الرئيسيةعريقبحث

سيفاماندول

دواء صيدلاني

☰ جدول المحتويات

سيفاماندول Cefamandole هو INN[2] الزمرة الدوائية عبارة عن مضاد حيوي من الجيل الثاني للسيفالوسبورينات.السيفامندول هو مضاد حيوي واسع الطيف.[3]المستحضرات الصيدلانية:

  • بودرة محلول معدة للحقن: 500ملغ (10مل)، 1غ (10مل، 100مل)، 2غ (20مل، 100مل)، 10غ (100مل).
سيفاماندول
Cefamandole.svg
الاسم النظامي
(6R,7R)-7-{[(2R)-2-hydroxy-2-phenylacetyl]amino}-
3-[(1-methyltetrazol-5-yl)sulfanylmethyl]-8-oxo-
5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid
يعالج
مرض معدي بالإشريكية القولونية،  وذات الرئة البكتيري،  وداء العظم المعدي،  وعدوى الجهاز التنفسي العلوي،  وعدوى الجهاز البولي،  وعدوى بكتيريا سالبة غرام،  وعدوى المكورة العنقودية[1] 
اعتبارات علاجية
اسم تجاري former Mandol
ASHPDrugs.com معلومات مايكروميدكس التفصيلية للمستهلك
مدلاين بلس a601206
فئة السلامة أثناء الحمل B1 (أستراليا)
طرق إعطاء الدواء حقن عضلي, علاج عن طريق الوريد
بيانات دوائية
ربط بروتيني 75%
عمر النصف الحيوي 48 minutes
إخراج (فسلجة) Mostly Renal, as unchanged drug
معرّفات
CAS 34444-01-4 ☑Y 42540-40-9
ك ع ت J01J01DC03 DC03
بوب كيم CID 456255
ECHA InfoCard ID 100.047.285 
درغ بنك DB01326
كيم سبايدر 401748 ☑Y
المكون الفريد 5CKP8C2LLI ☑Y
كيوتو D02344 ☑Y
ChEBI CHEBI:3480 Yes Check Circle.svg
ChEMBL CHEMBL1146 Yes Check Circle.svg
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C18H18N6O5S2 
الكتلة الجزيئية 462.505 g/mol
مواصفات الإدخال النصي المبسط للجزيئات
O=C2N1/C(=C(\CS[C@@H]1[C@@H]2NC(=O)[C@H](O)c3ccccc3)CSc4nnnn4C)C(=O)O
المعرف الكيميائي الدولي

InChI=1S/C18H18N6O5S2/c1-23-18(20-21-22-23)31-8-10-7-30-16-11(15(27)24(16)12(10)17(28)29)19-14(26)13(25)9-5-3-2-4-6-9/h2-6,11,13,16,25H,7-8H2,1H3,(H,19,26)(H,28,29)/t11-,13-,16-/m1/s1

 ☑Y
Key:OLVCFLKTBJRLHI-AXAPSJFSSA-N

 ☑Y

التخليق

تخليق السيفاماندول: U.S. Patent 3٬641٬021 U.S. Patent 3٬840٬531 U.S. Patent 3٬974٬153 U.S. Patent 3٬903٬278 U.S. Patent 2٬018٬600 U.S. Patent 2٬065٬621 DE 2018600  DE 2065621  DE 2730579  DE 2312997 

الاستعمال الطبي

علاج الالتهابات الناجمة عن الجراثيم المتحسسة له ولا سيما أمراض الجهاز التنفسي والجلد والأنسجة الرخوة والعظام والمفاصل والجهاز البولي والالتهابات النسائية وتجرثم الدم. وفيما يلي البيانات تمثل قابلية MIC سيفامندول لبضع الكائنات الحية الدقيقة الهامة طبيا.

  • الإشريكية القولونية :،12-400 ميكروغرام / مل
  • المستدمية النزلية : 0,06 -> 16 ميكروغرام / مل
  • المكورات العنقودية الذهبية : 0,1 حتي 12,5 ميكروغرام / مل

[4]

CO2 تم توليده أثناء البناء العادي لسيفامندول وسيفتازيديم، مما يؤدى إلى تفاعل شبه - انفجاري كما هو الحال في المحاقن.[5]

تحذيرات

  1. قد يسبب استخدامه الطويل ظهور انتانات متراكبة (انتهازية).
  2. يوجد نسبة منخفضة من فرط الحساسية المتصالبة بينه وبين البنسلينات.
  3. يجب تعديل جرعته عند المريض المصاب باضطراب الوظيفة الكلوية.[3]

التأثيرات الجانبية

- تحدث بنسبة 1-10%:

- تحدث بنسبة تقل عن 1%:

زيادة الجرعة والتسمم:

  • اختلاجات وفرط حساسية وتفعل عصبي عضلي.
  • العلاج داعم وأعراضي، قد تفيد الديلزة الدموية بإزالة الدواء من الدم.[3]

التداخلات الدوائية

  1. سجل حدوث ارتكاس شديد شبيه بذلك الناجم عن الديسولفيرام عندما أخذ خلال 72 ساعة من تناول الكحول.
  2. يتقوى التأثير الخافض لتركيز بروثرومبين المصل عند إشراكه مع الهيبارين والوارفارين
  3. قد ينقص البروبنسيد إطراح السيفالوسبورينات مما يؤدي لتفاقم تأثيرها.
  4. قد يبدي الفورسميد والأمينوغلكوزيدات تأثير سام للكلية يتعاضد مع نظيره الناجم عن هذا المحضر.

الثبات

  1. بعد تحضير المحلول يتحرر غاز ثاني أكسيد الكربون مما يسمح له بأن يرشف دون هواء مختلط معه، يبقى حينها المحلول ثابت لمدة 24ساعة بحرارة الغرفة و96ساعة فيما لو حف في البراد.
  2. تبقى المحاليل المعدة للحقن الوريدي (الممزوج مع محلول ديكستروز 5% أو محلول سالين الفزيولوجي)، ثابتة بدرجة حرارة الغرفة لمدة 24ساعة ولمدة أسبوع فيما لو حفظت في البراد ولمدة 62 أسبوع فيما لو جمّد.

آليته

يثبط عملية صنع الجدار الخلوي الجرثومي بارتباطه مع واحد أو أكثر من بروتينات الاتحاد مع البنسلين PBPs، الأدمر الذي يؤدي إلى تثبيط نقل الببتيدات الذي يعد الخطوة الأخيرة من عملية تصنيع الغليكوجين الببتيدي الذي بدوره يدخل في تركيب متن الجدار الخلوي الجرثومي. كل ما سبق سيؤدي إلى انحلال واضمحلال الجرثوم تحت تأثير الخمائر الحالة الذاتية التي تتفعل عندئذ دون قيد أو ضابط.[3]

الحرائك الدوائية

  • التوزيع: يتوزع بشكل جيد ضمن أنحاء الجسم باستثاناء السائل الدماغي الشوكي حيث أن انتشاره عبر الحاجز الدماغي ضعيف حتى لو كانت السحايا ملتهبة، يخضع للدوران المعوي الكبدي بشكل كبير ويظهر ضمن الصفراء بتراكيز عالية.
  • الارتباط البروتيني:56-78%
  • الاستقلاب: لا يستقلب.
  • العمر النصفي: 30-60 دقيقة.
  • يصل تركيزه المصلي لذروته خلال 1-2 ساعة من الحقن العضلي، وخلال 10 دقائق من الحقن الوريدي.
  • الإطراح: يخضع للدوران المعوي الكبدي بشكل مفرط ويظهر ضمن الصفراء بتراكيز عالية، يطرح الجزء الأكبر من الدواء غير متبدل مع البول.

[7]

الجرعة

  • الأطفال (حقن عضلي أو وريدي): 100-150ملغ/كغ/يوم تقسم على 4-6 دفعات.
  • البالغين (حقن عضلي أو وريدي): 4-12غ/يوم تقسم على 4-6 دفعات أو 500-1000ملغ كل 4-8 ساعات، الجرعة القصوى للدفعة الواحدة هي 2غ.
  • تعدل الفواصل بين الجرعات عند مريض القصور الكلوي على الشكل التالي:
  1. تصفية الكرياتينين 25-50مل/د: 1-2غ كل 8ساعات.
  2. تصفية الكرياتينين 10-25مل/د: 1غ كل 8ساعات.
  3. تصفية الكرياتينين <10مل/د: 1غ كل 12ساعة.
  • يزال حوالي 20-50% من جرعته بالديلزة الدموية.

التداخلات المخبرية

مصادر

  1. معرف المصطلحات المرجعية بملف المخدرات الوطني: https://bioportal.bioontology.org/ontologies/NDFRT?p=classes&conceptid=N0000147750 — تاريخ الاطلاع: 13 ديسمبر 2016
  2. Cefamandole - Wikipedia, the free encyclopedia
  3. NCBI - WWW Error Blocked Diagnostic - تصفح: نسخة محفوظة 03 أبريل 2016 على موقع واي باك مشين.
  4. ( كتاب إلكتروني PDF ) https://web.archive.org/web/20160303224932/http://www.toku-e.com/Assets/MIC/Cefamandole%20sodium%20salt.pdf. مؤرشف من الأصل ( كتاب إلكتروني PDF ) في 3 مارس 2016.
  5. Stork CM (2006). "Antibiotics, antifungals, and antivirals". In Nelson LH, Flomenbaum N, Goldfrank LR, Hoffman RL, Howland MD, Lewin NA (eds.) (المحرر). Goldfrank's toxicologic emergencies. New York: McGraw-Hill. صفحة 847.  03 يوليو 2009.
  6. Cefamandole Side Effects in Detail - Drugs.com - تصفح: نسخة محفوظة 11 سبتمبر 2015 على موقع واي باك مشين.
  7. DrugBank: Cefamandole - تصفح: نسخة محفوظة 18 أغسطس 2016 على موقع واي باك مشين.

موسوعات ذات صلة :