الرئيسيةعريقبحث

أوكسيبوتينين

☰ جدول المحتويات

أوكسيبوتينين (Oxybutynin) تركيبه الكيميائي أوكسي بيوتينين، مضاد تشنج بولي.

أوكسيبوتينين
(RS)-Oxybutynin Structural Formula V1.svg
أوكسيبوتينين
الاسم النظامي
4-Diethylaminobut-2-ynyl 2-cyclohexyl-2-hydroxy-2-phenylethanoate
يعالج
اعتبارات علاجية
اسم تجاري Ditropan
ASHPDrugs.com أفرودة
مدلاين بلس a682141
فئة السلامة أثناء الحمل B1 (أستراليا) B (الولايات المتحدة)
طرق إعطاء الدواء فموي، هلام جلدي، لصقات جلدية
بيانات دوائية
ربط بروتيني 91٪-93٪
عمر النصف الحيوي 12.4-13.2 ساعة
معرّفات
CAS 5633-20-5 ☑Y
ك ع ت G04G04BD04 BD04
بوب كيم CID 4634
IUPHAR 359
ECHA InfoCard ID 100.158.590 
درغ بنك DB01062
كيم سبايدر 4473 ☑Y
المكون الفريد K9P6MC7092 ☑Y
كيوتو D00465 ☑Y
ChEBI CHEBI:7856 Yes Check Circle.svg
ChEMBL CHEMBL1231 Yes Check Circle.svg
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C22H31NO3 
الكتلة الجزيئية 357.486 g/mol
مواصفات الإدخال النصي المبسط للجزيئات
O=C(OCC#CCN(CC)CC)C(O)(c1ccccc1)C2CCCCC2
المعرف الكيميائي الدولي

InChI=1S/C22H31NO3/c1-3-23(4-2)17-11-12-18-26-21(24)22(25,19-13-7-5-8-14-19)20-15-9-6-10-16-20/h5,7-8,13-14,20,25H,3-4,6,9-10,15-18H2,1-2H3

 ☑Y
Key:XIQVNETUBQGFHX-UHFFFAOYSA-N

 ☑Y

الاستطباب

مضاد تشنج يستخدم لعلاج المثانة العصبية (السلس البولي، التردد البولي والإلحاح) والمثانة غير المثبطة.

آلية التأثير

  • يبدي تأثيرا مباشرا على العضلات الملساء مضادا لتشنجها، كذلك فهو يثبط تأثير الأسيتيل كولين على هذه العضلات دون أن يلجم تأثيره على العضلات الهيكلية أو العقد الذاتية، يزيد سعة المثانة ويثبط عقلصاتها الغير مضبوطة ويؤخر الرغبة في التبويل وبالتالي ينقص معدل الإلحاح والتواتر البوليين.

الاستخدام خلال الحمل

ينتمي هذا الدواء إلى المجموعة B.

مضادات الاستطباب

فرط الحساسية للمركب أو لأحد مكوناته، الزرق، الوهن العضلي الوبيل، الانسداد الهضمي التام أو الجزئي، الانسداد البولي التناسلي، التهاب الكولون التقرحي، وهن الأمعاء، الكولون العرطل، الكولون العرطل السمي.

الجرعة

الأطفال

  • 5-1 سنوات: 0.2 ملغ/كغ 2-4 مرات يوميا.
  • أكبر من 5 سنوات: 5 ملغ مرتين يوميا، الجرعة القصوى: 5 ملغ 4 مرات يوميا.

البالغين: 5 ملغ 2-3 مرات يوميا، الجرعة القصوى: 5 ملغ 4 مرات يوميا. المسنين 2.5-5 ملغ مرتين يوميا، يمكن رفعها بمقدار 2.5 ملغ يوميا بفواصل 1-2 يوم حسب الحاجة.

× ملاحظة: يجب إيقاف الدواء بشكل دوري لتحديد فيما إذا كان المريض قادرا على الاستغناء عنه وتخفيف المقاومة تجاه تأثيره.

الحرائك الدوائية

  • يبدي تأثيره خلال 30-60 دقيقة من تناوله فمويا، يصل لذروته خلال3-6 ساعات، ويدوم لمدة 6-10 ساعات.
  • الامتصاص: يمتص بشكل جيد وسريع يلي تناوله عن طريق الفم.
  • الاستقلاب: يستقلب في الكبد.
  • العمر النصفي: 1-2.3 ساعة.
  • يصل تركيزه المصلي لذروته خلال 60 دقيقة من تناوله فمويا.
  • الإطراح: يطرح مع البول.

فرط الجرعة/الانسمام

يتظاهر فرط الجرعة بانخفاض التوتر الشرياني والقصور الدوراني والسلوك النفاسي والوهج والقصور التنفسي والشلل والهياج والختلاجات والتوهان والاهلاس والسبات.

التأثيرات الجانبية

تحدث بنسبة تزيد عن 10%:

  • عصبية مركزية: نعاس.
  • هضمية: جفاف فم، إمساك.
  • متنوعة: نقص تعرق.

تحدث بنسبة 1% إلى 10%:

  • قلبية وعائية: تسرع القلب، خفقان.
  • عصبية مركزية: دوام، أرق، حمى، صداع.
  • جلدية: طفح.
  • غدية واستقلابية: نقص معدل ثر حليب الثدي، نقص القدرة الجنسية، هبات حارة.
  • هضمية: غثيان، إقياء.
  • بولية تناسلية: احتباس أو تردد بولي.
  • عصبية عضلية: ضعف.
  • عينية: تشوش الرؤية، توسع حدقي.

تحدث بنسبة تق عن 1%: عينية: ارتفاع التوتر داخل القحف.

  • متنوعة: ارتكاس أرجي.

التداخلات الدوائية

  • تزداد شدة تأثيره المهدئ عند إشراكه مع الكحول أو مع أحد الأدوية المثبطة للجملة العصبية المركزية.
  • تزداد شدة تأثيره المضاد للكولين عند إشراكه مع مضادات الكولين أو مع مضادات الهيستامين.

التداخلات المخبرية

قد يثبط الارتكاس تجاه حقن المستضدات الجلدية (الاختبارات الجلدية).

المراقبة

يجب مراقبة نوب السلس البولي، ومراقبة الحجم المثاني الثمالي.

التعليمات الخاصة بالمريض

  • قد يتفاقم النعاس الناجم عنه عند إشراكه مع الكحول أو مع بقية المهدئات.
  • قد يلحق الخلل بقدرتك على إنجاز الأعمال التي تحتاج للتركيز والمهارة.

التعليمات الخاصة بالممرضة

ارفعي جوانب الشرير واتخذي الإجراءات التي تضمن سلامة المريض وساعديه خلال تحركه.

المستحضرات الصيدلانية

الكيمياء

أوكسيبوتينين يحتوي على ستيريوسنتر ويتكون من اثنين إنانتيوميرس. هذا هو راسيمات، أي 1: 1 خليط من (R) - و (S) النموذج:[2][3]

إنانتيوميرس من أوكسيبوتينين
(R)-Oxybutynin Structural Formula V1.svg
CAS-Nummer: 119618-21-2 		(S)-Oxybutynin Structural Formula V1.svg
CAS-Nummer: 119618-22-3

المصادر

كتاب الشامل في الأدوية السريرية، د.محمد عبد الرحمن العينية - د.محمود موسى طلوزي، منشورات دار القدس للعلوم.

  1. معرف المصطلحات المرجعية بملف المخدرات الوطني: https://bioportal.bioontology.org/ontologies/NDFRT?p=classes&conceptid=N0000147954 — تاريخ الاطلاع: 13 ديسمبر 2016
  2. Kachur JF, et al. R and S enantiomers of oxybutynin: pharmacological effects in guinea pig bladder and intestine, Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 247, S. 867–872, 1988; PMID 2849672.
  3. Noronha-Blob L, Kachur JF. Enantiomers of oxybutynin: in vitro pharmacological characterization at M1, M2 and M3 muscarinic receptors and in vivo effects on urinary bladder contraction, mydriasis and salivary secretion in guinea pigs, Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 256, S. 562–567, 1991; PMID 1993995.

موسوعات ذات صلة :