نافسيللين Nafcillin ، وتركيبه الكيمائي هو إيثوكسي نافثاميدو بنسلين الصوديوم (صوديوم نافسيللين)[2]. الزمرة الدوائية عبارة عن مضاد حيوي من البيتا لاكتام [3] زمرة البنسلينات.
نافسيلين | |
---|---|
الاسم النظامي | |
(2S,5R,6R)-6-[(2-ethoxy-1-naphthoyl)amino]-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid | |
يعالج | عدوى الجهاز التنفسي العلوي، ومضاعفات بعد العمليات، والتهاب العظم والنقي، وإنتان، والتهاب الهلل، وعدوى الجهاز البولي، والتهاب السحايا البكتيري، والتهاب الشغاف العدوائي[1] |
اعتبارات علاجية | |
ASHPDrugs.com | أفرودة |
مدلاين بلس | a685019 |
فئة السلامة أثناء الحمل | B (الولايات المتحدة) |
طرق إعطاء الدواء | حقن عضلي, علاج عن طريق الوريد |
بيانات دوائية | |
ربط بروتيني | 90% |
استقلاب (أيض) الدواء | <30% كبد |
عمر النصف الحيوي | 0.5 hours |
إخراج (فسلجة) | Biliary and Renal |
معرّفات | |
CAS | 985-16-0 |
ك ع ت | J01J01CF06 CF06 |
بوب كيم | CID 8982 |
ECHA InfoCard ID | 100.005.174 |
درغ بنك | DB00607 |
كيم سبايدر | 8634 |
المكون الفريد | SY07234TTS |
كيوتو | C07250، وD08242 |
ChEBI | CHEBI:7447 |
ChEMBL | CHEMBL1443 |
بيانات كيميائية | |
الصيغة الكيميائية | C21H22N2O5S |
الكتلة الجزيئية | 414.476 g/mol |
الاستعمال الطبي
علاج ذات العظم والنقي وتجرثم الدم والتهاب الشغاف وإنتانات الجملة العصبية المركزية الناجمة عن المكورات العنقودية المنتجة للبنسليناز.[4]
آليه العمل
يتدخل في عملية تركيب الجدار الخلوي الجرثومي خلال مرحلة التكاثر الفعال، الأمر الذي يؤدي لتخرب هذا الجدار وبالتالي موت الجرثوم.
الحرائك الدوائية
- الامتصاص: إن امتصاصه سيء وعشوائي يلي تناوله عبر الفم.
- التوزع: يعبر المشيمة.
- الارتباط البروتيني:90%.
- العمر النصفي:
- <3أسابيع: 2.2-5.5 ساعة.
- 4-9 أسابيع: 1.2-2.3 ساعة.
- الأطفال حتى 14سنة: 0.75-1.9ساعة.
- البالغين الأصحاء: 0.5-1.5ساعة.
- البالغ المصاب بداء كلوي بمراحله الأخيرة: 1.2ساعة.
- يصل تركيزه المصلي لذروته خلال ساعتين من تناوله فموياً وخلال 0.5-1 ساعة من حقنه عضلياً.
- الإطراح: يخضع لعود الدوران المعوي الكبدي، يطرح بشكل رئيسي مع الصفراء، ويطرح 10-30% منه مع البول غير متبدل.
- الحمل: ينتمي لأدوية المجموعة B
مضادات الاستطباب
- فرط الحساسية له أو لأحد مكوناته أو لأحد الصادات التي تنتمي لزمرة البنسلينات.
الآثار الجانبية
قد تحدث كما هو الحال مع جميع البنسلينات، خطيرة مهددة للحياة أمراض الحساسية .
وتشمل أخف الآثار الجانبية:
- تحدث بنسبة تقل عن 1%:
- عصبية مركزية: حمى، ألم.
- جلدية: طفح.
- هضمية: غثيان، إسهال.
- دموية: قلة عدلات.
- موضعية: التهاب الوريد الخثري:
- كلوية: التهاب كلية خلالي حاد.
- متنوعة: ارتكاسات فرط الحساسية.[6]
الجرعة
- الالتهابات الخفيفة إلى المتوسطة الشدة: 50-100 ملغ/كغ/يوم تقسم على 4دفعات.
- الالتهابات الشديدة: 100-200 ملغ/كغ/يوم تقسم على 4-6دفعات.
- الجرعة القصوى: 12غ/يوم.
- لا حاجة لتعديل جرعته عند المريض المصاب باضطراب الوظيفة الكلوية وهو لا يطرح بالديلزة الدموية أو البريتوانية ولذلك لا حاجة لإعطاء جرعة داعمة منه بعدها.
زيادة الجرعة
- فرط الحساسية العصبية العضلية (هياج، إهلاس، لا تناسق الحركات، اعتلال دماغي، تخليط واختلاجات) واضطراب التوازن الشاردي (الصوديوم والبوتاسيوم) ولا سيما عند المريض المصاب باضطراب الوظيفة الكلوية.
- يمكن للديلزة الدموية أن تساعد في إزالة هذا الدواء من الدم، أما باقي خطة المعالجة فهي داعمة وأعراضية.
تحذيرات
- يجب تجنب تسريبه خارج السرير الوعائي لأنه مخرش نسيجي شديد.
- يجب تعديل جرعته عند المريض المصاب باضطرابات شديدة كلوية أو كبدية.
- يستخدم بحذر عند المريض الذي لديه سوابق فرط حساسية للسيفالوسبورينات.
التداخلات الدوائية
- قد تنقص شدة تأثيره عند إشراكه مع مستحضر كلورامفينيكول أو مع مانعات الحمل الفموية.
- قد يرتفع تركيزه المصلي عند إشراكه مع بروبنسيد.
- تزداد شدة تأير الهيبارين والمميعات الفموية عند إشراك أحدهما معه.[7]
التداخلات المخبرية
يسبب استخدامه إيجابية اختبار كومبس المباشر.
ملاحظات
- يجب تجنب تسربه خارج الوعائي وإذا حدث ذلك تستخدم الكمادات الباردة للتدبير.
- كل 1غ منه يحوي 2.9مك من الصوديوم.
المستحضرات الصيدلانية
- كبسول: 250ملغ.
- بودرة معدة للحقن: 500ملغ، 1غ، 2غ، 4غ، 10غ.
- محلول معد للحقن: 250ملغ/5مل (100مل).
- أقراص: 500ملغ.
الثبات
- يحفظ محلوله الفموي في لبراد بعد تحضيره، ويجب التخلص منه بعد مرور 7أيام على حله وتحضيره.
- يبقى محلوله المحضر للحن الخلالي ثابت لمدة 3أيام بدرجة حرارة الغرفة ولمدة 7أيام عند حفظه في البراد ولمدة 12أسبوع عند حفظه في المجمد.
- يبقى محلوله المعد للإعطاء الوريدي الممدد بديكستروز5% أو سالين الفيزيولوجي ثابت لمدة 24ساعة بدرجة حرارة الغرفة ولمدة 96ساعات عند حفظه في المبرد.
مصادر
- معرف المصطلحات المرجعية بملف المخدرات الوطني: https://bioportal.bioontology.org/ontologies/NDFRT?p=classes&conceptid=N0000147935 — تاريخ الاطلاع: 13 ديسمبر 2016
- Palmer DL, Pett SB, Akl BF (March 1995). "Bacterial wound colonization after broad-spectrum versus narrow-spectrum antibiotics". Ann. Thorac. Surg. 59 (3): 626–31. doi:10.1016/0003-4975(94)00992-9. PMID 7887701. مؤرشف من الأصل في 21 يونيو 2019.
- Tan AK, Fink AL (January 1992). "Identification of the site of covalent attachment of nafcillin, a reversible suicide inhibitor of beta-lactamase". Biochem. J. 281 (1): 191–6. PMC . PMID 1731755.
- Nafcillin - Wikipedia, the free encyclopedia
- JA Mohr. (1979). Nafcillin-associated hypokalemia. JAMA
- Nafcillin: Indications, Side Effects, Warnings - Drugs.com - تصفح: نسخة محفوظة 27 سبتمبر 2017 على موقع واي باك مشين.
- Lang CC, Jamal SK, Mohamed Z, Mustafa MR, Mustafa AM, Lee TC (June 2003). "Evidence of an interaction between nifedipine and nafcillin in humans". Br J Clin Pharmacol. 55 (6): 588–90. doi:10.1046/j.1365-2125.2003.01789.x. PMC . PMID 12814453. مؤرشف من الأصل في 14 ديسمبر 2019.