الرئيسيةعريقبحث

غايفينيسين

مركب كيميائي

☰ جدول المحتويات

غايفينيسين، أو غاياكولات الغليسيريل، هو دواء مقشع يباع دون وصفة طبية،[3] وعادة ما يؤخذ عن طريق الفم لمساعدة تنشئة (نخامة) البلغم من الشعب الهوائية في التهابات الجهاز التنفسي الحادة[4].

غايفينيسين
Guaifenesin.svg
الاسم النظامي
(RS)-3-(2-methoxyphenoxy)propane-1,2-diol
يعالج
اعتبارات علاجية
اسم تجاري Mucinex
ASHPDrugs.com أفرودة
مدلاين بلس a682494
الوضع القانوني إدارة الغذاء والدواء:وصلة
فئة السلامة أثناء الحمل C (الولايات المتحدة)
طرق إعطاء الدواء Oral
بيانات دوائية
استقلاب (أيض) الدواء Renal
عمر النصف الحيوي 1-5 hours[2]
معرّفات
CAS 93-14-1 ☑Y
ك ع ت R05R05CA03 CA03 QM03BX90 (WHO)
بوب كيم CID 3516
IUPHAR 7617
ECHA InfoCard ID 100.002.021 
درغ بنك DB00874
كيم سبايدر 3396 ☑Y
المكون الفريد 495W7451VQ ☑Y
كيوتو D00337 ☑Y
ChEMBL CHEMBL980 Yes Check Circle.svg
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C10H14O4 
الكتلة الجزيئية 198.216 g/mol
مواصفات الإدخال النصي المبسط للجزيئات
O(c1ccccc1OC)CC(O)CO
المعرف الكيميائي الدولي

InChI=1S/C10H14O4/c1-13-9-4-2-3-5-10(9)14-7-8(12)6-11/h2-5,8,11-12H,6-7H2,1H3

 ☑Y
Key:HSRJKNPTNIJEKV-UHFFFAOYSA-N

 ☑Y

التاريخ

أدوية مماثلة مستمدة من شجرة غاياك كانت تستخدم كعلاج عام من قِبل الشعوب الأصلية الأمريكية عندما وصل المستكشفون أمريكا الشمالية في القرن 16. الإسبان واجه خشب غاياك "عندما غزا سانتو دومينغو، وكانت اعادته فورياً إلى أوروبا، حيث اكتسب سمعة هائلة في القرن السادس عشر كعلاج لمرض الزهري وبعض الأمراض الأخرى.[4][5][6]

طبعة 1955 من كتاب العقاقير تنص على ما يلي: " يعمل غاياك كمنشط موضعي وفي بعض الأحيان مفيد في التهاب الحلق ويستخدم الراتنج في النقرس والروماتزم المزمن، في حين أن الخشب هو عنصر في محلول مركب مركز من نبات الفشاغ، الذي كان سابقا يستخدم كثيرا كبديل في الزهري ". تمت الموافقة على غايفينيسين لأول مرة من قِبل إدارة الغذاء والدواء في عام 1952. على الرغم من أنه كان يعتبر"يعتقد" في السابق "ينظر اليه"عتبر" امن عموماً" في الموافقة الأصلية، تلقى العقار طلب تطبيق دواء جديد لنسخة الإصدار الموسع، الذي حصل على موافقة في 12 يوليو 2002. وبسبب هذا، قامت إدارة الغذاء والدواء بنشر رسائل إلى غيرها من الشركات المصنعة عن توقيت افراج غايفينيسين لوقف تصدير النسخ غير الموافق عليها، تاركتاً آدمز لعلاجات الجهاز التنقسي للسيطرة على السوق . اكتُسِب آدمز لاحقاً من قِبل ريكيت بينكيزر، استناداً إلى قوى التسويق التي تم إنشاؤها بواسطة الاسم التجاري ادامز موسينكس.[7][8]

التوفر

يباع غايفينيسين على شكل حبوب أو شراب تحت العديد من الأسماء التجارية. تركيبات العنصر الواحد من الغايفينيسين متاحة، أيضا يتم تضمينه في العديد من علاجات البرد والسعال المركبة والتي تصرف دون وصفة طبية (عادة بالتزامن مع دإكسترومثورفن، اسيتامينوفين، الايفيدرين والسودوإيفيدرين، أو فينيليفرين). غايفينيسين متوفر تحت أسماء علامات تجارية وتراكيب التي لا تعد ولا تحصى، وبعضها:

  • Bronkaid
  • mucinex
  • Robitussin DAC
  • Cheratussin DAC
  • Robitussin AC
  • Cheratussin AC
  • Benylin
  • Buckley's
  • DayQuil Mucus Control

الاستخدامات الطبية

السعال

الاستخدام الرئيسي لغايفينيسين في علاج السعال. توصلت مؤسسة كوكرين للتحليل التلوي لأدوية السعال الحاد للأطفال والبالغين التي تباع دون وصفة طبية أنه لم يكن هناك بيانات سريرية ذات جودة عالية لاثبات أو دحض فعالية أي دواء مدروس ومن ضمنهم الغايفينيسين.[9][10] أحيانا يتم الجمع بين الغايفينيسين ودإكسترومثورفن، مضاد للسعال، كما هو في Mucinex DM و Robitussin و يقلل الغايفينيسين من لزوجة البلغم، وبذلك يسهل على الية السعال التخلص منه من المحبذ الإكثار من شرب الماء للمساعدة في تقليل لزوجة البلغم. يتواجد الغايفينيسين كمركب في العديد من المستحضرات المعدة لعلاج الزكام، والتي لا تحتاج وصفة طبية. تشمل الاثار الشائعة ازعاجا في المعدة. يتم في احيان متقاربة دمج هذا الدواء مع ادوية اخرى. عند تواجد هذا الدواء في مستحضر يحوي ادوية اخرى، من المفضل الامتناع عن السياقة حتى معرفة كيفية تاثير الدواء المدموج، وذلك لان المستحضر قد يحتوي داخله على مضادات هيستامين تؤدي للتشوش.

استخدامات أخرى

يستخدم الغايفينيسين بروتوكول الغايفينيسين كعلاج غير موافق عليه للتليف العضلي، وعلى الرغم من سنة دراسة مزدوجة التعمية تشير إلى أن لا يعمل أفضل من العلاج المموه"دواء وهمي-لا يحتوي على المادة الفعالة". لم يتم الموافقة على الغايفينيسين من قبل إدارة الغذاء والدواء كعلاج ألم التليف العضلي. بناء على دراسة صغيرة غير عمياء[11] ، تم الترويج للغايفينيسين لتسهيل الحمل، بواسطة ترقيق وزيادة مخاط عنق الرحم خلال أيام قليلة قبل الاباضة.

آلية الفعل

يعتقد أن الغايفينيسين يعمل كمقشع عن طريق زيادة حجم وتقليل لزوجة الإفرازات في القصبة والشعب الهوائية. و يقال أنه يساعد في تدفق افرازات الجهاز التنفسي، مما يتيح الحركة الهديبية لحمل الافرازات المخففة الصاعدة نحو البلعوم[12] . و هكذا، قد يزيد من كفاءة منعكس السعال، ويسهل من ازالة الافرازات.

الاثار الجانبية

تشمل الاثار الجانية للغايفينيسين الغثيان، التقيؤ، تشكيل حصى الكلى[13] الإسهال، والإمساك. يمكن تخفيف الغثيان و التقيؤ عن طريق أخذ الغايفينيسين مع وجبات الطعام. خطر تشكيل حصى الكلى خلال الاستعمال لفترة طويلة يمكن الحد منه عن طريق الحفاظ على ترطيب جيد وزيادة درجة حموضة البول. نادرا، قد تحدث تفاعلات الحساسية الشديدة، بما في ذلك الطفح الجلدي أو تورم في الشفتين أو الوجه، والتي قد تحتاج إلى المساعدة الطبية العاجلة. قد يحدث جفاف خفيف للفم أو تشقق الشفتين عند تناول الدواء. ينصح بشرب كوب من الماء في كل مرة يأخذ فيها الغايفينيسين.[14] غايفينيسين "يزيد من تأثير مسكن الباراسيتامول (اسيتامينوفين) والأسبرين، ويزيد من الآثار المهدئة للكحول، المهدئات، الحبوب المنومة والتخدير الشامل. يزيد الغايفينيسين من تأثير الأودية التي تقلل التوتر العضلي.

أثناء الحمل: لم يتم اثبات سلامة الاستعمال في فترة الحمل. يصنف ضمن الفئة"سي"

الرضاعة: ينتقل الدواء إلى حليب الام، الا انه عند تناول الجرعات العادية فمن غير المفروض ان تكون هناك تاثيرات سلبيه على الاطفال

الاطفال والرضع: يجب تقليل وملائمة الجرعة حسب الجيل والوزن.

كبار السن: لا توجد مشاكل خاصه.

القيادة: يجب الامتناع عن القيادة حتى تتضح ماهية تاثير الدواء، حيث من الممكن ان يسبب ضبابية (طمس).

الاستخدام البيطري

تم معرفة الخصائص العصبية للغايفينيسين في أواخر 1940. الغايفينيسين هو مرخٍ للعضلات بشكل مركزي يستخدم بشكل روتيني في نطاق حيواني واسع في الجراحة البيطرية. يستخدم الغايفينيسين بالدمج مع، على سبيل المثال، البروبوفول، حيث أن الغايفينيسين لا ينتج تسكين ولا ينتج فقدان الوعي.[15][16][17]

انظر ايضاً

المراجع

  1. معرف المصطلحات المرجعية بملف المخدرات الوطني: https://bioportal.bioontology.org/ontologies/NDFRT?p=classes&conceptid=N0000146484 — تاريخ الاطلاع: 13 ديسمبر 2016
  2. Aluri JB, Stavchansky S (1993). "Determination of guaifenesin in human plasma by liquid chromatography in the presence of pseudoephedrine". J Pharm Biomed Anal. 11 (9): 803–8. doi:10.1016/0731-7085(93)80072-9. PMID 8218524. مؤرشف من الأصل في 22 ديسمبر 2018.
  3. "Guaifenesin". Drugs.com. مؤرشف من الأصل في 29 ديسمبر 201729 أكتوبر 2008.
  4. Wallis, Thomas E. (1955). Textbook of Pharmacognosy.
  5. "Announcements RB Press release - 10/12/2007". مؤرشف من الأصل في 29 فبراير 201616 نوفمبر 2010.
  6. Goldstein, Jacob (25 May 2007). "FDA Bumps Phlegm-Fighters From Market". The Wall Street Journal. مؤرشف من الأصل في 27 يونيو 201616 نوفمبر 2010.
  7. Smith SM, Schroeder K, Fahey T (2008). Smith, Susan M (المحرر). "Over-the-counter medications for acute cough in children and adults in ambulatory settings". Cochrane Database Syst Rev (1): CD001831. doi:10.1002/14651858.CD001831.pub3. PMID 18253996.
  8. "Guaifenesin DM". webmd.com. مؤرشف من الأصل في 15 أكتوبر 2013.
  9. "Consumer Alert — Guaifenesin for Fibromyalgia". Fmnetnews.com. مؤرشف من الأصل في 03 أغسطس 201704 يناير 2012.
  10. Bennett RM, De Garmo P, Clark SR (1996). "A Randomized, Prospective, 12 Month Study To Compare The Efficacy Of Guaifenesin Versus Placebo In The Management Of Fibromyalgia". Arthritis and Rheumatism. 39 (Supplement9): S212. doi:10.1002/art.1780391402. مؤرشف من الأصل في 14 مايو 2019.
  11. Weschler, Toni (2002). Taking Charge of Your Fertility (الطبعة Revised). New York: HarperCollins. صفحة 52.  .
  12. Keshavarz M, Showraki A, Emamghoreishi M (2013). "Anticonvulsant Effect of Guaifenesin against Pentylenetetrazol-Induced Seizure in Mice". Iran J Med Sci. 38 (2): 116–21. PMC . PMID 23825891.
  13. Bennett S, Hoffman N, Monga M (December 2004). "Ephedrine- and guaifenesin-induced nephrolithiasis". J Altern Complement Med. 10 (6): 967–9. doi:10.1089/acm.2004.10.967. PMID 15673990.
  14. Guaifenesin Side Effects http://www.drugs.com/sfx/guaifenesin-side-effects.html
  15. Guaifenesin http://www.nlm.nih.gov/medlineplus/druginfo/meds/a682494.html
  16. Tranquilli, W. J., Thurmon, J. C., and Grimm, K. A. 2007. Lumb and Jones’ Veterinary Anesthesia and Analgesia. Blackwell Publishing. Chapter: Centrally Acting Muscle Relaxants.
  17. Valverde A (Apr 2013). "Balanced anesthesia and constant-rate infusions in horses". Vet Clin North Am Equine Pract. 29 (1): 89–122. doi:10.1016/j.cveq.2012.11.004.

روابط خارجية

موسوعات ذات صلة :