سبارفلوكساسين

سبارفلوكساسين Sparfloxacin (spar FLOX a sin)، والأسماء التجارية Spacin في بنغلاديش، Zagam و Zagam Respipac، هو فلوروكوينولون مضاد حيوي يستخدم في علاج الالتهابات البكتيرية. وكما إنه يتمتع بشكل فريد بسلامة مثيرة للجدل.^[3] يُعطى الدَّواءُ بمقدارٍ قرصٍ واحِد (200 ملغ) عن طَريق الفَم يومياً لمدَّة عشرة أيَّام (الإِجمالِي 11 قرصاً)، ولكن يجري تعديلُ الجرعة في حالةِ وُجود اضطرابٍ في الوَظيفَة الكلويَّة.

سبارفلوكساسين
الاسم النظامي
5-Amino-1-cyclopropyl-7-[(3R,5S)3,5-dimethylpiperazin-1-yl]-6,8-difluoro-4-oxo-quinoline-3-carboxylic acid
تداخل دوائي	بينتاميدين،  وأميودارون،  وأناغريليد،  وأكسيد الزرنيخ الثلاثي،  وأستيميزول،  وأزيثرومايسين،  وبيبريديل،  وكلوروكين،  وكلوربرومازين،  وسيسابريد،  وسيتالوبرام،  وكلاريثروميسين،  وكوكايين،  وديسوبيرامايد،  ودوفيتيليد،  ودومبيريدون،  ودرونيدارون،  ودروبيريدول،  وإسيتالوبرام،  وفليكاينيد،  وهالوفانترين،  وهالوبيريدول،  وإيبوتيليد،  وميزوريدازين،  وميثادون،  وموكسيفلوكساسين،  وأوندانسيترون،  وبيموزيد،  وبروبوكول،  وبروكاييناميد،  وكوينيدين،  وسيفوفلوران،  وسوتالول،  وسلبيريد،  وترفينادين،  وثيوريدازين[1]
يعالج	مرض معدي بالإشريكية القولونية،  وداء المتدثرات،  وعدوى الجهاز التنفسي العلوي،  وذات الرئة،  وعدوى بكتيريا سالبة غرام،  وعدوى المكورة العنقودية،  والتهاب القصبات[2]
اعتبارات علاجية
ASHPDrugs.com	معلومات مايكروميدكس التفصيلية للمستهلك
مدلاين بلس	a600002
فئة السلامة أثناء الحمل	C (الولايات المتحدة)
طرق إعطاء الدواء	Oral
بيانات دوائية
توافر حيوي	92%
ربط بروتيني	45%
استقلاب (أيض) الدواء	كبد اقتران غلوكوروني سيتوكروم بي450 system not involved
عمر النصف الحيوي	16 to 30 hours
إخراج (فسلجة)	Fecal (50%) and Renal (50%)
معرّفات
CAS	110871-86-8 Y
ك ع ت	J01J01MA09 MA09
بوب كيم	CID 60464
ECHA InfoCard ID	100.157.238
درغ بنك	DB01208
كيم سبايدر	54517 Y
المكون الفريد	Q90AGA787L Y
كيوتو	D00590 Y
ChEBI	CHEBI:9212
ChEMBL	CHEMBL850
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية	C19H22F2N4O3
الكتلة الجزيئية	392.41 g/mol
مواصفات الإدخال النصي المبسط للجزيئات C[C@@H]1CN(C[C@@H](N1)C)c2c(c(c3c(c2F)n(cc(c3=O)C(=O)O)C4CC4)N)F
المعرف الكيميائي الدولي InChI=1S/C19H22F2N4O3/c1-8-5-24(6-9(2)23-8)17-13(20)15(22)12-16(14(17)21)25(10-3-4-10)7-11(18(12)26)19(27)28/h7-10,23H,3-6,22H2,1-2H3,(H,27,28)/t8-,9+  Y Key:DZZWHBIBMUVIIW-DTORHVGOSA-N  Y

الخصائص الدوائية

سبارفلوكساسين هو حوالي 37-45٪ مرتبط ببروتينات في الدم.^[4][5]

• سبارفلوكساسين يحقق درجة عالية من النفاذ إلى معظم الأنسجة، إلا للجهاز العصبي المركزي.
• في عقب واحد 400 & nbsp؛ ملجم جرعة عن طريق الفم من السبارفلوكساسين، وتركيز قمة متوسط يسبب الذراح-السائل التهابات 1.3 LA-غ لكل مل بعد متوسط مدة 5 ساعات بعد الجرعة. وهكذا (عموما انتشار السبارفلوكساسين إلى السائل الملتهب هو 117٪ وإزالة متوسط عمر النصف من هذا السائل هو 19.7 ساعة.^[6]
• الانتشار الجلدي للسبارفلوكساسين جيد مع الجلد: معدلات البلازما من 1.00 في 4 ساعات (زمن تركيز قمة البلازما ) و 1.39 عند 5 ساعات. بعد جرعة واحدة عن طريق الفم من 100 أو 200 & nbsp؛ ملجم، على التوالي، يمكن توقع التراكيز في الجلد من 0.56 و0.82-1.31 LA-جرام في الجرام.^[7] سبارفلوكساسين يحقق اختراق ممتازة في خلايا الكريات البيض متعددة النواة البشرية في المختبر .^[8]
• سبارفلوكساسين يحقق تراكيز عالية في أنسجة الجهاز التنفسي والجيوب الأنفية. بعد إعطاء الجرعة عن طريق الفم من 400 & nbsp؛ تليها ملغ 200 & nbsp؛ ملغ يوميا، متوسط تراكيز السبارفلوكساسين (2,5-5 ساعة بعد الجرعات) الغشاء المخاطي القصبي، سائل التبطين الطلائي والضامة السنخية هي 4.4 & nbsp؛ ميكروغرام / غرام، 15.0 & nbsp؛ ميكروغرام / مل و 53.7 & nbsp؛ ميكروغرام / غرام على التوالي. متوسط تركيز السبارفلوكساسين في الفك العلوي الجيوب الأنفية الغشاء المخاطي، 2-5 ساعات بعد جرعة وحيدة 400 & nbsp؛ ملغ، هو 5.8 & nbsp؛ ميكروغرام / غرام.^[9]

الاستخدامات الطبية

يُستعمَل هذا الدَّواءُ لمُعالجة أنواع مختلفَة من العَدوى الجُرثوميَّة. يشار إلى المركب لعلاج عدوى الجهاز التنفسي السفلي المكتسبة من المجتمع (التهاب الجيوب الأنفية الحاد، التفاقم التهاب القصبات المزمن التي تسببها البكتيريا الحساسة، الالتهاب الرئوي المكتسب من المجتمع).^{[10][11][12][13]}

الأثار الجانبية

^[14] have not been reported.^{[15][16][17][18][19]}

آلية عمل الدواء

يُمارسُ السَّبارفلوكساسين Sparfloxacin نَشاطَه المضادَّ للجَراثيم، من خِلال منع إِنزيم غيراز الحمض النَّووي المَنـزوع الأكسجين DNA gyrase . وهذا الإِنزيمُ يُساعِد على تكرار هذا الحمض النووي وعلى الانتِساخ والتَّكاثر، ولكنَّ الدَّواءَ يُثبِّط هذا الإنزيم.

موانع استعمال الدواء

• لا يُعطَى هذا الدَّواءُ للأطفال ما دون سنِّ ثمانِي عشرة سنة من العمر.
• إذا كان لدى المَريض تَحسُّسٌ تجاه السبارفلوكساسين أو أيِّ مكوِّن آخر في هذا الدَّواء.
• يجب إِطلاعُ مُقدِّم الرِّعاية الصحِّية إذا كان لدى المريض تَحَسُّسٌ لأيِّ دواء آخر.
• يجب التأكُّدُ من القِيام بالإبلاغ عن التَّحسُّس الذي أصاب المريضَ والكيفيَّة التي أثَّر بها فيه. ويتضمَّن ذلك الكشفَ عن وجود طَفح أو بثور أو حكَّة جلديَّة أو ضيق في التنفُّس أو صَفير عندَ الشَّهيق أو سُعال أو تَورُّم الوجه أو الشَّفتين أو اللِّسان أو الحَلق، أو أيَّة أعراض أخرى مُصاحبَة لاِستِعمال الدَّواء.
• إذا كان المَريضُ يتَنَأول أياً من هذه الأدوية: الأميودارون Amiodarone والأَميتريبتيلين Amitriptyline (وأَشباهه) والأَموكسيبين Amoxicillin والأَستيميزول Astemizole والبيبريديل Bepridil والكلوروكين Chloroquine والكلوربرومازين Chlorpromazine والسِّيسابريد Cisapride والدِّيسيبرامين Desipramine والدِّيسوبيراميد Disopyramide والدُّوكسيبين Doxepin والفلوفينازين Fluphenazine والفوروسيميد Furosemide والهالوفانترين Halofantrine والثِّيُوريدازين Thioridazine التِّرفينادين Terfenadine والبريدنيزون Prednisone وغيرها (حسب توصيات الطَّبيب).
• إذا كانت المَريضَةُ تُرضِع رضاعةً طبيعيَّة من الثَّدي.

المراجع

موسوعات ذات صلة :

• موسوعة علم الأحياء الدقيقة
• موسوعة طب
• موسوعة صيدلة
• موسوعة الكيمياء