الرئيسيةعريقبحث

أملوديبين

☰ جدول المحتويات

أميلوديبين (Amlodipine)‏ هو دواء يُباع تجارياً تحت اسم "نورفاسك" (Norvasc)‏ ويُستخدم لخفض ضغط الدم ولعلاج الذبحة الصدرية. ينتمي هذا الدواء إلى فئة الأدوية المعروفة باسم محصرات قنوات الكالسيوم من نوع ثنائي هيدرو البيريدين.[4][5] يخفض الأملوديبين ضغط الدم عن طريق توسيع الأوعية الدموية. في الذبحة الصدرية، يزيد الأملوديبين من تدفق الدم إلى عضلة القلب لتخفيف الألم الناجم عن الذبحة الصدرية. يتواجد الأملوديبين في قائمة منظمة الصحة العالمية للأدوية الأساسية، أهم الأدوية التي يحتاجها نظام رعاية صحية أساسي. [6]

أملوديبين
(±)-Amlodipine Enantiomers Structural Formulae.png
الاسم النظامي
3-إيثيل-5-ميثيل-2-(2-إيثوكسي ميثيل)-4-(2-
كلورو فينيل)-4،1-ثنائي هيدرو-6-ميثيل-5،3- بيريدين ثنائي كربوكسيلات
يعالج
اعتبارات علاجية
فئة السلامة أثناء الحمل C (أستراليا) C (الولايات المتحدة)
طرق إعطاء الدواء فموي (أقراص)
بيانات دوائية
توافر حيوي 64 to 90%
استقلاب (أيض) الدواء كبدي
عمر النصف الحيوي 30 إلى 50 ساعة
إخراج (فسلجة) كلوي
معرّفات
CAS 88150-42-9
ك ع ت C08C08CA01 CA01
بوب كيم CID 2162
ECHA InfoCard ID 100.102.428 
درغ بنك APRD00520
كيم سبايدر 2077 
المكون الفريد 1J444QC288 
كيوتو C06825،  وD07450 
ChEMBL CHEMBL1491 
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C20H25ClN2O5 
الكتلة الجزيئية 408.879 غ/مول
مواصفات الإدخال النصي المبسط للجزيئات
NCCOCC1=C(C(=O)OCC)C(C(=C(C)N1)C(=O)OC)c1ccccc1Cl
المعرف الكيميائي الدولي
1S/C20H25ClN2O5/c1-4-28-20(25)18-15(11-27-10-9-22)23-12(2)16(19(24)26-3)17(18)13-7-5-6-8-14(13)21/h5-8,17,23H,4,9-11,22H2,1-3H3[3] 

التأثير

يمنع حركة أيونات الكالسيوم عبر غشاء الخلية العضلات الملساء الجهازية وعضلات الأوعية الإكليلية.

الاستخدام الطبي

يُستخدم لمرضى ارتفاع ضغط الدم [7] وأنواع من الذبحة الصدرية.[8] إذا كان سبب الذبحة الصدرية تقلص في شرايين القلب فان هذا الدواء هو الاختيار الأول.

في الحالات البقية يعطى للذبحة الصدرية إذا كانت موسعات الشرايين (النترات) ومضادات مستقبلات البيتا غير كافية للتفادي النوبات.

موانع الاستعمال

الآثار الثانوية الضارة

الآثار الثانوية الضارة لاستخدام الأملوديبين بالجرعة الشائعة قد تكون:[9]

  • في كثير من الأحيان: وذمة محيطية في 8.3٪ من المستخدمين. تحدث الوذمة المحيطية (تراكم السوائل في الأنسجة) بمعدل 10.8٪ لجرعة 10 ملغ (مقابل 0.6٪ للخلبي)، ولدى النساء زيادة ثلاث أضعاف منه في الرجال. يسبب الأملوديبين تمدد في الشرايين والأوعية الشعرية الدموية قبل الظهارية أكثر من الأوعية الشعرية الدموية بعد الظهارية والأوردة. تسمح زيادة التمدد لعبور مزيد من الدم، دون القدرة على الدفع عبر الأوردة الصغيرة بعد الظهارية والأوردة المقيدة نسبياً؛ حيث يسبب الضغط انتقال كثير من البلازما إلى الفضاء الخلالي. يمكن تجنب الوذمة المرتبطة مع الأملوديبين من خلال إضافة مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين أو أنجيونتنسين II.
  • توسع الأوعية الطرفية.
  • وذمة محيطية.
  • خفقان (4.5٪ في 10 ملغ مقابل 0.6٪ في الخلبي) التي تحدث في كثير من الأحيان عند النساء.
  • التعب 4.5٪ في 4.5٪ من المستخدمين مقابل 2.8٪ مع الخلبي. [10]
  • آلام في البطن (1.6٪ مقابل 0.3٪).
  • صداع.
  • غثيان (2.9٪ مقابل 1.9٪).
  • ضبابية.
  • دوخة (3.4٪ مقابل 1.5٪) دون تأثر بجنس المريض.
  • احمرار في الوجه (2.6٪ مقابل 0٪) التي تحدث في كثير من الأحيان عند النساء.
  • النعاس (1.4٪ مقابل 0.6٪). [11]

بعض الآثار الجانبية النادرة جداً

تحدث أقل من 1٪ مع الزمن: اضطرابات في الدم، العجز، الاكتئاب، الاعتلال العصبي المحيطي، الأرق، عدم انتظام دقات القلب، توسع اللثة، التهاب الكبد، أو اليرقان.

طرق تناول الدواء والتقييم

  • يعطى في الصباح.
  • إذا عجز المريض عن البلع تطحن الحبوب.
  • يراقب الضغط والنبض قبل تناول الدواء.
  • احذر من عوارض سحب الدواء المفاجئ وقم بوقفه تدريجياً.
  • يوقف الدواء ويراجع الطبيب إن حصل عسر تبول أو وذمة.

المراجع

  1. معرف المصطلحات المرجعية بملف المخدرات الوطني: https://bioportal.bioontology.org/ontologies/NDFRT?p=classes&conceptid=N0000148333 — تاريخ الاطلاع: 13 ديسمبر 2016
  2. معرف المصطلحات المرجعية بملف المخدرات الوطني: https://bioportal.bioontology.org/ontologies/NDFRT?p=classes&conceptid=N0000148333 — تاريخ الاطلاع: 2 أكتوبر 2018 — https://dx.doi.org/10.5281/ZENODO.1435999
  3. معرف بوب كيم: https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/2162 — تاريخ الاطلاع: 19 نوفمبر 2016 — العنوان : amlodipine — الرخصة: محتوى حر
  4. "Amlodipine: MedlinePlus Drug Information". www.nlm.nih.gov. مؤرشف من الأصل في 5 يوليو 201621 مايو 2015.
  5. Cash, Jill C.; Glass, Cheryl Anne (2014-02-10). Family Practice Guidelines, Third Edition (باللغة الإنجليزية). Springer Publishing Company.  . مؤرشف من الأصل في 15 ديسمبر 2019.
  6. "WHO Model List of EssentialMedicines" ( كتاب إلكتروني PDF ). World Health Organization. October 2013. مؤرشف من الأصل ( كتاب إلكتروني PDF ) في 28 أغسطس 201722 أبريل 2014.
  7. Wang, JG (2009). "A combined role of calcium channel blockers and angiotensin receptor blockers in stroke prevention". Vascular health and risk management. 5: 593–605. PMID 19688100.
  8. "Amlodipine Besylate". The American Society of Health-System Pharmacists. مؤرشف من الأصل في 13 نوفمبر 201803 أبريل 2011.
  9. Source: نوفارتس product information sheet
  10. فايزر (February 2006). "Norvasc (amlodipine besylate): official site". نيويورك, ولاية نيويورك: Pfizer Inc. مؤرشف من الأصل في 24 يوليو 201020 يوليو 2010.
  11. Sciencelab.com, Inc. (6 November 2008). "Material Safety Data Sheet: Amlodipine Besylate". Houston, Texas: ScienceLab.com. مؤرشف من الأصل في 2 يناير 201020 يوليو 2010.


حاصرات قنوات الكالسيوم
فئة III

{فلوناريزين}

موسوعات ذات صلة :