيميائي الدولي

InChI=1S/C18H18ClN3O/c1-21-8-10-22(11-9-21)18-14-12-13(19)6-7-16(14)23-17-5-3-2-4-15(17)20-18/h2-7,12H,8-11H2,1H3

 ☑Y
Key:XJGVXQDUIWGIRW-UHFFFAOYSA-N

 ☑Y
بيانات فيزيائية
نقطة الانصهار 109–110 °C (228–230 °F)

يمكن استقلاب لوكسابين بإضافة مجموعة ميثيل إلى ذرة النيتروجين الخاصة بالأموكسابين، وهو مضاد للاكتئاب ثلاثي الحلقات.[6]

الاستخدامات الطبية

وافقت إدارة الغذاء والدواء الأمريكية على مسحوق استنشاق لوكسابين لعلاج الحالات الحادة بمن مرض الفصام أو الاضطراب ثنائي القطب النوع الأول عند البالغين.[7]

لم تجد مراجعة مختصرة للوكسابينين أي دليل قاطع على أنه كان فعالًا بشكل خاص في مرضى الفصام المصحوب بجنون العظمة.[8] واعتبرت مراجعة منهجية لاحقة أن الأدلة المحدودة لم تشير إلى وجود فرق واضح في آثارها من مضادات الذهان الأخرى.[9]

الاحتياطات

هذا الدواء لا علاقة له بالبنزوديازيبينات والتي يحدث معها عادةً سوء الاستخدام. [10] وتعتبر المخاطر والآثار الجانبية الشخصي قابلة للمقارنة مع مضادات الذهان الأخرى.

الآثار الجانبية

ملاحظة: تشير النسب المئوية المعطاة بعد الآثار الضارة المحتملة إلى حدوث الآثار الضارة المذكورة، وفقًا لموقع DrugPoint. [3]

الآثار الجانبية الشائعة للوكسابين المُعطى عن طريق (نسبة حدوث ٪1 ٪) عند الاستنشاق[3]
  • تغير حاسة التذوق (14٪)
  • الشعور بالنوم (12 ٪)
  • التهاب البلعوم (3 ٪)
وتشمل الآثار الجانبية الشائعة للوكسابين المُعطى عن طريق الفم[3]
  • الإمساك
  • فم جاف
  • تعذر الجلوس
  • دوخة
  • النوم الشديد
  • خطاب مشدود
  • أعراض خارج السبيل الهرمي (تعتمد على الجرعة. في الجرعات المنخفضة، يبدو ميلها للتسبب في آثار جانبية خارج هرمية مشابهاً لمضادات الذهان غير التقليدية.[11]
  • عدم وضوح الرؤية
  • احتباس البول
  • النعاس (الذي يبدو معتدلاً في شدته مقارنةً بالعقاقير المضادة للذهان الأخرى [12] )
  • ضيق في التنفس
  • احتقان الأنف
وتشمل الآثار الجانبية النادرة
[3]

المراجع

  1. معرف المصطلحات المرجعية بملف المخدرات الوطني: https://bioportal.bioontology.org/ontologies/NDFRT?p=classes&conceptid=N0000147894 — تاريخ الاطلاع: 13 ديسمبر 2016
  2. Drugs.com International names for loxapine Page accessed March 3, 2016 نسخة محفوظة 8 مارس 2016 على موقع واي باك مشين.
  3. Truven Health Analytics, Inc. DrugPoint® System (Internet) [cited 2013 Sep 21]. Greenwood Village, CO: Thomsen Healthcare; 2013.
  4. معرف بوب كيم: https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/3964 — تاريخ الاطلاع: 17 نوفمبر 2016 — العنوان : loxapine — الرخصة: محتوى حر
  5. Glazer WM (1999). "Does loxapine have "atypical" properties? Clinical evidence". The Journal of Clinical Psychiatry. 60 (Suppl 10): 42–6. PMID 10340686.
  6. "Simultaneous quantitation of loxapine, amoxapine and their 7- and 8-hydroxy metabolites in plasma by high-performance liquid chromatography". Journal of Chromatography. 564 (1): 213–21. March 1991. doi:10.1016/0378-4347(91)80083-O. PMID 1860915.
  7. Harrison, Pam: Inhalant Approved for Agitation in Bipolar I, Schizophrenia. Medscape. Dec 24, 2012.
  8. "Clozapine and loxapine for schizophrenia". Drug and Therapeutics Bulletin. 29 (11): 41–2. May 1991. PMID 1747161.
  9. Chakrabarti, Abhijit, المحرر (2007). "Loxapine for schizophrenia". Cochrane Database of Systematic Reviews (4): CD001943. doi:10.1002/14651858.CD001943.pub2. PMID 17943763.
  10. "Loxapine abuse". The New England Journal of Medicine. 310 (9): 598. March 1984. doi:10.1056/NEJM198403013100920. PMID 6694719.
  11. Nordstrom K. Inhaled loxapine for rapid treatment of agitation in schizophrenia and bipolar disorder: an update. Neuropsychiatry [Internet]. 2012 Jun [cited 2013 Sep 21];2(3):253–60. Available from: Nordstrom, Kimberly (2012). "Archived copy". Neuropsychiatry. 2 (3): 253–260. doi:10.2217/npy.12.23.
  12. Taylor D, Paton C, Kapur S, Taylor D, South London and Maudsley NHS Trust. The Maudsley prescribing guidelines in psychiatry [Internet]. Chichester, West Sussex: John Wiley & Sons; 2012 [cited 2013 Sep 21]. Available from: http://site.ebrary.com/lib/uqat/Doc?id=10531429

روابط خارجية

موسوعات ذات صلة :