الرئيسيةعريقبحث

حمض الترانيكساميك

مركب كيميائي

☰ جدول المحتويات

حمض الترانيكساميك (بالأنجليزية: Tranexamic acid) هو مشابه اصطناعي لـ الحمض الأميني الليسين. ويستخدم لتخفيف أو منع فقدان الدم بصورة مفرطة أثناء النزف التالي للوضع، والجراحة، والرضة الخطيرة، والرعاف، وغزارة الطمث؛[2][3] فهو يساعد عملية الإرقاء. كما أنه يستخدم في حالات الوذمة الوعائية الوراثية.[2][4] ويؤخذ إما عن طريق الفم أو الحقن في الوريد.[2]

حمض الترانيكساميك
Tranexam.svg
حمض الترانيكساميك
الاسم النظامي
trans-4-(aminomethyl)cyclohexanecarboxylic acid
يعالج
اعتبارات علاجية
ASHPDrugs.com معلومات المستهلك التفصيلية
فئة السلامة أثناء الحمل B
طرق إعطاء الدواء حقنا وعن طريق الفم.
بيانات دوائية
توافر حيوي 34%
عمر النصف الحيوي 3.1 h
معرّفات
CAS 1197-18-8 ☑Y
ك ع ت B02B02AA02 AA02
بوب كيم CID 5526
ECHA InfoCard ID 100.013.471 
درغ بنك DB00302
كيم سبايدر 10482000 ☑Y
المكون الفريد 6T84R30KC1 ☑Y
كيوتو D01136 ☑Y
ChEBI CHEBI:48669 Yes Check Circle.svg
ChEMBL CHEMBL877 Yes Check Circle.svg
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C8H15NO2 
الكتلة الجزيئية 157.21 g/mol
مواصفات الإدخال النصي المبسط للجزيئات
NC[C@@H]1CC[C@H](CC1)C(O)=O
المعرف الكيميائي الدولي

InChI=1S/C8H15NO2/c9-5-6-1-3-7(4-2-6)8(10)11/h6-7H,1-5,9H2,(H,10,11)/t6-,7-

 ☑Y
Key:GYDJEQRTZSCIOI-LJGSYFOKSA-N

 ☑Y

حدوث الآثار الجانبية نادر.[4] ويشمل بعض التغييرات في رؤية اللون وجلطات الدم والحساسية.[4] ويوصى بالحذر من استخدامه مع المصابين بأمراض الكلى.[5]

يبدو أن ترانيكساميك آمن للاستخدام أثناء الحمل والرضاعة الطبيعية.[4][6] ويوجد حمض الترانيكساميك في عائلة الأدوية المضادة للفيبرين.[5]

تم اكتشاف حمض الترانيكساميك في عام 1962 من قِبل أوتاكو أوكاموتو.[7] وهو مدرج في قائمة الأدوية الأساسية لمنظمة الصحة العالمية، وهي الأدوية الأكثر فعالية وآمنا واللازمة في النظام الصحي.[8] حمض الترانيكساميك متاح كدواء عام.[9] وتكلفة الجملة في العالم النامي حوالي 4.38 إلى 4.89 دولار أمريكي لدورة العلاج.[10] ويتكلف العلاج في الولايات المتحدة من 100 إلى 200 دولار أمريكي.[9]

الاستخدامات الطبية

قنينة 1 جم من حمض الترانيكساميك

غالبا ما يستخدم حمض الترانيكساميك بعد الرضة الخطيرة.[11] كما يستخدم أيضا لمنع وفقدان الدم في حالات مختلفة، مثل إجراءات طب الأسنان التي يصاحبها نزف، وغزارة الطمث، والعمليات الجراحية التي تنطوي على مخاطر عالية لفقدان الدم.[12][13]

الرضة

قد وُجِد أن حمض الترانيكساميك يقلل من خطر الوفاة لدى الأشخاص الذين يعانون من نزيف شديد بسبب الرضة.[14][15] وتكمن فائدته الرئيسية عند أخذه في غضون الساعات الثلاث الأولى.[16] وقد تبين أنه يقلل الوفيات الناجمة عن النزف أو أي سبب آخر.[17] وتقيّم المزيد من الدراسات تأثير حمض الترانيكساميك في حالة إصابات الدماغ.[18]

النزيف المهبلي

يستخدم حمض الترانيكساميك لعلاج غزارة الطمث.[13] حيث يعالج غزارة الطمث المنتظمة بأمان وفعالية عندما يؤخذ عن طريق الفم، كما يحسن جودة الحياة.[19][20][21] وأظهرت دراسة أخرى أن الجرعة لا تحتاج إلى تعديل في الإناث اللائي تتراوح أعمارهن بين 12 و16 سنة.[19]

الولادة

يستخدم حمض الترانيكساميك بعد الولادة للحد من النزيف، وغالبا ما يستخدم مع الأوكسيتوسين. [22] وانخفضت الوفيات بسبب النزيف بعد الولادة في النساء اللواتي يتلقين حمض الترانيكساميك.[3]

الجراحة

طب الأسنان

في الولايات المتحدة، تم الموافقة على حمض الترانيكساميك من قِبل إدارة الأغذية والعقاقير للاستخدام قصير المدى في الأشخاص الذين يعانون من اضطرابات النزيف الحاد وعلى وشك الخضوع لجراحة الأسنان.[28] فيستخدم حمض الترانيكساميك لفترة قصيرة من الوقت قبل وبعد الجراحة لمنع فقدان الكثير من الدم وتقليل الحاجة لنقل الدم.[29]

ويستخدم حمض الترانيكساميك في طب الأسنان في شكل غسول للفم بتركيز 5٪ بعد خلع الأسنان أو الجراحة في المرضى الذين يعانون من طول وقت النزيف، مثل حالات الاضطرابات المكتسبة أو الموروثة.[30]

علم الدم

ليس هناك ما يكفي من الأدلة لدعم الاستخدام الروتيني لحمض الترانيكساميك لمنع النزيف في الأشخاص الذين يعانون من سرطان الدم.[31] ومع ذلك، هناك العديد من التجارب التي تقيّم حاليا هذا الاستخدام لحمض الترانيكساميك.[31] وبالنسبة للأشخاص الذين يعانون من اضطرابات النزف الموروثة (مثل مرض فون ويلبراند)، غالبا ما يتم إعطاء حمض الترانيكساميك.[18] وقد أوصي به أيضا للأشخاص الذين يعانون من اضطرابات النزف المكتسبة (مثل مضادات التخثر الفموية المباشرة) لعلاج النزف الخطير.[32]

استخدامات أخرى

  • الوذمة الوعائية الوراثية.[33]
  • توسع الشعيرات النزفي الوراثي: وقد تبين أن حمض ترانيكساميك يحد من وتيرة حدوث الرعاف في المرضى الذين يعانون من نوبات نزف الأنف الشديدة والمتكررة الناجمة عن توسع الشعيرات النزفي الوراثي.[34]
  • الكلف: يستخدم حمض الترانيكساميك في بعض الأحيان في تبييض الجلد كعامل موضعي يُحقن في مكان الإصابة، أو يؤخذ عن طريق الفم، سواء وحده وكمساعد للعلاج بالليزر. واعتبارا من عام 2017، بدا حمض الترانيكساميك آمن ولكن فعاليته لهذا الغرض غير مؤكدة؛ لأنه لم يكن هناك دراسات عشوائية تحت السيطرة على نطاق واسع ولا دراسات متابعة طويلة الأجل.[35][36]
  • التحدمية: قد ثبت أن حمض ترانيكساميك فعال في الحد من خطر نتائج النزف الثانوي في المرضى الذين يعانون من تحدمية رضية.[37]

موانع الاستخدام

الآثار السلبية

تشمل الآثار الجانبية الشائعة:[19]

  • الصداع (50.4 - 60.4٪)
  • آلام الظهر (20.7 - 31.4٪)
  • مشكلة الجيوب الأنفية (25.4٪)
  • ألم البطن (12 - 19.8٪)
  • الإسهال (12.2٪)
  • الإعياء (5.2٪)
  • فقر الدم (5.6٪)

وتشمل الآثار الجانبية النادرة:[19]

  • الانسداد الرئوي
  • تخثر الأوردة العميقة
  • الحساسية المفرطة
  • اضطرابات بصرية

وتم الإبلاغ عن هذه الآثار الجانبية النادرة في تجربة ما بعد التسويق، ولكن لا يمكن تحديد وتيرة حدوثها.[19]

مجموعات خاصة من السكان

  • يتم تصنيف حمض الترانيكساميك من فئة الحمل B. ولم يتم العثور على أي ضرر في الدراسات الحيوانية.[19]
  • تظهر كميات صغيرة منه في لبن الرضاعة الطبيعية إذا أُخذ أثناء الرضاعة.[19] وإذا كان ذلك مطلوبا لأسباب أخرى، قد تستمر الرضاعة الطبيعية.[38]
  • في القصور الكلوي، حمض ترانيكساميك ليس مدروسا جيدا. ومع ذلك، ينبغي أن تكون الجرعة معدلة في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي ويرجع ذلك إلى حقيقة أن 95٪ منه يفرز دون تغيير في البول.[19]
  • في قصور الكبد، ليست هناك حاجة لتغيير الجرعة، حيث يتم استقلاب كمية صغيرة فقط من الدواء من خلال الكبد.[19]

آلية العمل

حمض الترانيكساميك هو النظير الاصطناعي من حمض اللايسين الأميني. وهو بمثابة مضاد للفيبرين عن طريق عكس رابطة من أربعة إلى خمسة مواقع لمستقبلات الايسين على البلازمينوجين أو البلازمين، مما يمنع البلازمين (مضاد للبلاسمين) من الارتباط إلى الفيبرين المجزأ ويحافظ على إطار هيكل مصفوفة الفيبرين.[19] حمض ترانيكساميك لديه ما يقرب من ثمانية أضعاف نشاط مضاد الفيبرين للنظير الأقدم، حمض ε- أمينوكابرويك.

المجتمع والثقافة

تم اكتشاف حمض الترانيكساميك في عام 1962 من قِبل أوتاكو أوكاموتو.[7] وقد أدرج في قائمة منظمة الصحة العالمية للأدوية الأساسية.[39] وهو غير مكلف، ولكنه سوف يعتبر عال التكلفة بالنسبة لفاعليته في البلدان المرتفعة والمتوسطة والمنخفضة الدخل.[40]

الأسماء التجارية

يتم تسويق حمض ترانيكساميك في الولايات المتحدة وأستراليا في شكل أقراص باسم "ليستيدا"، وفي أستراليا والأردن يتم تسويقه في شكل حقن وريدية باسم "سيكلوكابرون"، وفي المملكة المتحدة "سيكلو-ف" و"فيمستروال"، وفي آسيا "ترانسكام"، وفي بنغلاديش "تراكسيل"، وفي الهند "باز"، وفي أمريكا الجنوبية "إسبرسيل"، وفي اليابان "نيكولدا"، وفي فرنسا ورومانيا "إكساسيل"، وفي مصر "كابرون"، وفي الفلبين، يتم تسويق في شكل كبسولة باسم "هيموستان"، وفي إسرائيل "هيكساكابرون".

الموافقة على الدواء

وافقت إدارة الغذاء والدواء الأمريكية على أقراص حمض ترانيكساميك عن طريق الفم (اسم العلامة التجارية ليستيدا) لعلاج غزارة الطمث في 13 نوفمبر 2009.

وفي مارس 2011، تم تغيير حالة حمض الترانيكساميك لعلاج غزارة الطمث في المملكة المتحدة، من دواء طبي فقط (يصرف بواسطة وصف الطبيب) إلى دواء صيدلي (يصرف دون وصفة).[41] وأصبح متاحا بدون وصفة في الصيدليات في المملكة المتحدة تحت أسماء تجارية سيكلو-ف وفيمستروال، وكان ذلك حصريا في البداية لصيدليات بوت، مما أثار بعض النقاش حول توافره.[42] ويوصى باختبارات وظائف الكبد العادية عند استخدام حمض الترانيكساميك على مدى فترة طويلة من الزمن.[43]

مقالات ذات صلة

متلازمة برنارد - سوليير

روابط خارجية

مراجع

  1. معرف المصطلحات المرجعية بملف المخدرات الوطني: https://bioportal.bioontology.org/ontologies/NDFRT?p=classes&conceptid=N0000148271 — تاريخ الاطلاع: 13 ديسمبر 2016
  2. British national formulary : BNF 69 (الطبعة 69). British Medical Association. 2015. صفحة 170.  .
  3. WOMAN Trial Collaborators (May 2017). "Effect of early tranexamic acid administration on mortality, hysterectomy, and other morbidities in women with post-partum haemorrhage (WOMAN): an international, randomised, double-blind, placebo-controlled trial". Lancet. 389 (10084): 2105–2116. doi:10.1016/S0140-6736(17)30638-4. PMID 28456509.
  4. "Cyklokapron Tablets - Summary of Product Characteristics (SPC) - (eMC)". www.medicines.org.uk. سبتمبر 2016. مؤرشف من الأصل في 20 ديسمبر 201614 ديسمبر 2016.
  5. "Tranexamic Acid Injection - FDA prescribing information, side effects and uses". www.drugs.com. مؤرشف من الأصل في 21 ديسمبر 201614 ديسمبر 2016.
  6. "Tranexamic acid Use During Pregnancy | Drugs.com". www.drugs.com. مؤرشف من الأصل في 21 ديسمبر 201614 ديسمبر 2016.
  7. Geoff Watts (2016). "Obituary Utako Okamoto". The Lancet. 387 (10035): 2286. doi:10.1016/S0140-6736(16)30697-3.
  8. "WHO Model List of Essential Medicines (19th List)" ( كتاب إلكتروني PDF ). World Health Organization. أبريل 2015. مؤرشف من الأصل ( كتاب إلكتروني PDF ) في 13 ديسمبر 20168 ديسمبر 2016.
  9. Hamilton R (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. صفحة X.  .
  10. "Tranexamic Acid". International Drug Price Indicator Guide. مؤرشف من الأصل في 30 مارس 201908 ديسمبر 2016.
  11. Binz S, McCollester J, Thomas S, Miller J, Pohlman T, Waxman D, Shariff F, Tracy R, Walsh M (2015). "CRASH-2 Study of Tranexamic Acid to Treat Bleeding in Trauma Patients: A Controversy Fueled by Science and Social Media". Journal of Blood Transfusion. 2015: 874920. doi:10.1155/2015/874920. PMC . PMID 26448897.
  12. Melvin JS, Stryker LS, Sierra RJ (December 2015). "Tranexamic Acid in Hip and Knee Arthroplasty". The Journal of the American Academy of Orthopaedic Surgeons. 23 (12): 732–40. doi:10.5435/JAAOS-D-14-00223. PMID 26493971.
  13. Tengborn L, Blombäck M, Berntorp E (February 2015). "Tranexamic acid--an old drug still going strong and making a revival". Thrombosis Research. 135 (2): 231–42. doi:10.1016/j.thromres.2014.11.012. PMID 25559460.
  14. Cherkas D (نوفمبر 2011). "Traumatic hemorrhagic shock: advances in fluid management". Emergency Medicine Practice. 13 (11): 1–19, quiz 19–20. PMID 22164397. مؤرشف من الأصل في 18 يناير 2012.
  15. "Drug will save lives of accident victims, says study". BBC News. 2010. مؤرشف من الأصل في 24 يونيو 20103 يونيو 2016.
  16. Napolitano LM, Cohen MJ, Cotton BA, Schreiber MA, Moore EE (June 2013). "Tranexamic acid in trauma: how should we use it?". The Journal of Trauma and Acute Care Surgery. 74 (6): 1575–86. doi:10.1097/TA.0b013e318292cc54. PMID 23694890.
  17. Ker K, Roberts I, Shakur H, Coats TJ (May 2015). "Antifibrinolytic drugs for acute traumatic injury". The Cochrane Database of Systematic Reviews (5): CD004896. doi:10.1002/14651858.CD004896.pub4. PMID 25956410.
  18. "Tranexamic acid". Clinical Transfusion. International Society of Blood Transfusion (ISBT). مؤرشف من الأصل في 17 يناير 2018.
  19. "Lysteda (tranexamic acid) Package Insert" ( كتاب إلكتروني PDF ). accessdata.FDA.gov. مؤرشف من الأصل ( كتاب إلكتروني PDF ) في 4 مارس 20162 نوفمبر 2015.
  20. Lukes AS, Moore KA, Muse KN, Gersten JK, Hecht BR, Edlund M, Richter HE, Eder SE, Attia GR, Patrick DL, Rubin A, Shangold GA (October 2010). "Tranexamic acid treatment for heavy menstrual bleeding: a randomized controlled trial". Obstetrics and Gynecology. 116 (4): 865–75. doi:10.1097/AOG.0b013e3181f20177. PMID 20859150.
  21. Naoulou B, Tsai MC (May 2012). "Efficacy of tranexamic acid in the treatment of idiopathic and non-functional heavy menstrual bleeding: a systematic review". Acta Obstetricia Et Gynecologica Scandinavica. 91 (5): 529–37. doi:10.1111/j.1600-0412.2012.01361.x. PMID 22229782.
  22. "Postpartum Haemorrhage, Prevention and Management (Green-top Guideline No. 52)". Royal College of Obstetricians & Gynaecologists-US. مؤرشف من الأصل في 19 يناير 201916 يناير 2018.
  23. Henry DA, Carless PA, Moxey AJ, O'Connell D, Stokes BJ, Fergusson DA, Ker K (January 2011). "Anti-fibrinolytic use for minimising perioperative allogeneic blood transfusion". The Cochrane Database of Systematic Reviews (1): CD001886. doi:10.1002/14651858.CD001886.pub3. PMID 21249650.
  24. Ker K, Edwards P, Perel P, Shakur H, Roberts I (May 2012). "Effect of tranexamic acid on surgical bleeding: systematic review and cumulative meta-analysis". Bmj. 344: e3054. doi:10.1136/bmj.e3054. PMID 22611164.
  25. Ker K, Prieto-Merino D, Roberts I (September 2013). "Systematic review, meta-analysis and meta-regression of the effect of tranexamic acid on surgical blood loss". The British Journal of Surgery. 100 (10): 1271–9. doi:10.1002/bjs.9193. PMID 23839785.
  26. RCPCH. "Evidence Statement Major trauma and the use of tranexamic acid in children Nov 2012" ( كتاب إلكتروني PDF )17 ديسمبر 2012.
  27. Sethna NF, Zurakowski D, Brustowicz RM, Bacsik J, Sullivan LJ, Shapiro F (April 2005). "Tranexamic acid reduces intraoperative blood loss in pediatric patients undergoing scoliosis surgery". Anesthesiology. 102 (4): 727–32. doi:10.1097/00000542-200504000-00006. PMID 15791100.
  28. "Cyklokapron (tranexamic acid) Product Information" ( كتاب إلكتروني PDF ). مؤرشف من الأصل ( كتاب إلكتروني PDF ) في 29 فبراير 20163 نوفمبر 2015.
  29. Forbes CD, Barr RD, Reid G, Thomson C, Prentice CR, McNicol GP, Douglas AS (May 1972). "Tranexamic acid in control of haemorrhage after dental extraction in haemophilia and Christmas disease". British Medical Journal. 2 (5809): 311–3. doi:10.1136/bmj.2.5809.311. PMID 4553818.
  30. van Galen KP, Engelen ET, Mauser-Bunschoten EP, van Es RJ, Schutgens RE (December 2015). "Antifibrinolytic therapy for preventing oral bleeding in patients with haemophilia or Von Willebrand disease undergoing minor oral surgery or dental extractions". The Cochrane Database of Systematic Reviews (12): CD011385. doi:10.1002/14651858.CD011385.pub2. PMID 26704192.
  31. Estcourt LJ, Desborough M, Brunskill SJ, Doree C, Hopewell S, Murphy MF, Stanworth SJ (March 2016). "Antifibrinolytics (lysine analogues) for the prevention of bleeding in people with haematological disorders". The Cochrane Database of Systematic Reviews. 3: CD009733. doi:10.1002/14651858.CD009733.pub3. PMC . PMID 26978005.
  32. Siegal DM, Garcia DA, Crowther MA (February 2014). "How I treat target-specific oral anticoagulant-associated bleeding". Blood. 123 (8): 1152–8. doi:10.1182/blood-2013-09-529784. PMID 24385535.
  33. Flower R, Rang HP, Dale MM, Ritter JM (2007). Rang & Dale's pharmacology. Edinburgh: Churchill Livingstone.  .
  34. Klepfish A, Berrebi A, Schattner A (March 2001). "Intranasal tranexamic acid treatment for severe epistaxis in hereditary hemorrhagic telangiectasia". Archives of Internal Medicine. 161 (5): 767. doi:10.1001/archinte.161.5.767. PMID 11231712.
  35. Zhou LL, Baibergenova A (September 2017). "Melasma: systematic review of the systemic treatments". International Journal of Dermatology. 56 (9): 902–908. doi:10.1111/ijd.13578. PMID 28239840.
  36. Taraz M, Niknam S, Ehsani AH (May 2017). "Tranexamic acid in treatment of melasma: A comprehensive review of clinical studies". Dermatologic Therapy. 30 (3). doi:10.1111/dth.12465. PMID 28133910.
  37. Gharaibeh A, Savage HI, Scherer RW, Goldberg MF, Lindsley K (December 2013). "Medical interventions for traumatic hyphema". The Cochrane Database of Systematic Reviews (12): CD005431. doi:10.1002/14651858.CD005431.pub3. PMC . PMID 24302299.
  38. "Tranexamic Acid use while Breastfeeding". www.drugs.com. 7 نوفمبر 2014. مؤرشف من الأصل في 18 سبتمبر 201627 مايو 2016.
  39. "19th WHO Model List of Essential Medicines (April 2015)" ( كتاب إلكتروني PDF ). WHO. أبريل 2015. مؤرشف من الأصل ( كتاب إلكتروني PDF ) في 13 مايو 201510 مايو 2015.
  40. Guerriero C, Cairns J, Perel P, Shakur H, Roberts I (May 2011). "Cost-effectiveness analysis of administering tranexamic acid to bleeding trauma patients using evidence from the CRASH-2 trial". PloS One. 6 (5): e18987. Bibcode:2011PLoSO...618987G. doi:10.1371/journal.pone.0018987. PMC . PMID 21559279.
  41. Chapman C (27 January 2011). "Tranexamic Acid to be available OtC". Community pharmacy news, analysis and CPD. مؤرشف من الأصل في 09 أكتوبر 2011.
  42. Chapman C (10 February 2011). "In defence of multiple pharmacies". Community pharmacy news, analysis and CPD. مؤرشف من الأصل في 28 مارس 2012.
  43. Allen H (13 يونيو 2012). "Tranexamic acid for bleeding". مريض المملكة المتحدة. مؤرشف من الأصل في 25 مايو 2014.

موسوعات ذات صلة :