فيروس العوز المناعي البشري يرتبط بخلية بشرية تحتوي على كتلة التمايز 4. الصورتان في الأسفل توضح النماذج المحتملة لطريقة دخول الفيروس للخلية.
مثبطات المدخل (Entry inhibitors) هي مجموعة من مضادات الفيروسات القهقرية التي تستخدم ضمن علاج متوالف لعلاج عدوى فيروس العوز المناعي البشري. هذه الأدوية تمنع التحام ودخول الفيروس إلى خلية الإنسان. اكتشاف هذه الأدوية كان لها دور في تطور علاج الإيدز.[1]
دخول الفيروس
هنالك عدة بروتينات لها دور في دخول الفيروس إلى الخلية:
- كتلة التمايز 4، وهو مستقبل يوجد على سطح الخلية التائية المساعدة
- بروتين سكري 120، وهو بروتين يوجد على سطح الفيروس يرتبط بCD4
- CCR5، وهو مستقبل آخر يوجد على سطح الخلايا التي تحتوي على CD4 وكذلك البلاعم، وهي تدعى مرافقات مستقبل كيموكين
- CXCR4, وهو مرافق مستقبل آخر يوجد على سطح الخلايا التي تحتوي على CD4
- gp41، وهو أحد بروتينات فيروس العوز المناعي البشري، ويرتبط بروتين يدعى بروتين سكري 120 والذي يوجد على لغشاء الخلوي.
الأدوية المرخصة
أدوية أخرى تحت البحث والدراسة
من الأدوية الأخرى المحتملة قد الدراسة حاليا أو أجريت عليها الدراسات ولم تثبت فعاليتها.[2]
- إيباليزوماب
- برو 140
- فوستمسافير (BMS-663068)
- بلريكسافور، فعاليته قليلة
- غالات الإبيغالوكاتيتشين، توجد في الشاي الأخضر, أظهرت تفاعلا مع بروتين سكري 120 حالها حال ثيافلافينات أخرى.[3]
- فيكريفيروك، أوقفت دراساته
- أبلافيروك
- غريفثسين[4]
- DCM205[5]
- DARPin[6]
- VIR-576
المصادر
- Biswas P, Tambussi G, Lazzarin A (2007). "Access denied? The status of co-receptor inhibition to counter HIV entry" . Expert Opin Pharmacother. 8 (7): 923–33. doi:10.1517/14656566.8.7.923. PMID 17472538.
- Merck Manual.com Human Immunodeficiency Virus (HIV) Infection Table 4 [1] - تصفح: نسخة محفوظة 27 فبراير 2015 على موقع واي باك مشين.
- Williamson, M.; McCormick, T.; Nance, C.; Shearer, W. (2006). "Epigallocatechin gallate, the main polyphenol in green tea, binds to the T-cell receptor, CD4: Potential for HIV-1 therapy". Journal of Allergy and Clinical Immunology. 118 (6): 1369–1374. doi:10.1016/j.jaci.2006.08.016. PMID 17157668.
- Emau P, Tian B, O'keefe BR, et al. (2007). "Griffithsin, a potent HIV entry inhibitor, is an excellent candidate for anti-HIV microbicide". J. Med. Primatol. 36 (4–5): 244–53. doi:10.1111/j.1600-0684.2007.00242.x. PMID 17669213.
- Duong YT, Meadows DC, Srivastava IK, Gervay-Hague J, North TW (May 2007). "Direct inactivation of human immunodeficiency virus type 1 by a novel small-molecule entry inhibitor, DCM205". Antimicrob. Agents Chemother. 51 (5): 1780–6. doi:10.1128/AAC.01001-06. PMC . PMID 17307982.
- Schweizer, A; Rusert, P; Berlinger, L; Ruprecht, CR; Mann, A; Corthésy, S; Turville, SG; Aravantinou, M; Fischer, M; Robbiani, M; Amstutz, P; Trkola, A (Jul 25, 2008). "CD4-specific designed ankyrin repeat proteins are novel potent HIV entry inhibitors with unique characteristics". PLoS Pathogens. 4 (7): e1000109. doi:10.1371/journal.ppat.1000109. PMC . PMID 18654624.