الرئيسيةعريقبحث

غلوكاغون (دواء)

دواء وهرمون

☰ جدول المحتويات

هذه المقالة عن الدواء؛ إن كنت تبحث عن الهرمون الطبيعي، فانظر غلوكاغون.

الغلوكاغون هو دواء وهرمون.[1] كدواء يستخدم لعلاج نقص سكر الدم، ومحصر البيتا، والتسمم بمحصرات قنوات الكالسيوم، وحالات صدمة الحساسية التي لا تتحسّن باستحدام الأدرينالين.[2] يعطى كعلاج عن طريق الوريد، أو حقن عضلي، أو حقنة تحت الجلد.[2]

غلوكاغون (دواء)
Glucagon stereo animation.gif
الاسم النظامي
غلوكاغون
اعتبارات علاجية
اسم تجاري غلوكاغين، أخرى
ASHPDrugs.com أفرودة
فئة السلامة أثناء الحمل B (الولايات المتحدة)
طرق إعطاء الدواء IV, IM, subQ
معرّفات
CAS 16941-32-5
ك ع ت H04H04AA01 AA01
بوب كيم CID 16132283
IUPHAR 1136
كيم سبايدر 17288942 ☑Y
المكون الفريد 76LA80IG2G ☑Y
ChEMBL CHEMBL266481 ☒N
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C153H225N43O49S 
الكتلة الجزيئية 3482.747314 g/mol
مواصفات الإدخال النصي المبسط للجزيئات
C[C@H]([C@@H](C(=O)N[C@@H](Cc1ccccc1)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)O)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@@H](CC(=O)O)C(=O)N[C@@H](Cc2ccc(cc2)O)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](Cc3ccc(cc3)O)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CC(=O)O)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@@H](CCCNC(=N)N)C(=O)N[C@@H](CCCNC(=N)N)C(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](CCC(=O)N)C(=O)N[C@@H](CC(=O)O)C(=O)N[C@@H](Cc4ccccc4)C(=O)N[C@@H](C(C)C)C(=O)N[C@@H](CCC(=O)N)C(=O)N[C@@H](Cc5c[nH]c6c5cccc6)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CCSC)C(=O)N[C@@H](CC(=O)N)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)O)C(=O)O)NC(=O)CNC(=O)[C@H](CCC(=O)N)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](Cc7cnc[nH]7)N)O
المعرف الكيميائي الدولي

InChI=1S/C153H225N43O49S/c1-72(2)52-97(133(226)176-96(47-51-246-11)132(225)184-104(60-115(159)209)143(236)196-123(78(10)203)151(244)245)179-137(230)103(58-83-64-167-89-29-19-18-28-87(83)89)183-131(224)95(43-46-114(158)208)177-148(241)120(74(5)6)194-141(234)101(54-79-24-14-12-15-25-79)182-138(231)105(61-117(211)212)185-130(223)94(42-45-113(157)207)171-124(217)75(7)170-127(220)91(31-22-49-165-152(160)161)172-128(221)92(32-23-50-166-153(162)163)174-146(239)110(69-199)191-140(233)107(63-119(215)216)186-134(227)98(53-73(3)4)178-135(228)99(56-81-33-37-85(204)38-34-81)180-129(222)90(30-20-21-48-154)173-145(238)109(68-198)190-136(229)100(57-82-35-39-86(205)40-36-82)181-139(232)106(62-118(213)214)187-147(240)111(70-200)192-150(243)122(77(9)202)195-142(235)102(55-80-26-16-13-17-27-80)188-149(242)121(76(8)201)193-116(210)66-168-126(219)93(41-44-112(156)206)175-144(237)108(67-197)189-125(218)88(155)59-84-65-164-71-169-84/h12-19,24-29,33-40,64-65,71-78,88,90-111,120-123,167,197-205H,20-23,30-32,41-63,66-70,154-155H2,1-11H3,(H2,156,206)(H2,157,207)(H2,158,208)(H2,159,209)(H,164,169)(H,168,219)(H,170,220)(H,171,217)(H,172,221)(H,173,238)(H,174,239)(H,175,237)(H,176,226)(H,177,241)(H,178,228)(H,179,230)(H,180,222)(H,181,232)(H,182,231)(H,183,224)(H,184,225)(H,185,223)(H,186,227)(H,187,240)(H,188,242)(H,189,218)(H,190,229)(H,191,233)(H,192,243)(H,193,210)(H,194,234)(H,195,235)(H,196,236)(H,211,212)(H,213,214)(H,215,216)(H,244,245)(H4,160,161,165)(H4,162,163,166)/t75-,76+,77+,78+,88-,90-,91-,92-,93-,94-,95-,96-,97-,98-,99-,100-,101-,102-,103-,104-,105-,106-,107-,108-,109-,110-,111-,120-,121-,122-,123-/m0/s1

 ☑Y
Key:MASNOZXLGMXCHN-ZLPAWPGGSA-N

 ☑Y

التأثيرات الجانبية الشائعة تتضمن التقيؤ،[2] ونقص بوتاسيوم الدم وانخفاض ضغط الدم.[1] لا يوصى بهذا الدواء للأشخاص الذين يعانون من ورم القواتم أو ورم جزيري.[2] أما استخدامه في حالات الحمل لم يتبيّن أنه له تأثيرات ضارة على الطفل.[3] غلوكاغون من أدوية عائلة غليكوجيتوليتيك.[2] طريقة عمله تتضمن أن يقوم الكبد بتكسير الغلايكوجين إلى جلوكوز.[2]

اعتُمد الغلوكاغون للاستخدام الطبي في الولايات المتحدة عام 1960. وهو مسجّل ضمن قائمة الأدوية الأساسية النموذجية لمنظمة الصحة العالمية، التي تتضمن أكثر الأدوية فعالية وأمان في نظام الرعاية الصحية.[4] أما تكلفة بيع الجملة في الدول النامية فهي حوالي 25.75 دولار أمريكي للجرعة.[5] في المملكة المتحدة، تكلّف الجرعة حسب هيئة الخدمات الصحية الوطنية فتبلغ حوالي 11.52 جنيهاً استرلينياً.[1] تكلفة الجرعة في الولايات المتحدة تبلغ 247.32 دولاراً أمريكياً.[6] وهو شكل مصنّع من هرمون غلوكاغون.[2]

الاستخدامات الطبية

سكر الدم المنخفض

قد يستخدم النوع الحقني من الغلوكاغون كجزء من الإسعافات الأولية في حالات نقص سكر الدم عندما يكون الشخص فاقد الوعي أو لا يستطيع تناول الغلوكاغون عن طريق الفم أو الوريد لأي سببٍ آخر. يعطى الغلوكاغون عن طريق الحقن العضلي أو الحق الوريدي أو تحت الجلد، فيرفع مستويات سكر الدم بسرعة. لاستخدام شكل الغلوكاغون الذي يعطى بالحقن يجب أن يعاد تكوينه قبل الاستخدام، وهذه الخطوة تتطلب استخدام مخفِّف معقم يتم حقنه في قارورة تحتوي على مسحوق غلوكوغون، لأن الهرمون غير مستقر للغاية عندا يذوب في المحلول. عندما يذوب الغلوكاغون بفي حالة سائلة، يمكن أن يشكل ألياف أميلودية أو سلاسل منسوجة بإحكام من البروتينات المكونة من الببتيدات الغلوكاغونية الفردية، وعندما يبدأ الغلوكاغون بالتبلور يصبح عديم الجدوى عند الحقن، لأنه لا يمكن امتصاصه واستخدامه من قبل الجسم. عملية تكوين المحلول تجعل استعمال الغلوكاغون صعبة على الرغم من وجود عدّة منتجات قيد التطوير في عدة شركات تهدف لجعل المنتج أسهل للاستخدام.

Beta blocker overdose

Anecdotal evidence suggests a benefit of higher doses of glucagon in the treatment of overdose with محصر البيتاs; the likely mechanism of action is the increase of cAMP in the العضلة القلبية, in effect bypassing the مستقبل أدريناليني نظام الرسول الثاني.[7]

الحساسية المفرطة

بعض الأشخاص الذين يعانون من صدمة الحساسية بوجود حاصرات بيتا يكون لديهم مقاومة للأدرينالين. في هذه الحالة، يكون إعطاء الغلوكاغون عن طريق الوريد مفيداً لعلاج انخفاص ضغط الدم لديهم.[8]

Impacted food bolus

Glucagon relaxes the مريء and may be used in those with an impacted food bolus in the esophagus ("steakhouse syndrome").[9] There is little evidence for glucagon's effectiveness in this condition,[10][11][12] and glucagon may induce nausea and vomiting,[12] but considering the safety of glucagon this is still considered an acceptable option as long it does not lead to delays in arranging other treatments.[13][14]

Endoscopic retrograde cholangiopancreatography

Glucagon's effect of decreasing cAMP causes relaxation of splanchnic smooth muscle, allowing cannulation of the duodenum during the تصوير البنكرياس والأقنية الصفراوية بالتنظير الباطني بالطريق الراجع (ERCP) procedure.

الآثار السلبية

يعمل الغلوكاغون بسرعة كبيرة؛ من آثاره الجانبية الشائعة الصداع والغثيان.

التفاعلات الدوائية: يتفاعل الغلوكاغون فقط مع مضادات التخثر الفموية، ما يزيد من احتمالية النزيف.[15]

موانع الاستعمال

في حين أنه يمكن استخدام الغلوكاغون سريرياً لعلاج أشكال مختلفة من حالات نقص السكر في الدم، إلا أنه يمنع إعطاؤه للمرضى الذين يعانون من ورم القواتم، لأنه يمكن أن يحفّز الورم على إطلاق الكاتيكولامين ما يؤدي إلى ارتفاع مفاجئ في ضغط الدم.[16] بالمثل، يمنع إعطاؤه للمرضى الذين يعانون من الورم الجزيري، إذ يمكن أن يحفّز تأثير ارتفاع السكر بالدم الورم على تحرير الإنسولين، ما يؤدّي إلى حدوث طفرة في نقص سكر الدم.[16]

التاريخ

في عقد 1920، درس كيمبيل ومورلين مستخرجات البنكرياس ووجدا مادة إضافية ضمن خصائص فرط سكر الدم. ووصفا الغلوكاغون عام 1923.[17] تم وصف تسلسل الحمض الأميني للغوكاغون أواخر عقد 1950.[18] لم يتم التوصّل لفهم أكثر اكتمالاً لدور الغلوكاغون في وظائف الأعضاء والمرض إلّا حتى أواخر عقد 1970 عندما تطورت المقايسة المناعية الشعاعية.

المراجع

  1. British national formulary : BNF 69 (الطبعة 69). British Medical Association. 2015. صفحة 487.  .
  2. "Glucagon". The American Society of Health-System Pharmacists. مؤرشف من الأصل في 26 ديسمبر 201608 ديسمبر 2016.
  3. "Glucagon (GlucaGen) Use During Pregnancy". www.drugs.com. مؤرشف من الأصل في 27 ديسمبر 201627 ديسمبر 2016.
  4. "WHO Model List of Essential Medicines (19th List)" ( كتاب إلكتروني PDF ). World Health Organization. April 2015. مؤرشف من الأصل ( كتاب إلكتروني PDF ) في 13 ديسمبر 201608 ديسمبر 2016.
  5. "Glucagon". International Drug Price Indicator Guide. مؤرشف من الأصل في 17 ديسمبر 201908 ديسمبر 2016.
  6. "NADAC as of 2016-12-21 | Data.Medicaid.gov". Centers for Medicare and Medicaid Services. مؤرشف من الأصل في 24 ديسمبر 201627 ديسمبر 2016.
  7. White CM (May 1999). "A review of potential cardiovascular uses of intravenous glucagon administration". Journal of Clinical Pharmacology. 39 (5): 442–7. PMID 10234590.
  8. Tang AW (Oct 2003). "A practical guide to anaphylaxis". American Family Physician. 68 (7): 1325–32. PMID 14567487.
  9. Ko HH, Enns R (Oct 2008). "Review of food bolus management". Canadian Journal of Gastroenterology = Journal Canadien De Gastroenterologie. 22 (10): 805–8. PMC . PMID 18925301.
  10. Arora S, Galich P (Mar 2009). "Myth: glucagon is an effective first-line therapy for esophageal foreign body impaction". Cjem. 11 (2): 169–71. PMID 19272219.
  11. Leopard D, Fishpool S, Winter S (Sep 2011). "The management of oesophageal soft food bolus obstruction: a systematic review". Annals of the Royal College of Surgeons of England. 93 (6): 441–4. doi:10.1308/003588411X588090. PMC . PMID 21929913.
  12. Weant KA, Weant MP (Apr 2012). "Safety and efficacy of glucagon for the relief of acute esophageal food impaction". American Journal of Health-System Pharmacy. 69 (7): 573–7. doi:10.2146/ajhp100587. PMID 22441787.
  13. Ikenberry SO, Jue TL, Anderson MA, Appalaneni V, Banerjee S, Ben-Menachem T, Decker GA, Fanelli RD, Fisher LR, Fukami N, Harrison ME, Jain R, Khan KM, Krinsky ML, Maple JT, Sharaf R, Strohmeyer L, Dominitz JA (Jun 2011). "Management of ingested foreign bodies and food impactions" ( كتاب إلكتروني PDF ). Gastrointestinal Endoscopy. 73 (6): 1085–1091. doi:10.1016/j.gie.2010.11.010. PMID 21628009. مؤرشف من الأصل ( كتاب إلكتروني PDF ) في 08 أغسطس 2013.
  14. Chauvin A, Viala J, Marteau P, Hermann P, Dray X (Jul 2013). "Management and endoscopic techniques for digestive foreign body and food bolus impaction". Digestive and Liver Disease. 45 (7): 529–42. doi:10.1016/j.dld.2012.11.002. PMID 23266207.
  15. Koch-Weser J (Mar 1970). "Potentiation by glucagon of the hypoprothrombinemic action of warfarin". Annals of Internal Medicine. 72 (3): 331–5. doi:10.7326/0003-4819-72-3-331. PMID 5415418.
  16. "Information for the Physician: Glucagon for Injection (rDNA origin)" ( كتاب إلكتروني PDF ). Eli Lilly and Company. مؤرشف من الأصل ( كتاب إلكتروني PDF ) في 20 نوفمبر 201612 أكتوبر 2016.
  17. Kimball C, Murlin J (1923). "Aqueous extracts of pancreas III. Some precipitation reactions of insulin". J. Biol. Chem. 58 (1): 337–348. مؤرشف من الأصل في 29 سبتمبر 2007.
  18. Bromer W, Winn L, Behrens O (1957). "The amino acid sequence of glucagon V. Location of amide groups, acid degradation studies and summary of sequential evidence". J. Am. Chem. Soc. 79 (11): 2807–2810. doi:10.1021/ja01568a038.

موسوعات ذات صلة :