الرئيسيةعريقبحث

أفيباكتام

مركب كيميائي

☰ جدول المحتويات

أفيباكتام Avibactam هو دواء من المضادات الحيوية غير البيتا لاكتامية ويعد من مثبطات البيتالاكتاماز. أفيباكتام من المضادات الحيوية التي يجري تطويرها من قبل شركة أكتافس بالتعاون مع شركة أسترا زينيكا. وهنالك طلب دواء جديد لأفيباكتام قدم بالاقتران مع السيفنازيديم وافقت عليه إدارة الغذاء والدواء في 25 فبراير 2015، لعلاج المسالك البولية المعقدة والتهابات البطن الداخلية المعقدة الناجمة عن المضادات الحيوية المرضية المقاومة بما في ذلك تلك الناجمة عن مقاومة مسببات الأمراض البكتيرية سالبة الجرام المتعددة.[3][4][5]

أفيباكتام
Avibactam structure.svg
أفيباكتام
الاسم النظامي
(1R,2S,5R)-2-Carbamoyl-5-methyl-7-oxo-1,6-diazabicyclo[3.2.1]octan-6-yl hydrogen sulfate
اعتبارات علاجية
اسم تجاري Avycaz (تركيبة مع سيفتازيديم)
طرق إعطاء الدواء عن طريق الوريد
بيانات دوائية
توافر حيوي 100٪ (وريدي)
ربط بروتيني 5.7–8.2٪[1]
استقلاب (أيض) الدواء لا يوجد
إخراج (فسلجة) كلوي (97٪)
معرّفات
CAS 1192500-31-4
ك ع ت JJ01 01
بوب كيم CID 9835049
درغ بنك 09060 
كيم سبايدر 8010770
المكون الفريد 7352665165 
ChEBI CHEBI:85984 Yes Check Circle.svg
ChEMBL CHEMBL1689063
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C7H11N3O6S
الكتلة الجزيئية 265.24 g/mol
مواصفات الإدخال النصي المبسط للجزيئات
[C@]12C[N@]([C@@H](CC1)C(N)=O)C(=O)N2OS(O)(=O)=O
المعرف الكيميائي الدولي
1S/C7H11N3O6S/c8-6(11)5-2-1-4-3-9(5)7(12)10(4)16-17(13,14)15/h4-5H,1-3H2,(H2,8,11)(H,13,14,15)/t4-,5+/m1/s1[2] 

زيادة مقاومة السيفالوسبورين في الجرام - (-) مسببات الأمراض البكتيرية، وخاصة في العدوى المكتسبة من المستشفيات،

الزمرة الدوائية

يعتبر أفيباكتام من مثبطات البيتالاكتاماز الجديدة. أفيباكتام مثبط β-لاكتاماز قيد مرحلة التطوير العلاجي، جنبا إلى جنب مع شركاء β- لاكتام، لعلاج الالتهابات البكتيرية التي تضم الكائنات سالبة الجرام. هو من الفئة البنيوية المثبطة وأنه لا يحتوي على نواة β- لاكتام ولكن يحافظ على قدرة الacylate تساهميا. هناك حاجة ملحة لمضادات الجراثيم الجديد التي تنشط ضد البكتيريا المقاومة للعقاقير. على وجه الخصوص، تراكمت لدى بعض مسببات الأمراض سلبية الغرام آليات المقاومة ما يكفي لجعلها تستعصي على العلاج بالفعل بالمعالجة الكيميائية للجراثيم الحديثة.[6]

الخواص

ينتمي المركب لزمرة مثبطات البيتا لاكتاماز

مصادر

  1. "Full Prescribing Information: AVYCAZ™ (ceftazidime-avibactam) for Injection, for intravenous use". ©2015 Actavis. All rights reserved. مؤرشف من الأصل في 6 مايو 201601 يونيو 2015.
  2. معرف بوب كيم: https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/9835049 — تاريخ الاطلاع: 4 أكتوبر 2016 — العنوان : Avibactam — الرخصة: محتوى حر
  3. Zhanel, GG (2013). "Ceftazidime-avibactam: a novel cephalosporin/β-lactamase inhibitor combination". Drugs. 73 (2): 159-77. doi:10.1007/s40265-013-0013-7. PMID 23371303. مؤرشف من الأصل في 13 مارس 2015.
  4. "Actavis Announces FDA Acceptance of the NDA Filing for Ceftazidime-Avibactam, a Qualified Infectious Disease Product". Actavis—a global, integrated specialty pharmaceutical company—Actavis. Actavis plc. مؤرشف من الأصل في 4 مارس 201601 يونيو 2015.
  5. Ehmann, DE; Jahic, H; Ross, PL; Gu, RF; Hu, J; Durand-Réville, TF; Lahiri, S; Thresher, J; Livchak, S; Gao, N; Palmer, T; Walkup, GK; Fisher, SL (2013). "Kinetics of Avibactam Inhibition against Class A, C, and D β-Lactamases". The Journal of biological chemistry. 288 (39): 27960–71. doi:10.1074/jbc.M113.485979. PMC . PMID 23913691.
  6. Avibactam is a covalent, reversible, non–β-lactam β-lactamase inhibitor - تصفح: نسخة محفوظة 15 أبريل 2017 على موقع واي باك مشين.

وصلات خارجية

موسوعات ذات صلة :