الرئيسيةعريقبحث

ميلتيفوسين

مركب كيميائي

ميلتيفوسين ( Miltefosine)‏ يُباع تحت الاسم التجاري Impavido, هو دواء يستخدم لعلاج داء الليشمانيات وداء الأميبات مثل النيجلرية الدجاجية.[2] وهذا يشمل داء الليشمانيات الجلدي، الحشوي, والمخاطي.[3] يمكن استخدامه مع كل من أمفوتيريسين ب وبارومومايسين.[4] يُؤخذ عن طريق الفم.[3]

ميلتيفوسين
Miltefosine structure.svg
الاسم النظامي
2-(hexadecoxy-oxido-phosphoryl)oxyethyl-trimethyl-azanium
اعتبارات علاجية
اسم تجاري Impavido, Miltex, others
ASHPDrugs.com أفرودة
فئة السلامة أثناء الحمل D (الولايات المتحدة)
طرق إعطاء الدواء By mouth
بيانات دوائية
توافر حيوي High
ربط بروتيني ~98%
استقلاب (أيض) الدواء Slow hepatic (non-CYP-dependent)
عمر النصف الحيوي 6 to 8 days and 31 days[1]
إخراج (فسلجة) Primarily fecal
معرّفات
CAS 58066-85-6 ☒N
ك ع ت L01L01XX09 XX09
بوب كيم CID 3599
ECHA InfoCard ID 100.151.328 
درغ بنك 09031 
كيم سبايدر 3473 ☑Y
المكون الفريد 53EY29W7EC ☑Y
كيوتو D02494 ☑Y
ChEBI CHEBI:75283 ☒N
ChEMBL CHEMBL125 Yes Check Circle.svg
NIAID ChemDB 130571
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C21H46NO4P 
الكتلة الجزيئية 407.568 g/mol
مواصفات الإدخال النصي المبسط للجزيئات
[O-]P(=O)(OCCCCCCCCCCCCCCCC)OCC[N+](C)(C)C
المعرف الكيميائي الدولي

InChI=1S/C21H46NO4P/c1-5-6-7-8-9-10-11-12-13-14-15-16-17-18-20-25-27(23,24)26-21-19-22(2,3)4/h5-21H2,1-4H3

 ☑Y
Key:PQLXHQMOHUQAKB-UHFFFAOYSA-N

 ☑Y

تتضمن الأعراض الجانبية الشائعة القيء وآلام البطن والحمى والصداع وانخفاض وظائف الكلى.[2] قد تشمل الآثار الجانبية الأكثر شدة متلازمة ستيفنس جونسون أو انخفاض عدد الصفائح الدموية.[2] بدا أن استخدامه خلال فترة الحمل يسبب الأذى للطفل ولا يُنصح باستخدامه أثناء الرضاعة الطبيعية.[2] آلية عمله غير واضحة تماماً.[2]

صُنع الميلتيفوسين لأول مرة في بداية الثمانينيات وقد تمت دراسته لعلاج مرض السرطان.[5] وبعد بضعة سنوات، وجد أنه مفيد لداء الليشمانيات وتمت الموافقة على استخدامه في عام 2002 في الهند.[6] وهو على قائمة الأدوية الأساسية لمنظمة الصحة العالمية، الأدوية الأكثر فعالية والآمنة المطلوبة في النظام الصحي.[7] تبلغ تكاليف العلاج في الدول النامية من 65 ل 150 دولاراً أمريكياً.[4] بينما قد تصل كلفته في الدول المتقدمة 10 إلى 50 ضعف ذلك.[4]

الاستخدامات الطبية

يستخدم الميلتيفوسين بشكل أساسي لعلاج داء الليشمانيات الحشوي والجلدي، وهو يخضع لتجارب سريرية لهذا الاستخدام في العديد من البلدان.[8][9] هذا الدواء مدرج الآن ضمن الأدوية الأساسية لعلاج داء الليشمانيات تحت قائمة منظمة الصحة العالمية النموذجية للأدوية الأساسية.[10] هناك عدة مواد طبية لها فعالية ضد داء الليشمانيات الحشوي أو الجلدي، إلا أن دراسة استقصائية أجريت عام 2005 خلصت إلى أن الميلتفوسين هو العلاج الفموي الوحيد الفعال لكلا شكلي داء الليشمانيات.[11]

بالإضافة إلى ذلك، فقد تم استخدامه بنجاح في بعض الحالات من عدوى الدماغ النادرة للغاية، ولكنها فتّاكة، من قبل الأميبا النيجلرية الدجاجية، التي تم الإصابة بها من خلال دخول الماء إلى الأنف أثناء الغطس في المياه الملوثة.[12] هذا ويعتبر الميلتيفوسين دواء يتيم في الولايات المتحدة الأمريكية لكل من التهاب القرنية الشوكميبي والتهاب السحايا الأميبي.[13][14]

وهو نشط ضد بعض البكتيريا والفطريات،[1][15] وكذلك مثقوبات البلهارسيا الميسونية والحلزون الذي ينشر ذاتُ السُّرَّتَينِ الإِسْكَنْدَرانِيَّة.[16]

المراجع

  1. Dorlo, T. P. C.; Balasegaram, M.; Beijnen, J. H.; de Vries, P. J. (2012). "Miltefosine: a review of its pharmacology and therapeutic efficacy in the treatment of leishmaniasis". Journal of Antimicrobial Chemotherapy. 67 (11): 2576–2597. doi:10.1093/jac/dks275. PMID 22833634.
  2. American Society of Health-System Pharmacists (26 February 2016). "Miltefosine Monograph for Professionals". www.drugs.com. مؤرشف من الأصل في 17 نوفمبر 201616 نوفمبر 2016.
  3. Yao, Stephanie (19 March 2014). "FDA approves Impavido to treat tropical disease leishmaniasis". FDA NEWS RELEASE. U.S. Food and Drug Administration. مؤرشف من الأصل في 03 سبتمبر 201430 أغسطس 2014.
  4. Control of the leishmaniasis: report of a meeting of the WHO Expert Committee on the Control of Leishmaniases ( كتاب إلكتروني PDF ). World Health Organization. March 2010. صفحات 59, 88, 186.  . مؤرشف من الأصل ( كتاب إلكتروني PDF ) في 08 يونيو 2016.
  5. Greenwood, David (2008). Antimicrobial Drugs: Chronicle of a Twentieth Century Medical Triumph (باللغة الإنجليزية). OUP Oxford. صفحة 310.  . مؤرشف من الأصل في 10 سبتمبر 2017.
  6. Kumar, Awanish (2013). Leishmania and Leishmaniasis (باللغة الإنجليزية). Springer Science & Business Media. صفحة 39.  . مؤرشف من الأصل في 10 سبتمبر 2017.
  7. "WHO Model List of Essential Medicines (19th List)" ( كتاب إلكتروني PDF ). World Health Organization. April 2015. مؤرشف من الأصل ( كتاب إلكتروني PDF ) في 13 ديسمبر 201608 ديسمبر 2016.
  8. Cristina, Márcia; Pedrosa, Robert (September 2005). "Hospital de Doenças Tropicais testa droga contra calazar". Sapiência (باللغة البرتغالية). Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado do Piauí. مؤرشف من الأصل في 22 أغسطس 200601 سبتمبر 2006.
  9. Soto J, Berman J (2006). "Treatment of New World cutaneous leishmaniasis with miltefosine". Trans R Soc Trop Med Hyg. 100: S34–40. doi:10.1016/j.trstmh.2006.02.022. PMID 16930649.
  10. WHO (2015). "19th WHO Model List of Essential Medicines" ( كتاب إلكتروني PDF ). مؤرشف من الأصل ( كتاب إلكتروني PDF ) في 13 مايو 201508 نوفمبر 2016.
  11. Berman, J. (2005). "Clinical status of agents being developed for leishmaniasis". Expert Opinion on Investigational Drugs. 14 (11): 1337–1346. doi:10.1517/13543784.14.11.1337. PMID 16255674.
  12. Linam, W. Matthew; Ahmed, Mubbasheer; Cope, Jennifer R.; Chu, Craig; Visvesvara, Govinda S.; Silva, Alexandre J. da; Qvarnstrom, Yvonne; Green, Jerril (2015-03-01). "Successful Treatment of an Adolescent With Naegleria fowleri Primary Amebic Meningoencephalitis". Pediatrics (باللغة الإنجليزية). 135 (3): e744–e748. doi:10.1542/peds.2014-2292. ISSN 0031-4005. PMC . PMID 25667249. مؤرشف من الأصل في 09 أبريل 2016.
  13. Inc., Profounda,. "Profounda Inc. receives FDA orphan-drug designation for the Treatment of Primary Amebic Meningoencephalitis (PAM) with Miltefosine". www.prnewswire.com (باللغة الإنجليزية). مؤرشف من الأصل في 22 ديسمبر 201625 مايو 2017.
  14. Inc., Profounda,. "FDA Orphan Drug Designation Granted to Profounda Inc. for the treatment of Acanthamoeba Keratitis with miltefosine". www.prnewswire.com (باللغة الإنجليزية). مؤرشف من الأصل في 21 ديسمبر 201625 مايو 2017.
  15. Almeida Pachioni, JD; Magalhães, JG; Cardoso Lima, EJ; Moura Bueno, LD; Barbosa, JF; Malta de Sá, M; Rangel-Yagui, CO (2013). "Alkylphospholipids - a promising class of chemotherapeutic agents with a broad pharmacological spectrum". Journal of Pharmacy & Pharmaceutical sciences : a publication of the Canadian Society for Pharmaceutical Sciences, Societe canadienne des sciences pharmaceutiques. 16 (5): 742–59. PMID 24393556.
  16. Eissa, Maha M; El Bardicy, Samia; Tadros, Menerva (2011). "Bioactivity of miltefosine against aquatic stages of Schistosoma mansoni, Schistosoma haematobium and their snail hosts, supported by scanning electron microscopy". Parasites & Vectors. 4 (1): 73. doi:10.1186/1756-3305-4-73. PMC . PMID 21569375.

موسوعات ذات صلة :