الرئيسيةعريقبحث

إنديلوكسازين

مركب كيميائي

إنديلوكسازين أو إلين أو نوين هو دواء مضاد للاكتئاب ومنشط لوظائف لدماغ [1] [2] يُباع في في اليابان وكوريا الجنوبية بواسطة شركة يامنوتشي للتصنيعات الدوائية لعلاج الأعراض النفسية المرتبطة بأمراض الأوعية الدماغية، والاكتئاب الناتج من السكتة الدماغية، والاضطرابات العاطفية، وانعدام الإرادة.[3][4] بدأ تسويق الدواء من عام 1988[4] إلى عام 1998، عندما سُحب من الأسواق بسبب نقص الفعالية.[5]

إنديلوكسازين
Indeloxazine.svg
الاسم النظامي
2-(3H-Inden-4-yloxymethyl)morpholine
اعتبارات علاجية
مرادفات CI-874, YM-08054
معرّفات
CAS 60929-23-9 ☑Y
ك ع ت None
بوب كيم CID 3704
كيم سبايدر 3576 ☑Y
المكون الفريد 834M09R1KM ☑Y
كيوتو D08077 ☑Y
ChEMBL CHEMBL2105022 
ترادف CI-874, YM-08054
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C14H17NO2 
الكتلة الجزيئية 231.290 g/mol
مواصفات الإدخال النصي المبسط للجزيئات
O(c1cccc2\C=C/Cc12)CC3OCCNC3
المعرف الكيميائي الدولي

InChI=1S/C14H17NO2/c1-3-11-4-2-6-14(13(11)5-1)17-10-12-9-15-7-8-16-12/h1-4,6,12,15H,5,7-10H2

 ☑Y
Key:MADRVGBADLFHMO-UHFFFAOYSA-N

 ☑Y

يعمل إنديلوكسازين كمحفز لإفراز السيروتونين، ومثبط لإعادة امتصاص النورإبينفرين، ومضاد لمستقبلات NMDA.[6][7] كما وُجد أنه يعزز من إطلاق الأسيتيل كولين في الدماغ الأمامي للفئران من خلال تنشيط مستقبلات 5-HT <sub id="mwGw">4</sub> ومن خلال عمله كمُحفز لإفراز للسيروتونين.[8][9][10] ويتميز هذا الدواء بآثاره المنشطة للذهن،[11][12]، وآثاره الوقائية للخلايا العصبية، [13][14][15][16] وآثاره المضادة للاختلاج،[17] وتأثيراته المضادة للاكتئاب في النماذج الحيوانية.[1][6]

المراجع

  1. "Syntheses of (+/-)-2-[(inden-7-yloxy)methyl]morpholine hydrochloride (YM-08054, indeloxazine hydrochloride) and its derivatives with potential cerebral-activating and antidepressive properties". Chemical & Pharmaceutical Bulletin. 33 (9): 3766–74. September 1985. doi:10.1248/cpb.33.3766. PMID 4092278.
  2. "Determination of indeloxazine, a new antidepressant agent, in human plasma by gas-liquid chromatography with electron-capture detection". Journal of Chromatography. 272 (1): 176–80. January 1983. doi:10.1016/s0378-4347(00)86115-0. PMID 6841538.
  3. Index nominum, international drug ... - Google Books. 2000.  . مؤرشف من الأصل في 14 أبريل 2020.
  4. r Ganellin, C; j Triggle, D; MacDonald, F. (1997). Dictionary of pharmacological agents - Google Books.  . مؤرشف من الأصل في 12 مارس 2020.
  5. Hayashi, K; Hashimoto, K; Yanagi, M; Umeda, T; Hama, R (8 August 1998). "Drug approval in Japan questioned". Lancet. 352 (9126): 491. doi:10.1016/s0140-6736(05)79232-1. PMID 9708787.
  6. "Neurochemical and behavioral characterization of potential antidepressant properties of indeloxazine hydrochloride". Neuropharmacology. 37 (9): 1169–76. September 1998. doi:10.1016/s0028-3908(98)00009-4. PMID 9833647. مؤرشف من الأصل في 16 سبتمبر 2018.
  7. "Effects of several cerebroprotective drugs on NMDA channel function: evaluation using Xenopus oocytes and [3H]MK-801 binding". European Journal of Pharmacology. 207 (2): 119–28. June 1991. doi:10.1016/0922-4106(91)90086-w. PMID 1652446.
  8. Peñas-Cazorla, Raúl; Vilaró, M. Teresa (2014). "Serotonin 5-HT4 receptors and forebrain cholinergic system: receptor expression in identified cell populations". Brain Structure and Function. 220 (6): 3413–3434. doi:10.1007/s00429-014-0864-z. ISSN 1863-2653.
  9. "Facilitation of acetylcholine release in rat frontal cortex by indeloxazine hydrochloride: involvement of endogenous serotonin and 5-HT4 receptors". Naunyn-Schmiedeberg's Archives of Pharmacology. 356 (6): 712–20. December 1997. doi:10.1007/pl00005110. PMID 9453456. مؤرشف من الأصل في 08 أكتوبر 1999.
  10. "Possible involvement of central cholinergic system in ameliorating effects of indeloxazine, a cerebral activator, on disturbance of learning behavior in rats". Progress in Neuro-psychopharmacology & Biological Psychiatry. 18 (3): 603–13. May 1994. doi:10.1016/0278-5846(94)90016-7. PMID 8078992.
  11. "Comparison of the effects of bifemelane hydrochloride and indeloxazine hydrochloride on scopolamine hydrobromide-induced impairment in radial maze performance". Clinical Therapeutics. 10 (6): 704–11. 1988. PMID 3219685.
  12. "Cerebral activating properties of indeloxazine hydrochloride". Neuropharmacology. 26 (7A): 761–70. July 1987. doi:10.1016/0028-3908(87)90239-5. PMID 3627384.
  13. "Comparison of the effects of bifemelane hydrochloride, idebenone and indeloxazine hydrochloride on ischemia-induced depletion of brain acetylcholine levels in gerbils". Res. Commun. Chem. Pathol. Pharmacol. 61 (2): 285–8. 1988. PMID 3187197.
  14. "Protective effects of indeloxazine hydrochloride on cerebral ischemia in animals". Archives Internationales de Pharmacodynamie et de Thérapie. 290 (1): 16–24. November 1987. PMID 3446040.
  15. "Anti-hypoxic and anti-ischemic actions of indeloxazine hydrochloride and its optical isomers: possible involvement of cerebral energy metabolism". Archives Internationales de Pharmacodynamie et de Thérapie. 324: 33–46. 1993. PMID 8297184.
  16. "Effects of indeloxazine hydrochloride (YM-08054) on anoxia". Archives Internationales de Pharmacodynamie et de Thérapie. 286 (2): 272–81. April 1987. PMID 3592867.
  17. "Effects of indeloxazine HCl on kindled amygdaloid seizures in rats: comparison with the effects of phenytoin, diazepam, ethanol, and imipramine". Pharmacology Biochemistry and Behavior. 45 (2): 445–50. June 1993. doi:10.1016/0091-3057(93)90263-s. PMID 8327550.

موسوعات ذات صلة :