الرئيسيةعريقبحث

سيفتولوزان

مركب كيميائي

سيفتولوزان (Ceftolozane)‏، هو مضاد حيوي، من الجيل الخامس، طُوِّر لعلاج الأخماج المسبَّبة بالجراثيم سلبية الغرام، والتي أصبحت مقاومة للمضادات الحيوية التقليدية. لقد اصطُنع من أجل أخماج السبيل البولي والأخماج داخل البطن وذات الرئة الجرثومية المرتبطة بالمُنَفِّسة. إنَّ سيفتولوزان مُدْمَج مع تازوباكتام وهو مثبط بيتا-لاكتاماز وهو الذي يحمي سيفتولوزان من التدرُّك. يُستطَب سيفتولوزان-تازوباكتام (باسم تجاري زيرباكسا) لعلاج أخماج السبيل البولي المعقدة والأخماج المعقدة داخل البطن.

سيفتولوزان
Ceftolozane Structual Formular V2.svg
الاسم النظامي
(6R,7R)-3-([3-Amino-4-(2-aminoethylcarbamoylamino)-2-methylpyrazol-1-ium-1-yl]methyl)-7-([(2Z)-2-(5-amino-1,2,4-thiadiazol-3-yl)-2-(2-carboxypropan-2-yloxyimino)acetyl]amino)-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate
يعالج
اعتبارات علاجية
اسم تجاري Zerbaxa (مع تازوباكتام)
طرق إعطاء الدواء عن طريق الوريد
معرّفات
CAS 689293-68-3 ☑Y
ك ع ت J01J01DI54 DI54 (بالإشتراك مع مثبط بيتا-لاكتاميز)
بوب كيم CID 53234134
درغ بنك 09050 
كيم سبايدر 25999973
المكون الفريد 37A4IES95Q 
كيوتو D10097 
ChEMBL CHEMBL2103872 
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C23H30N12O8S2 
الكتلة الجزيئية 666.689 g/mol
مواصفات الإدخال النصي المبسط للجزيئات
CC(C)(C(=O)O)O/N=C(/c1nc(sn1)N)\C(=O)N[C@H]2[C@@H]3N(C2=O)C(=C(CS3)C[n+]4cc(c(n4C)N)NC(=O)NCCN)C(=O)[O-]
المعرف الكيميائي الدولي

InChI=1S/C23H30N12O8S2/c1-23(2,20(40)41)43-31-11(15-30-21(26)45-32-15)16(36)29-12-17(37)35-13(19(38)39)9(8-44-18(12)35)6-34-7-10(14(25)33(34)3)28-22(42)27-5-4-24/h7,12,18,25H,4-6,8,24H2,1-3H3,(H7,26,27,28,29,30,32,36,38,39,40,41,42)/b31-11-/t12-,18-/m1/s1
Key:JHFNIHVVXRKLEF-DCZLAGFPSA-N

طيف الفعالية

مخبرياً، فقد فُحِصت فعالية سيفتولوزان-تازوباكتام في 5 دراسات رصدية من أوروبا وأمريكا الشمالية. ومن خلال هذه الدراسات لُوحِظت فعاليته ضد الزائفة الزنجارية، السبب الأشيع للأخماج المكتسبة بالمشفى والتي تكوِّن مقاومة متعددة الأدوية عادة. يتم عزل 90% من الزائفة الزنجارية بكبحها من قِبل سيفتولوزان-تازوباكتام بتركيز 4 μg/mL (MIC90)، جاعلةً منه المضاد الحيوي الأكثر فعالية ضد الزائفة الزنجارية في الاستخدام السريري.

وفي نفس تلك الدراسات، أبدى سيفتولوزان-تازوباكتام فعالية بقيم MIC90 أقل من 1 μg/mL للإشريكية القولونية والليمونية والمُورْغانِيلَّةُ المورغانِيَّة والمُتَقَلِّبَةُ الرَّائِعَة وأنواع السالمونيلا والسِّرَّاتِيَّةُ الذَّابِلَة. وقد لُوحِظت فعالية قليلة للكليبسلا وأنواع الأمعائيات.[2][3]

مراجع

  1. https://drugs.ncats.io/drug/37A4IES95Q — تاريخ الاطلاع: 2 نوفمبر 2018 — المخترع: معاهد الصحة الوطنية الأمريكية
  2. accessdata.fda - تصفح: نسخة محفوظة 07 فبراير 2018 على موقع واي باك مشين.
  3. fda.gov - تصفح: نسخة محفوظة 17 فبراير 2017 على موقع واي باك مشين.

موسوعات ذات صلة :