الرئيسيةعريقبحث

نافسيلين

دواء صيدلاني

☰ جدول المحتويات

نافسيللين Nafcillin ، وتركيبه الكيمائي هو إيثوكسي نافثاميدو بنسلين الصوديوم (صوديوم نافسيللين)[2]. الزمرة الدوائية عبارة عن مضاد حيوي من البيتا لاكتام [3] زمرة البنسلينات.

نافسيلين
Nafcillin.svg
الاسم النظامي
(2S,5R,6R)-6-[(2-ethoxy-1-naphthoyl)amino]-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid
يعالج
اعتبارات علاجية
ASHPDrugs.com أفرودة
مدلاين بلس a685019
فئة السلامة أثناء الحمل B (الولايات المتحدة)
طرق إعطاء الدواء حقن عضلي, علاج عن طريق الوريد
بيانات دوائية
ربط بروتيني 90%
استقلاب (أيض) الدواء <30% كبد
عمر النصف الحيوي 0.5 hours
إخراج (فسلجة) Biliary and Renal
معرّفات
CAS 985-16-0 ☑Y
ك ع ت J01J01CF06 CF06
بوب كيم CID 8982
ECHA InfoCard ID 100.005.174 
درغ بنك DB00607
كيم سبايدر 8634 ☑Y
المكون الفريد SY07234TTS ☑Y
كيوتو C07250،  وD08242 
ChEBI CHEBI:7447 Yes Check Circle.svg
ChEMBL CHEMBL1443 Yes Check Circle.svg
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C21H22N2O5S 
الكتلة الجزيئية 414.476 g/mol
مواصفات الإدخال النصي المبسط للجزيئات
O=C(O)[C@@H]3N4C(=O)[C@@H](NC(=O)c2c1ccccc1ccc2OCC)[C@H]4SC3(C)C
المعرف الكيميائي الدولي

InChI=1S/C21H22N2O5S/c1-4-28-13-10-9-11-7-5-6-8-12(11)14(13)17(24)22-15-18(25)23-16(20(26)27)21(2,3)29-19(15)23/h5-10,15-16,19H,4H2,1-3H3,(H,22,24)(H,26,27)/t15-,16+,19-/m1/s1

 ☑Y
Key:GPXLMGHLHQJAGZ-JTDSTZFVSA-N

 ☑Y

الاستعمال الطبي

علاج ذات العظم والنقي وتجرثم الدم والتهاب الشغاف وإنتانات الجملة العصبية المركزية الناجمة عن المكورات العنقودية المنتجة للبنسليناز.[4]

آليه العمل

يتدخل في عملية تركيب الجدار الخلوي الجرثومي خلال مرحلة التكاثر الفعال، الأمر الذي يؤدي لتخرب هذا الجدار وبالتالي موت الجرثوم.

الحرائك الدوائية

  1. <3أسابيع: 2.2-5.5 ساعة.
  2. 4-9 أسابيع: 1.2-2.3 ساعة.
  3. الأطفال حتى 14سنة: 0.75-1.9ساعة.
  4. البالغين الأصحاء: 0.5-1.5ساعة.
  5. البالغ المصاب بداء كلوي بمراحله الأخيرة: 1.2ساعة.
  • يصل تركيزه المصلي لذروته خلال ساعتين من تناوله فموياً وخلال 0.5-1 ساعة من حقنه عضلياً.
  • الإطراح: يخضع لعود الدوران المعوي الكبدي، يطرح بشكل رئيسي مع الصفراء، ويطرح 10-30% منه مع البول غير متبدل.
  • الحمل: ينتمي لأدوية المجموعة B

مضادات الاستطباب

  • فرط الحساسية له أو لأحد مكوناته أو لأحد الصادات التي تنتمي لزمرة البنسلينات.

الآثار الجانبية

قد تحدث كما هو الحال مع جميع البنسلينات، خطيرة مهددة للحياة أمراض الحساسية .

وتشمل أخف الآثار الجانبية:

- تحدث بنسبة تقل عن 1%:

الجرعة

  1. الالتهابات الخفيفة إلى المتوسطة الشدة: 50-100 ملغ/كغ/يوم تقسم على 4دفعات.
  2. الالتهابات الشديدة: 100-200 ملغ/كغ/يوم تقسم على 4-6دفعات.
  3. الجرعة القصوى: 12غ/يوم.
  1. حقن عضلي: 500ملغ كل 4-6 ساعات.
  2. حقن وريدي: 500-2000 ملغ كل 4-6ساعات.
  • لا حاجة لتعديل جرعته عند المريض المصاب باضطراب الوظيفة الكلوية وهو لا يطرح بالديلزة الدموية أو البريتوانية ولذلك لا حاجة لإعطاء جرعة داعمة منه بعدها.

زيادة الجرعة

  • فرط الحساسية العصبية العضلية (هياج، إهلاس، لا تناسق الحركات، اعتلال دماغي، تخليط واختلاجات) واضطراب التوازن الشاردي (الصوديوم والبوتاسيوم) ولا سيما عند المريض المصاب باضطراب الوظيفة الكلوية.
  • يمكن للديلزة الدموية أن تساعد في إزالة هذا الدواء من الدم، أما باقي خطة المعالجة فهي داعمة وأعراضية.

تحذيرات

  1. يجب تجنب تسريبه خارج السرير الوعائي لأنه مخرش نسيجي شديد.
  2. يجب تعديل جرعته عند المريض المصاب باضطرابات شديدة كلوية أو كبدية.
  3. يستخدم بحذر عند المريض الذي لديه سوابق فرط حساسية للسيفالوسبورينات.

التداخلات الدوائية

  1. قد تنقص شدة تأثيره عند إشراكه مع مستحضر كلورامفينيكول أو مع مانعات الحمل الفموية.
  2. قد يرتفع تركيزه المصلي عند إشراكه مع بروبنسيد.
  3. تزداد شدة تأير الهيبارين والمميعات الفموية عند إشراك أحدهما معه.[7]

التداخلات المخبرية

يسبب استخدامه إيجابية اختبار كومبس المباشر.

ملاحظات

  • يجب تجنب تسربه خارج الوعائي وإذا حدث ذلك تستخدم الكمادات الباردة للتدبير.
  • كل 1غ منه يحوي 2.9مك من الصوديوم.

المستحضرات الصيدلانية

  • كبسول: 250ملغ.
  • بودرة معدة للحقن: 500ملغ، 1غ، 2غ، 4غ، 10غ.
  • محلول معد للحقن: 250ملغ/5مل (100مل).
  • أقراص: 500ملغ.

الثبات

  1. يحفظ محلوله الفموي في لبراد بعد تحضيره، ويجب التخلص منه بعد مرور 7أيام على حله وتحضيره.
  2. يبقى محلوله المحضر للحن الخلالي ثابت لمدة 3أيام بدرجة حرارة الغرفة ولمدة 7أيام عند حفظه في البراد ولمدة 12أسبوع عند حفظه في المجمد.
  3. يبقى محلوله المعد للإعطاء الوريدي الممدد بديكستروز5% أو سالين الفيزيولوجي ثابت لمدة 24ساعة بدرجة حرارة الغرفة ولمدة 96ساعات عند حفظه في المبرد.

مصادر

  1. معرف المصطلحات المرجعية بملف المخدرات الوطني: https://bioportal.bioontology.org/ontologies/NDFRT?p=classes&conceptid=N0000147935 — تاريخ الاطلاع: 13 ديسمبر 2016
  2. Palmer DL, Pett SB, Akl BF (March 1995). "Bacterial wound colonization after broad-spectrum versus narrow-spectrum antibiotics". Ann. Thorac. Surg. 59 (3): 626–31. doi:10.1016/0003-4975(94)00992-9. PMID 7887701. مؤرشف من الأصل في 21 يونيو 2019.
  3. Tan AK, Fink AL (January 1992). "Identification of the site of covalent attachment of nafcillin, a reversible suicide inhibitor of beta-lactamase". Biochem. J. 281 (1): 191–6. PMC . PMID 1731755.
  4. Nafcillin - Wikipedia, the free encyclopedia
  5. JA Mohr. (1979). Nafcillin-associated hypokalemia. JAMA
  6. Nafcillin: Indications, Side Effects, Warnings - Drugs.com - تصفح: نسخة محفوظة 27 سبتمبر 2017 على موقع واي باك مشين.
  7. Lang CC, Jamal SK, Mohamed Z, Mustafa MR, Mustafa AM, Lee TC (June 2003). "Evidence of an interaction between nifedipine and nafcillin in humans". Br J Clin Pharmacol. 55 (6): 588–90. doi:10.1046/j.1365-2125.2003.01789.x. PMC . PMID 12814453. مؤرشف من الأصل في 14 ديسمبر 2019.

موسوعات ذات صلة :