باكلوفين (Baclofen) (الاسم التجاري الاصلي Lioresal، هو من الأدوية المتاحة على نطاق واسع) هو دواء مرخ للعضلات، يعمل على الجهاز العصبي المركزي، ويشمل العمود الفقري. يخفف من التشنجات، تقلصات وارتخاء العضلات الناتجة عن امراض مثل التصلب المتعدد (MyltipleSclerosis) واصابة العمود الفقري. يستخدم أيضا، لعلاج التشنجات الناتجة عن اصابة في الدماغ، شلل دماغي (Cerebral Palsy) أو الجلطة الدماغية (Stroke).[2][3] بالرغم من ان هذا الدواء لا يعالج هذه الامراض، الا انه يزيد من القدرة على الحركة، ويمكن من منح علاجات أخرى مثل العلاج الطبيعي (Physiotherapy). الاحتمالات ان يتسبب الدواء بضعف في العضلات، اقل منها لدى ادوية مماثلة، والاثار الجانبية مثل الدوار والسبات هي اثار مؤقتة. قد يسبب الباكلوفين عند المسنين تشويشا وهلوسات..[4]
باكلوفين | |
---|---|
الاسم النظامي | |
(RS)-4-Amino-3-(4-chlorophenyl)butanoic acid | |
يعالج | تقبض، وتصلب متعدد، ومثانة عصبية، وإصابة النخاع الشوكي، وانحلال الفقار، وفواق، والتهاب النخاع المستعرض، ومرض وعائي، وألم عصب ثلاثي التوائم، وداء هنتنغتون، وسرطان العمود الفقري، وشلل أحادي تشنجي، ومتلازمة انسحاب كحولي، وشلل دماغي[1] |
اعتبارات علاجية | |
اسم تجاري | Lioresal, Liofen, Gablofen |
ASHPDrugs.com | أفرودة |
الوضع القانوني | إدارة الغذاء والدواء:وصلة |
فئة السلامة أثناء الحمل | C (الولايات المتحدة) |
طرق إعطاء الدواء | Oral, إعطاء داخل القراب |
بيانات دوائية | |
توافر حيوي | well absorbed |
ربط بروتيني | 30% |
استقلاب (أيض) الدواء | 85% excreted in urine/faeces unchanged. 15% metabolised by deamination |
عمر النصف الحيوي | 1.5 to 4 hours |
إخراج (فسلجة) | renal (70-80%) |
معرّفات | |
CAS | 1134-47-0 |
ك ع ت | M03M03BX01 BX01 |
بوب كيم | CID 2284 |
IUPHAR | 1084 |
ECHA InfoCard ID | 100.013.170 |
درغ بنك | DB00181 |
كيم سبايدر | 2197 |
المكون الفريد | H789N3FKE8 |
كيوتو | D00241 |
ChEBI | CHEBI:2972 |
ChEMBL | CHEMBL701 |
بيانات كيميائية | |
الصيغة الكيميائية | C10H12ClNO2 |
الكتلة الجزيئية | 213.661 g/mol |
الاستعمال الطبي
- الشكل الصيدلاني: اقراص.
التشنج
يستخدم باكلوفين في المقام الأول لعلاج إضرابات الحركة التشنجية ، خصوصا في حالات إصابات النخاع الشوكي ، الشلل الدماغي، و التصلب المتعدد.[5] لا ينصح باستخدامه في الأشخاص الذين يعانون من السكتة الدماغية أو مرض باركنسون.[5]
الإدمان
اعتبارا من 2013 لا ينصح بباكلوفين كعلاج من متلازمة انسحاب الكحول على الرغم من الأدلة الواعدة.[6][7] ربما، مع ذلك، يثبت أنه علاج لإدمان الكحول[6]
الجرعة
- 3 مرات في اليوم مع الاكل أو الحليب.
- الكبار: 15 مليغرام في اليوم (جرعة اولية) لمدة 3 ايام. يمكن زيادة الجرعة ب- 5 مليغرام كل 3 ايام حسب الحاجة. الجرعة القصوى 100 مليغرام في اليوم.
بداية الفعالية
قد يحدث تاثير معين بعد 2 - 3 ساعات. ولكن قد تمر بضعة اسابيع لملاحظة التاثير الإيجابي الكامل. مدة الفعالية: حتى 8 ساعات.
وقف الدواء
لا يجب التوقف عن الدواء دون استشارة الطبيب، الذي يقوم بمراقبة خفض تدريجي في تناول الجرعة. قد يسبب توقف مفاجئ هلوسات وتشنجات.
جرعة زائدة
من المفروض ان اخذ جرعة زائدة سهوا لا يسبب مشاكل خاصة. قد تسبب جرعات زائدة كبيرة شعورا بالضعف، قيئا، وسباتا عميقا، يجب اعلام الطبيب.
التخزين والحفظ
يحفظ بعبوة محكمة الاغلاق في مكان بارد وجاف، بعيدا عن متناول الاطفال.
نسيان الجرعة
يجب اخذ الجرعة حال تذكرها. إذا توجب اخذ الجرعة التالية خلال ساعتين، فيجب اخذ جرعة الآن وتجاوز الجرعة التالية.
تحذيرات
- أثناء الحمل: لم يتحدد امان استخدام الدواء خلال الحمل. لا توجد معلومات كافية، فيما يتعلق بامان الدواء لدى الإنسان. يسبب الباكلوفين عن طريق الفم تشوهات، فقط عند جزء من حيوانات المختبر. يجب اخذه في فترة الحمل، فقط في الاحوال التي لا بد منها. من المفضل استشارة الطبيب (C).
- الرضاعة: ينتقل الدواء إلى حليب الام، الا انه عند تناول الجرعات العادية فمن غير المفروض ان تكون هناك تاثيرات سلبيه على الاطفال
- الاطفال والرضع: يجب تقليل وملائمة الجرعة حسب الجيل والوزن.
- كبار السن: احتمال كبير لظهور اثار جانبيه. من المحتمل ان تكون هنالك حاجه لتقليل الجرعة المعطاة.
- السياقة: يجب الامتناع عن السياقة حتى تتضح ماهية تاثير الدواء، حيث من الممكن ان يسبب ضبابية (طمس).
- العملية الجراحية والتخدير: يجب ابلاغ الطبيب الجراح أو الطبيب المخدر عن استعمال هذا الدواء.
تأثيرات جانبية
- دوخة.
- غيبوبة.
- غثيان.
- إمساك
- صداع.
- ضعف العضلات.
- تعب.
- نسيان/ارتباك.[8]
المصادر
- معرف المصطلحات المرجعية بملف المخدرات الوطني: https://bioportal.bioontology.org/ontologies/NDFRT?p=classes&conceptid=N0000146719 — تاريخ الاطلاع: 13 ديسمبر 2016
- Mezler M., Müller T., Raming K. (February 2001). "Cloning and functional expression of GABA(B) receptors from Drosophila". Eur. J. Neurosci. 13 (3): 477–486. doi:10.1046/j.1460-9568.2001.01410.x. PMID 11168554.
- Dzitoyeva S., Dimitrijevic N., Manev H. (April 2003). "Gamma-aminobutyric acid B receptor 1 mediates behavior-impairing actions of alcohol in Drosophila: adult RNA interference and pharmacological evidence". Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A. 100 (9): 5485–5490. Bibcode:2003PNAS..100.5485D. doi:10.1073/pnas.0830111100. PMC . PMID 12692303.
- Bexis S., Phillis B. D., Ong J., White J. M., Irvine R. J. (2004-04-09). "Baclofen prevents MDMA-induced rise in core body temperature in rats". Drug and Alcohol Dependence. 74 (1): 89–96. doi:10.1016/j.drugalcdep.2003.12.004. PMID 15072812.
- "Baclofen". The American Society of Health-System Pharmacists. مؤرشف من الأصل في 26 أبريل 201906 ديسمبر 2011.
- Leggio, L.; Garbutt, J. C.; Addolorato, G. (Mar 2010). "Effectiveness and safety of baclofen in the treatment of alcohol dependent patients". CNS & neurological disorders drug targets. 9 (1): 33–44. doi:10.2174/187152710790966614. PMID 20201813.
- Liu, J; Wang, LN (Feb 28, 2013). "Baclofen for alcohol withdrawal". The Cochrane database of systematic reviews. 2: CD008502. doi:10.1002/14651858.CD008502.pub3. PMID 23450582.
- ويب طب - WebTeb - معلومة اثق بها - تصفح: نسخة محفوظة 22 نوفمبر 2017 على موقع واي باك مشين.
وصلات خارجية
اقرأ المزيد في موقع :
- ويب طب - باكلوفين - http://www.webteb.com/drug/50/باكلوفين#ixzz3aPb57IXX
- U.S. National Library of Medicine: Drug Information Portal - Baclofen