كوينيسترول (Quinestrol)، الذي يباع تحت الاسم التجاري إستروفيس (Estrovis)، هو دواء هرمون الاستروجين الذي يستخدم في علاجات هرمون انقطاع الطمث، وتحديد النسل الهرموني، وعلاج سرطان الثدي وسرطان البروستاتا.[3] [4] يؤخذ ما بين مرة واحدة في الأسبوع إلى مرة واحدة في الشهر عن طريق الفم . [5] [6] [7] [8]
كوينيسترول | |
---|---|
يعالج | انقطاع الطمث المبكر، واضطراب سن اليأس وما بعده[1] |
اعتبارات علاجية | |
معرّفات | |
CAS | 152-43-2 |
بوب كيم | 9046 |
ECHA InfoCard ID | 100.005.277 |
درغ بنك | 04575 |
كيم سبايدر | 8694 |
المكون الفريد | JR0N7XD5GZ |
كيوتو | C07619، وD00576 |
ChEMBL | CHEMBL1201165 |
بيانات كيميائية | |
الصيغة الكيميائية | C₂₅H₃₂O₂[2] |
الاستخدامات الطبية
تم استخدام الكوينسترول كدواء مزود لهرمون الاستروجين في علاج هرمون انقطاع الطمث وفي تحديد النسل الهرموني المشترك . [3] [4] كما تم استخدامه في بعض الأحيان في علاج سرطان الثدي وسرطان البروستاتا.[3] [4] بمفرده يعتبر هرمون الاستروجين، كان يؤخذ الكوينسترول مرة واحدة في الأسبوع عن طريق الفم . [5] وبتواجده ضمن حبوب منع الحمل المركبة، يم استخدامه جنبا إلى جنب مع خلات الكوينستانول ويؤخذ مرة واحدة في الشهر عن طريق الفم. [6] [7] [8]
علم العقاقير
كوينيسترول هو دواء مساعد من ايثينيل استراديول، بدون نشاط استروجيني من تلقاء نفسه. [4] [9] [10] يؤخذ عن طريق الفم وله تأثير لمدد طويلة بعد أخذ جرعة واحدة، [9] [10] وبعمر افتراضي طويل للغاية يبلغ أكثر من 120 ساعة (5 أيام) بسبب تعشقه للدهون وخزنه ضمن دهون الجسم. [4] [11] نظرًا لطول عمر الكوينسترول، فإن الكينسترول أقوى بمرتين إلى ثلاثة أضعاف قوة ايثينيل الاستراديول. [12] أيضًا ونظرًا لنصف العمر الطويل، يمكن تناول الكينيسترول مرة واحدة في الأسبوع أو مرة واحدة في الشهر. [4] [5] [6] [7] [8]
الكيمياء
كوينيسترول، ويعرف أيضا باسم ايثينيل استراديول 3-سيكلوبينتلي الأثير (EE2CPE)، هو إيستران الستيرويد صناعي و مشتق من استراديول . [13] [14] وهو إيثر هرمون الاستروجين، وتحديداً سيكلوبنتيل إيثر C3 من إيثينيل استراديول (17α-إيثينيل استراديول). [13] [14] تشمل الإستروجينات ذات الصلة الوثيقة ميسترانول ( إيثيل إستراديول 3 - ميثيل إيثر) وإيثيل إستراديول سلفونات (EES ؛ توريستيرون ؛ إيثينيل إستراديول 3-إيزوبروبيل سلفونيت). [13] [14]
التاريخ
تم تطوير الكوينيسترول للاستخدام الطبي في الستينيات. [15]
مجتمعيا
أسماء عامة
كوينيسترول هو الاسم العام للدواء وهو المثبت في كل من INN و USAN و BAN . [13] [14] [16] [17] كما يعرف برمز التطوير السابق W-3566 . [13] [14] [16] [17]
الماركات
تم تسويق الكوينيسترول تحت أسماء تجارية بما في ذلك Agalacto-Quilea و Basaquines و Eston و Estrovis و Estrovister و Plestrovis و Qui-Lea و Soluna و Yueketing ، و مسميات أخرى. [13] [14] [16] [17]
التوفر
تم تسويق كوينيسترول تحت اسم إستروفيس في الولايات المتحدة بواسطة Parke-Davis وتحت اسم كوي ليا في الأرجنتين، [14] ولكن يتم أيقاف تسويقه حاليًا. [4] ومع ذلك، يبدو أنه لا يزال متاحًا كوسيلة لمنع الحمل عن طريق الفم مع البروجستينات في كل من الأرجنتين والصين. [17]
الاستخدام البيطري
القوارض
لها بعض التأثيرات على أعضاء الجربيل المنغولي كما ظهر عند قياس تعبير مستقبلات الرنا المرسال. [18] تم استخدامه للتحكم في تناسل الجربيل المنغولية البرية ببعض النجاح. [19]
المراجع
- معرف المصطلحات المرجعية بملف المخدرات الوطني: https://bioportal.bioontology.org/ontologies/NDFRT?p=classes&conceptid=N0000147342 — تاريخ الاطلاع: 13 ديسمبر 2016
- معرف بوب كيم: https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/9046 — تاريخ الاطلاع: 19 نوفمبر 2016 — العنوان : QUINESTROL — الرخصة: محتوى حر
- Christoph Zink (1 January 1988). Dictionary of Obstetrics and Gynecology. Walter de Gruyter. صفحات 204–. . مؤرشف من الأصل في 18 مايو 2016.
- A. Wayne Meikle (1 June 1999). Hormone Replacement Therapy. Springer Science & Business Media. صفحات 381–. . مؤرشف من الأصل في 5 يناير 2020.
- H.J. Buchsbaum (6 December 2012). The Menopause. Springer Science & Business Media. صفحات 60–. . مؤرشف من الأصل في 6 يناير 2020.
- J. Horsky; J. Presl (6 December 2012). Ovarian Function and its Disorders: Diagnosis and Therapy. Springer Science & Business Media. صفحات 85, 358, 367. . مؤرشف من الأصل في 5 يناير 2020.
- D F Hawkins; M G Elder (22 October 2013). Human Fertility Control: Theory and Practice. Elsevier Science. صفحات 92–94. . مؤرشف من الأصل في 6 يناير 2020.
- Chemical Contraception. Macmillan International Higher Education. 18 June 1974. صفحات 61–. . مؤرشف من الأصل في 17 ديسمبر 2019.
- "Prolonged menstrual response of patients with gonadal failure following quinestrol administration". Int. J. Fertil. 12 (2): 181–6. 1967. PMID 6033895.
- "Prolonged oestrogenic activity in rats after single oral administration of ethinyloestradiol-3-cyclopentyl ether". J. Pharm. Pharmacol. 21 (4): 271–2. April 1969. doi:10.1111/j.2042-7158.1969.tb08247.x. PMID 4390151.
- Michael Oettel; Ekkehard Schillinger (6 December 2012). Estrogens and Antiestrogens II: Pharmacology and Clinical Application of Estrogens and Antiestrogen. Springer Science & Business Media. صفحات 248–. . مؤرشف من الأصل في 17 ديسمبر 2019.
- A. Wayne Meikle (1 June 1999). Hormone Replacement Therapy. Springer Science & Business Media. صفحات 381–. . مؤرشف من الأصل في 17 ديسمبر 2019.
- J. Elks (14 November 2014). The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies. Springer. صفحات 522–. . مؤرشف من الأصل في 15 فبراير 2017.
- Index Nominum 2000: International Drug Directory. Taylor & Francis. January 2000. صفحات 905–. . مؤرشف من الأصل في 23 يناير 2020.
- Medical Gynaecology and Sociology. Medical and Scientific Services Limited. 1967. مؤرشف من الأصل في 5 يناير 2020.
[...] J. Fertil., 1967, 12, 2) contains 23 papers presented at a symposium on QUINESTROL. Quinestrol is a newly-developed synthetic steroid, and is the cyclo-pentyl ether of a ethinyl oestradiol.
- I.K. Morton; Judith M. Hall (6 December 2012). Concise Dictionary of Pharmacological Agents: Properties and Synonyms. Springer Science & Business Media. صفحات 243–. . مؤرشف من الأصل في 15 فبراير 2017.
- Quinestrol - Drugs.com - تصفح: نسخة محفوظة 24 يونيو 2018 على موقع واي باك مشين.
- Lv, Xiaohui; Shi, Dazhao (January 2012). "Combined Effects of Levonorgestrel and Quinestrol on Reproductive Hormone Levels and Receptor Expression in Females of the Mongolian Gerbil". Zoological Science. 29 (1): 37–42. doi:10.2108/zsj.29.37. PMID 22233494.
- FU, Heping; ZHANG, Jinwei; SHI, Dazhao; WU, Xiaodong (September 2013). "Effects of levonorgestrel-quinestrol (EP-1) treatment on Mongolian gerbil wild populations: a case study". Integrative Zoology. 8 (3): 277–284. doi:10.1111/1749-4877.12018. PMID 24020466.