الرئيسيةعريقبحث

بيكالوتاميد

مركب كيميائي

☰ جدول المحتويات

بيكالوتاميد(Bicalutamide)‏ يسوق من قبل شركة استرا زينيكا تحت اسم العلامة التجارية كاسوديكس من بين أمور أخرى، هو دواء ينتمي لفئة مضادات الأندروجين الذي يستخدم في المقام الأول لعلاج سرطان البروستاتا .[6] وعادة ما يستخدم جنبا إلى جنب مع الهرمون النظيرالمطلق لمواجهة الغدد التناسلية (Gonadotropin-releasing hormone analogue)‏ . .[7][6][8] ,[9] [10],[11] .[12] كما يمكن استخدام البيكالوتاميد لعلاج نمو الشعر المفرط لدى النساء.[13] كعنصر من عناصر تأنيث الهرمونات للنساء خاصة ًالمتحولات جنسيا، ).[14][6] .[6] .[15][16] [6] ,[17] حساسية للضوء.[18][19]وكذلك لعلاج سن البلوغ المبكر، .[17]و لمنع الانتصاب طويل الأمد بشكل مفرط عند الرجال. ).[20] يؤخذ عن طريق الفم .أنتج لأول مرة في عام 1995 ، ويتم تسويقه، ويتوفر أيضا بالاسم التجاري ” كاسوديكس Casodex ” .– يتوفر الدواء على شكل أقراص، تعطى جرعة للبالغين بمقدار 50 ملغ عن طريق الفم مرة واحدة في اليوم، ويجب أن يراعى تناول الدواء في نفس الموعد يومياً

بيكالوتاميد
Bicalutamide.svg
بيكالوتاميد
الاسم النظامي
(RS)-N-[4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl]-3-[(4-fluorophenyl)sulfonyl]-2-hydroxy-2-methylpropanamide
يعالج
اعتبارات علاجية
اسم تجاري Casodex, others
ASHPDrugs.com أفرودة
مدلاين بلس a697047
الوضع القانوني إدارة الغذاء والدواء:وصلة
فئة السلامة أثناء الحمل D (أستراليا) X (الولايات المتحدة)
طرق إعطاء الدواء إعطاء فموي[2]
معرّفات
CAS 90357-06-5 
ك ع ت L02BB03 
بوب كيم 2375 
ECHA InfoCard ID 100.126.100 
درغ بنك 01128 
كيم سبايدر 2284 
المكون الفريد A0Z3NAU9DP 
كيوتو D00961 
ChEMBL CHEMBL409 
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C₁₈H₁₄F₄N₂O₄S[3] 
مواصفات الإدخال النصي المبسط للجزيئات
CC(CS(=O)(=O)C1=CC=C(C=C1)F)(C(=O)NC2=CC(=C(C=C2)C#N)C(F)(F)F)O[3] 
المعرف الكيميائي الدولي
1S/C18H14F4N2O4S/c1-17(26,10-29(27,28)14-6-3-12(19)4-7-14)16(25)24-13-5-2-11(9-23)15(8-13)18(20,21)22/h2-8,26H,10H2,1H3,(H,24,25)[3] 

آلية العمل

البيكالوتاميد هو مضاد للاندروجين بحيث يثبط عملها في الغدة الكظرية التي تعمل على تحفيز نمو أنسجة البروستاتا الخبيثة، وبالتالي يعمل على تقليل نمو الخلايا السرطانية للبروستاتا وذلك بتقليل نسبة هرمون التيستوستيرون في الدم كما أنه يثبط ارتباط التيستوستيرون بمستقبلات الاندروجين على الخلايا السرطانية وبالتالي يخفض من حجم الخلية السرطانية .

التأثيرات الجانبية

الأثر الجانبي لبيكالوتاميد يعتمد اعتمادا كبيرا على الجنس؛ أي ما إذا كان الشخص ذكرا أم أنثى. ففي الرجال، بسبب االنقص من الاندروجين، قد تحدث مجموعة متنوعة من الآثار الجانبية لشدة متفاوتة خلال العلاج بالبيكالوتاميد، مثل آلام الثدي / التثدي أو التوسع في الثدي ((breast development/enlargement))‏ كونها الأكثر شيوعا..[21][22] ، الإسهال ، الغثيان أو القيء ، سخونة، حكة ، جفاف الجلد ، برودة جنسية. – قد تحدث بعض الاثار النادرة المصاحبة للدواء مثل، تغيير في لون الجلد ، الام في الصدر، تغييرات في نسبة الدم في الجسم، خلل في انزيمات الكبد ، النبض السريع .

معرض صور

  • Topilutamide.svg
  • Flutamide.svg
  • Nilutamide.svg

المراجع

  1. معرف المصطلحات المرجعية بملف المخدرات الوطني: https://bioportal.bioontology.org/ontologies/NDFRT?p=classes&conceptid=N0000148428 — تاريخ الاطلاع: 13 ديسمبر 2016
  2. Cockshott ID (2004). "Bicalutamide: clinical pharmacokinetics and metabolism". Clinical Pharmacokinetics. 43 (13): 855–878. doi:10.2165/00003088-200443130-00003. PMID 15509184. These data indicate that direct glucuronidation is the main metabolic pathway for the rapidly cleared (S)-bicalutamide, whereas hydroxylation followed by glucuronidation is a major metabolic pathway for the slowly cleared (R)-bicalutamide.
  3. معرف بوب كيم: https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/2375 — تاريخ الاطلاع: 19 نوفمبر 2016 — العنوان : bicalutamide — الرخصة: محتوى حر
  4. Finkel R, Clark MA, Cubeddu LX (2009). Pharmacology. Lippincott Williams & Wilkins. صفحات 481–.  . مؤرشف من الأصل في 1 مارس 2020.
  5. Sifton DW, PDR Staff (2002). PDR Drug Guide for Mental Health Professionals. Thomson/PDR.  . مؤرشف من الأصل في 11 يناير 2020.
  6. "Bicalutamide". The American Society of Health-System Pharmacists. مؤرشف من الأصل في 29 ديسمبر 20168 ديسمبر 2016.
  7. Wass JA, Stewart PM (28 يوليو 2011). Oxford Textbook of Endocrinology and Diabetes. OUP Oxford. صفحات 1625–.  . مؤرشف من الأصل في 11 مايو 2016.
  8. Shergill I, Arya M, Grange PR, Mundy AR (2010). Medical Therapy in Urology (باللغة الإنجليزية). Springer Science & Business Media. صفحة 40.  . مؤرشف من الأصل في 28 أكتوبر 2014.
  9. Williams H, Bigby M, Diepgen T, Herxheimer A, Naldi L, Rzany B (22 يناير 2009). Evidence-Based Dermatology. John Wiley & Sons. صفحات 529–.  . مؤرشف من الأصل في 2 مايو 2016.
  10. Gooren, LJ (31 March 2011). "Clinical practice. Care of transsexual persons". The New England Journal of Medicine. 364 (13): 1251–7. doi:10.1056/nejmcp1008161. PMID 21449788.
  11. Jameson JL, De Groot LJ (25 February 2015). Edndocrinology: Adult and Pediatric. Elsevier Health Sciences. صفحات 2425–2426, 2139.  . مؤرشف من الأصل في 14 أبريل 2020.
  12. Yuan J, Desouza R, Westney OL, Wang R (2008). "Insights of priapism mechanism and rationale treatment for recurrent priapism". Asian Journal of Andrology. 10 (1): 88–101. doi:10.1111/j.1745-7262.2008.00314.x. PMID 18087648.
  13. Elliott S, Latini DM, Walker LM, Wassersug R, Robinson JW (2010). "Androgen deprivation therapy for prostate cancer: recommendations to improve patient and partner quality of life". The Journal of Sexual Medicine. 7 (9): 2996–3010. doi:10.1111/j.1743-6109.2010.01902.x. PMID 20626600.
  14. Shapiro J (12 November 2012). Hair Disorders: Current Concepts in Pathophysiology, Diagnosis and Management, An Issue of Dermatologic Clinics. Elsevier Health Sciences. صفحات 187–.  . مؤرشف من الأصل في 13 يناير 2018.
  15. "Casodex® (bicalutamide) Tablets" ( كتاب إلكتروني PDF ). FDA. مؤرشف من الأصل ( كتاب إلكتروني PDF ) في 27 فبراير 2017.
  16. Wellington K, Keam SJ (2006). "Bicalutamide 150mg: a review of its use in the treatment of locally advanced prostate cancer" ( كتاب إلكتروني PDF ). Drugs. 66 (6): 837–50. doi:10.2165/00003495-200666060-00007. PMID 16706554. مؤرشف من الأصل ( كتاب إلكتروني PDF ) في 28 أغسطس 2016.
  17. Dart RC (2004). Medical Toxicology. Lippincott Williams & Wilkins. صفحات 497, 521.  . مؤرشف من الأصل في 11 مايو 2016.
  18. Lee K, Oda Y, Sakaguchi M, Yamamoto A, Nishigori C (May 2016). "Drug-induced photosensitivity to bicalutamide – case report and review of the literature". Photodermatology, Photoimmunology & Photomedicine. 32 (3): 161–4. doi:10.1111/phpp.12230. PMID 26663090.
  19. Lee K, et al. (2016). "Drug-induced photosensitivity to bicalutamide – case report and review of the literature". Reactions Weekly. 1612 (1): 37–37. doi:10.1007/s40278-016-19790-1.
  20. Singh SM, Gauthier S, Labrie F (February 2000). "Androgen receptor antagonists (antiandrogens): structure-activity relationships". Current Medicinal Chemistry. 7 (2): 211–47. doi:10.2174/0929867003375371. PMID 10637363.
  21. Lehne RA (2013). Pharmacology for Nursing Care. Elsevier Health Sciences. صفحات 1297–.  . مؤرشف من الأصل في 1 مارس 2020.
  22. Wirth MP, Hakenberg OW, Froehner M (February 2007). "Antiandrogens in the treatment of prostate cancer". European Urology. 51 (2): 306–13, discussion 314. doi:10.1016/j.eururo.2006.08.043. PMID 17007995.

وصلات إضافية

موسوعات ذات صلة :