الرئيسيةعريقبحث

مناهضة مستقبل نمدا


كيتامين أحد أكثر منهضات مستقبل نمدا شيوعا.

مناهضات مستقبل نمدا (NMDA receptor antagonist)‏ هي قسم من العقاقير التي تعمل على مناهضة، أو تثبيط عمل مستقبل N-ميثيل-D-حمض الأسبارتيك (مستقبل نمدا). وهي شائعة الاستخدام كمخدرات للحيوانات والبشر، ويشار إلى حالة التخدير التي تُحدثها بالتخدير التفارقي.

تعمل العديد من أفيونات المفعول الاصطناعية بشكل إضافي كمناهضات لمستقبل نمدا مثل: بيثيدين، ليفورفانول، ميثادون، ديكستروبربوكسيفين، ترامادول، وكيتوبيميدون.

بعض مناهضات مستقبل نمدا مثل كيتامين، ديكستروميثورفان، فينسيكليدين، ميثوكسيتامين وأكسيد النيتروس هي عقارات استجمامية تُتعاطى من أجل خصائصها التفارقية، المسببة للهلوسة والابتهاج. وحين تُستخدم للترفيه والترويح فإنها تُصنف على أنها عقارات تفارقية.

الاستخدامات والتأثيرات

تُحدث مناهضات مستقبل نمدا حالة تسمى تخديرا تفارقيا، من علاماته التخشب وفقدان الذاكرة وسكون الألم.[1] الكيتامين هو مخدر موصى به لمرضى الحالات المستعجلة الذين لا يُعرف تاريخهم الطبي وفي علاج ضحايا الحروق لأنه يُخفض التنفس ودوران الدم بشكل أقل من المخدرات الأخرى.[2][3] ديكسترورفان وهو مستقلب لديكستروميثورفان (أحد مثبطات السعال الأكثر استعمالا في العالم[4]) معروف بأنه مناهضة لمستقبل نمدا.

ترتبط وظيفة مستقبل نمدا المثبطة بمجموعة من الأعراض السلبية، على سبيل المثال: قصور وظيفة مستقبل نمدا الذي يحدث مع تشيخ الدماغ، يمكن أن يكون مسؤولا جزئيا على قصور الذاكرة المرتبط بتقدم السن.[5] يمكن أن يكون الفصام نتيجة لوظيفة مستقبلات نمدا مضطربة وغير منتظمة (فرضية الغلوتامات لمرض الفصام).[6] يمكن أن تزيد المستويات الزائدة من مناهضة مستقبل نمدا أخرى هي حمض الكينورينيك من أعراض الفصام وذلك تبعا "للفرضية الكينورينيكية".[7] يمكن أن تحاكي مناهضات مستقبل نمدا هذه المشاكل، فهي تُحدث أحيانا أعراض تأثيرات جانبية "محاكية للذهان" تشبه الذهان. من هذه التأثيرات الجانبية التي تحدث بواسطة مثبطات مستقبل نمدا: الهلوسة، الاضطراب الوهامي، التشوش الذهني، صعوبات في الانتباه، هياج، تقلبات في المزاج، كوابيس،[8] شذوذ الحركة، [9] الرنح،[10] التخدير وقصور في التعلم والذاكرة.[11]

مراجع

  1. "Dissociative anesthesia". JAMA. 215 (7): 1126–30. February 1971. doi:10.1001/jama.1971.03180200050011. PMC . PMID 5107596.
  2. "Ketamine may be the first choice for anesthesia in burn patients". Journal of Burn Care & Research. 27 (5): 760–2. 2006. doi:10.1097/01.BCR.0000238091.41737.7C. PMID 16998413.
  3. "Use of ketamine in severe status asthmaticus in intensive care unit". Iranian Journal of Allergy, Asthma, and Immunology. 2 (4): 175–80. December 2003. PMID 17301376.
  4. "Comparative efficacy and tolerability of pholcodine and dextromethorphan in the management of patients with acute, non-productive cough : a randomized, double-blind, multicenter study". Treatments in Respiratory Medicine. 5 (6): 509–13. 2006. doi:10.2165/00151829-200605060-00014. PMID 17154678.
  5. "NMDA receptor regulation of memory and behavior in humans". Hippocampus. 11 (5): 529–42. 2001. doi:10.1002/hipo.1069. PMID 11732706.
  6. "Modulators of the glycine site on NMDA receptors, D-serine and ALX 5407, display similar beneficial effects to clozapine in mouse models of schizophrenia". Psychopharmacology. 179 (1): 54–67. April 2005. doi:10.1007/s00213-005-2210-x. PMID 15759151.
  7. "The kynurenic acid hypothesis of schizophrenia". Physiology & Behavior. 92 (1–2): 203–9. September 2007. doi:10.1016/j.physbeh.2007.05.025. PMID 17573079.
  8. "Clinical experience with excitatory amino acid antagonist drugs". Stroke. 26 (3): 503–13. March 1995. doi:10.1161/01.STR.26.3.503. PMID 7886734. مؤرشف من الأصل في 06 ديسمبر 2010.
  9. "Novel treatment of excitotoxicity: targeted disruption of intracellular signalling from glutamate receptors". Biochemical Pharmacology. 66 (6): 877–86. September 2003. doi:10.1016/S0006-2952(03)00297-1. PMID 12963474.
  10. "Blocking Excitotoxicity". CNS Neuroprotection. New York: Springer. 2002. صفحات 3–36.
  11. "Effects of the novel NMDA-receptor antagonist SDZ EAA 494 on memory and attention in humans". Psychopharmacology. 124 (3): 261–6. April 1996. doi:10.1007/BF02246666. PMID 8740048.

موسوعات ذات صلة :