الرئيسيةعريقبحث

ميلبيرون

☰ جدول المحتويات

ميلبيرون أو بيونيل (البرتغال) أو بيورينيل في (النمسا, بلجيكا, التشيك, الدنمارك, فنلندا†, هولندا†, النرويج†, السويد) أو يونيربان في (ألمانيا)[3] هو أحد مضادات الذهان غير النمطية من الفئة الكيميائية بوتيروفينون، مما يجعلها مرتبطة هيكليًا إلى مضادات الذهان النمظية مثل الهالوبيريدول. دخل الميلبيرون للاستخدام الطبي لأول مرة في الستينيات.[4]

ميلبيرون
Melperone.svg
ميلبيرون
اعتبارات علاجية
اسم تجاري بيورونيل
ASHPDrugs.com أسماء الدواء الدولية
طرق إعطاء الدواء عن طريق الفم، حقن عضلي
بيانات دوائية
توافر حيوي 87% (حقن عضلي), 54% (شراب عن طريق الفم), 65% (قرص عن طريق الفم)[1]
ربط بروتيني 50%
استقلاب (أيض) الدواء كبد
عمر النصف الحيوي 3–4 ساعات(عن طريق الفم)[1]
6 ساعات(حقن عضلي)
إخراج (فسلجة) عن طريق الكلى(70% as metabolites, 5.5–10.4% كدواء غير مُستقلب)[1][2]
معرّفات
CAS 3575-80-2 ☑Y
ك ع ت N05N05AD03 AD03
بوب كيم CID 15387
كيم سبايدر 14646 ☑Y
المكون الفريد J8WA3K39B7 ☑Y
كيوتو D07309 ☑Y
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C16H22FNO 
الكتلة الجزيئية 263.35 g/mol
مواصفات الإدخال النصي المبسط للجزيئات
Fc1ccc(cc1)C(=O)CCCN2CCC(CC2)C
المعرف الكيميائي الدولي

InChI=1S/C16H22FNO/c1-13-8-11-18(12-9-13)10-2-3-16(19)14-4-6-15(17)7-5-14/h4-7,13H,2-3,8-12H2,1H3

 ☑Y
Key:DKMFBWQBDIGMHM-UHFFFAOYSA-N

 ☑Y

التسويق ودواعي الاستخدام

استُخدم ميلبيرون لأول مرة في حالات الفصام المقاومة للعلاج مع بعض النجاح وإن كان محدودًا.[4][5][6][7] كما تم الإبلاغ عن فعاليته في علاج ليفودوبا وأشكال أخرى من الذهان المرتبطة بمرض باركنسون [8] على الرغم من فشل دراسة متعددة المراكز، مزدوجة التعمية، أُجريت في عام 2012 لدعم هذه النتائج.[9] ومن المعروف أيضًا أنه يمتلك خصائص لعلاج القلق.[10] يتم تسويقه في البلدان التالية:[3]

الآثار الجانبية

تم الإبلاغ عن تسبب ميلبيرون في زيادة الوزن بشكل أقل بكثير من كلوزابين، وحوالي زيادة في الوزن تقريبًا مثل باقي مضادات الذهان النمطية.[11] يُزعم أيضًا أنه يتسبب في إفراز البرولاكتين مثل كلوزابين (والذي لا يعتبر شيء تقريبًا).[12] يُزعم أيضًا أنه ينتج تأثيرات مهدئة[13] وإطالة فترة كيو تي.[13] ومن المعروف أيضًا أنه ينتج عنه آثار جانبية خارج السبيل الهرمي بشكل أقل من الجيل الأول النموذجي من مضادات الذهان النمطية مثل ثيوتيكسين.[14] ويمكن أن يتسبب أيضًا في جفاف الفم (والذي عادةً ما يكون خفيفًا نسبيًا).[15]

وتشمل الآثار الضارة الأخرى الشائعة:[16][17][18]

تشمل الآثار الضارة النادرة:[16][17][18]

تشمل الآثار الضارة غير المعروفة :[16][17][18]

التفاعلات

وُجد أن ميلبيرون يثبط انزيم سيتوكروم CYP2D6 (2D6).[19][20][21]

مراجع

  1. Borgström, L; Larsson, H; Molander, L (1982). "Pharmacokinetics of parenteral and oral melperone in man". European Journal of Clinical Pharmacology. 23 (2): 173–176. doi:10.1007/BF00545974. PMID 7140807.
  2. Product Information: Eunerpan®, Melperonhydrochlorid. Knoll Deutschland GmbH, Ludwigshafen, 1995.
  3. Melperone Hydrochloride. Martindale: The Complete Drug Reference. The Royal Pharmaceutical Society of Great Britain. 30 January 2013. مؤرشف من الأصل في 12 مارس 202003 نوفمبر 2013.
  4. Röhricht, F; Gadhia, S; Alam, R; Willis, M (2012). "Auditing Clinical Outcomes after Introducing Off-Licence Prescribing of Atypical Antipsychotic Melperone for Patients with Treatment Refractory Schizophrenia". Scientific World Journal. 2012: 1–5. doi:10.1100/2012/512047. PMC . PMID 22566771.
  5. Whiskey, E; Vavrova, M; Gaughran, F; Taylor, D (February 2011). "Melperone in Treatment-Refractory Schizophrenia: A Case Series". Therapeutic Advances in Psychopharmacology. 1 (1): 19–23. doi:10.1177/2045125311399800. PMC . PMID 23983923.
  6. Meltzer, HY; Sumiyoshi, T; Jayathilake, K (December 2001). "Melperone in the treatment of neuroleptic-resistant schizophrenia". Psychiatry Research. 105 (3): 201–209. doi:10.1016/s0165-1781(01)00346-8. PMID 11814539.
  7. Sumiyoshi, T; Meltzer, HY; Jayathilake, K (2004). "Melperone, an atypical antipsychotic drug, in the treatment of schizophrenia: dose-response analysis on effectiveness and tolerability, and efficacy for treatment-resistant schizophrenia and cognitive function". International Clinical Psychopharmacology. 19 (3): 184. doi:10.1097/00004850-200405000-00039.
  8. Barbato L, Monge A, Stocchi F, Nordera G. Melperone in the treatment of iatrogenic psychosis in Parkinson’s disease. Funct Neurol. 1996 Aug;11(4):201–7.
  9. Friedman, JH (May 2012). "Melperone is ineffective in treating Parkinson's disease psychosis". Movement Disorders. 27 (6): 803–804. doi:10.1002/mds.24942. PMID 22362330.
  10. Pöldinger, WJ (1984). "Melperone in low doses in anxious neurotic patients. A double-blind placebo-controlled clinical study". Neuropsychobiology. 11 (3): 181–186. doi:10.1159/000118074. PMID 6147789.
  11. Bobo, WV; Jayathilake, K; Lee, MA; Meltzer HY (April 2010). "Changes in weight and body mass index during treatment with melperone, clozapine and typical neuroleptics". Psychiatry Research. 176 (2–3): 114–119. doi:10.1016/j.psychres.2009.03.026. PMID 20199813.
  12. Bobo, WV; Jayathilake, K; Lee, MA; Meltzer, HY (July 2009). "Melperone, an aytpical antipsychotic drug with clozapine-like effect on plasma prolactin: contrast with typical neuroleptics". Human Psychopharmacology: Clinical and Experimental. 24 (5): 415–422. doi:10.1002/hup.1036. PMID 19551763.
  13. Molander, L; Borgström, L (1983). "Sedative effects and prolactin response to single oral doses of melperone". Psychopharmacology. 79 (2–3): 142–147. doi:10.1007/bf00427801. PMID 6133301.
  14. Bjerkenstedt, L (1989). "Melperone in the treatment of schizophrenia". Acta Psychiatrica Scandinavica Supplementum. 352: 35–39. doi:10.1111/j.1600-0447.1989.tb06434.x. PMID 2479227.
  15. Molander, L; Birkhed, D (1981). "Effect of single oral doses of various neuroleptic drugs on salivary secretion rate, pH, and buffer capacity in healthy subjects". Psychopharmacology. 75 (2): 114–118. doi:10.1007/bf00432171. PMID 6119724.
  16. "Product Information: Eunerpan(R), Melperonhydrochlorid". Knoll Deutschland GmbH, Ludwigshafen. 1995.
  17. Kirkegaard, A; Kirkegaard, G; Geismar, L (1981). "Additional studies on side effects of melperone in long-term therapy for 1 to 15 years in psychiatric patients". Arzneimittel-Forschung. 31 (4): 737–740. PMID 6113835.
  18. Christensen, I; Geismar, L; Kirkegaard, A; Kirkegaard, G (May 1986). "Additional studies on side effects of melperone in long-term therapy for 1-20 years in psychiatric patients". Arzneimittel-Forschung. 36 (5): 855–860. PMID 2873821.
  19. Gahr, M; Gastl, R; Kölle, MA; Schönfeldt-Lecuona, C; Freudenmann, RW (2012). "Successful treatment of schizophrenia with melperone augmentation in a patient with phenotypic CYP2D6 ultrarapid metabolization: a case report". Journal of Medical Case Reports. 6 (1): 49. doi:10.1186/1752-1947-6-49. PMC . PMID 22309430.
  20. Köhnke, MD; Lutz, U; Wiatr, G; Schwärzler, F; Weller, B; Schott, K; Buchkremer, G (April 2006). "Cytochrome P450 2D6 dependent metabolization of risperidone is inhibited by melperone". European Journal of Clinical Pharmacology. 62 (4): 333–334. doi:10.1007/s00228-006-0098-y. PMID 16534635.
  21. Grözinger, M; Dragicevic, A; Hiemke, C; Shams, M; Müller, MJ; Härtter, S (January 2003). "Melperone is an inhibitor of the CYP2D6 catalyzed O-demethylation of venlafaxine". Pharmacopsychiatry. 36 (1): 3–6. doi:10.1055/s-2003-38084. PMID 12649767.

مصادر خارجية

موسوعات ذات صلة :