بينازيبريل هو إحدى مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين والتي تقوم بتثبيط الإنزيم ACE وتستخدم في حالات قصور القلب وفرط ضغط الدم واحتشاء عضل القلب واعتلال الكلى السكري.[2][3][4]
| بينازيبريل | |
|---|---|
 | |
| الاسم النظامي | |
| 2-[(3S)-3-{[(2S)-1-ethoxy-1-oxo-4-phenylbutan-2-yl]amino}- | |
| يعالج | فشل القلب الاحتقاني، وارتفاع ضغط الدم[1] |
| اعتبارات علاجية | |
| اسم تجاري | لوتينسين (Lotensin) |
| ASHPDrugs.com | أفرودة |
| مدلاين بلس | a692011 |
| فئة السلامة أثناء الحمل | D |
| طرق إعطاء الدواء | عن طريق الفم |
| بيانات دوائية | |
| ربط بروتيني | 96.7% |
| استقلاب (أيض) الدواء | ارتباط بحمض الكلوكورونيك في الكبد |
| عمر النصف الحيوي | 10-11 ساعة |
| إخراج (فسلجة) | عن طريق الكلية وعن طريق قناة الصفراء |
| معرّفات | |
| CAS | 86541-75-5  |
| ك ع ت | C09C09AA07 AA07 |
| بوب كيم | CID 5362124 |
| درغ بنك | DB00542 |
| كيم سبايدر | 4514935 |
| المكون الفريد | UDM7Q7QWP8 |
| كيوتو | C06843، وD07499 |
| ChEBI | CHEBI:3011  |
| ChEMBL | CHEMBL838 |
| بيانات كيميائية | |
| الصيغة الكيميائية | C24H28N2O5 |
| الكتلة الجزيئية | 424.49 g/mol |
InChI=1S/C24H28N2O5/c1-2-31-24(30)20(14-12-17-8-4-3-5-9-17)25-19-15-13-18-10-6-7-11-21(18)26(23(19)29)16-22(27)28/h3-11,19-20,25H,2,12-16H2,1H3,(H,27,28)/t19-,20-/m0/s1
|
|
المستحضرات
تنتجه شركة نوفارتس السويسرية ويتوفر بجرعات 5 و 10 و 20 و 40 ملغ باسم تجاري هو لوتينسين (Lotensin). ويتوفر بتركيبة مع المدر هايدروكلورثيازايد باسم تجاري هو لوتينسين HCT (Lotensin HCT)، وأيضاً يتوفر بتركيبه مع أملوديبين (اسمه التجاري لوتريل (Lotrel)).
طريقة عمل الدواء
بينازيبريل يثبط الإنزيم ACE، وهو الانزيم الذي يحفز تشكيل أنجيوتنسين 2 من أنجيوتنسين 1، أنجيوتنسين 2 مضيق قوي للأوعية ويسبب ارتفاع في ضغط الدم من خلال مجموعة متنوعة من الآليات.
زيادة إفراز من الصوديوم في البول، وزيادة تركيز البوتاسيوم في الدم ستكون نتيجة لانخفاض إنتاج الأنجيوتنسين وانخفاض تركيزات الألدوستيرون في البلازما.
الإستخدامات
يستخدم بينازيبريل لعلاج فرط ضغط الدم وكعلاج مساعد في قصور القلب. ويمكن استخدامه لعلاج ارتفاع ضغط الدم وحده أو بالاشتراك مع مدرات البول الثيازيدية، ومع مدرات البول والديجوكسين لقصور في القلب. وتستخدم كذلك في حالات اعتلال الكلى السكري.
الاستخدام البيطري
تنتجه شركة نوفارتس السويسرية تحت اسم تجاري هو فورتيكور (Fortekor)، وتنتجه شركة جيروكس (Jurox Animal Health) تحت اسم تجاري هو فيتيس (VetACE)، وستخدم في قصور القلب الاحتقاني في الكلاب ومرض الكلى المزمنة في الكلاب والقطط.
موانع الاستخدام
- الحمل
- الإرضاع
- قصور الكلى
- التحسس للدواء
- المرضى الذين لديهم تاريخ وذمة وعائية بسبب استخدام سابق لمثبط الإنزيم المحول للأنجيوتنسين.
الأعراض الجانبية
الآثار الجانبية بينازيبريل تشمل الدوار، والسعال الجاف والقيء واضطرابات المعدة ووذمة وعائية وإعياء.
مراجع
- معرف المصطلحات المرجعية بملف المخدرات الوطني: https://bioportal.bioontology.org/ontologies/NDFRT?p=classes&conceptid=N0000148336 — تاريخ الاطلاع: 13 ديسمبر 2016
- Hitti, Miranda; Chang, Louise (January 11, 2006). "Drug May Treat Advanced Kidney Disease". ويبمد. مؤرشف من الأصل في 28 أغسطس 200807 سبتمبر 2006.
- O'Grady MR, O'Sullivan ML, Minors SL, Horne R (2009). "Efficacy of benazepril hydrochloride to delay the progression of occult dilated cardiomyopathy in Doberman Pinschers". J. Vet. Intern. Med. 23 (5): 977–83. doi:10.1111/j.1939-1676.2009.0346.x. PMID 19572914.
- King JN, Mauron C, Kaiser G (December 1995). "Pharmacokinetics of the active metabolite of benazepril, benazeprilat, and inhibition of plasma angiotensin-converting enzyme activity after single and repeated administrations to dogs". Am. J. Vet. Res. 56 (12): 1620–8. PMID 8599524.