الماكروليد عبارة عن صنف من الأدوية في غالب الأحيان مضادّات حيويّة. تنشأ فاعلية هذه الأدوية من وجود حلقة ماكروليد macrolide ring، وهي عبارة عن حلقة ضخمة من اللاكتون، يرتبط بها جزيء أو عدة جزيئات من السكر منزوع الهيدروكسيل، وغالبا ما يرتبط كل من الكلادينوز والديسوسامين. عادة ما تتألف حلقة اللاكتون من 14 أو 15 أو 16 ضلع. تنتمي مجموعة الماكروليد إلى فئة متعدد الكيتيد Polyketide من المنتجات الطبيعية. ولبعض الماكروليدات نشاط كـصاد حيويّ أو مضاد فطري وَتُستخدم في الأدوية الصيدلانيّة.
أمثلة
صادّات الماكروليدات الحيويّة
موافق عليها من قِبَل إدارة الغذاء والدواء الأمريكيّة :
- أزيثرومايسين - فريدٌ؛ فهو لا يُثَبّط بشدّة السيتوكروم 3أ4
- كلاريثروميسين
- إريثروميسين
- فيداكسوميسين
- تيلثروميسين
آلية العمل
تنتمي مجموعة الماكروليد إلى فئة مثبطات تخليق البروتين، فهي تثبط تخليق البروتين الحيوي في البكتريا. يعتقد أن ذلك يتم بحجب ببتيديل ترانسفيراز Peptidyl transferase من إضافة الببتيديل المرتبط بنقال الرنا tRNA إلى الحمض الأميني التالي.[1]
المراجع
- Protein synthesis inhibitors: macrolides mechanism of action animation. Classification of agents Pharmamotion. Author: Gary Kaiser. The Community College of Baltimore County. Retrieved on July 31, 2009 نسخة محفوظة 13 مارس 2010 على موقع واي باك مشين.