الرئيسيةعريقبحث

دالبافانسين

مركب كيميائي

☰ جدول المحتويات

دالبافانسين Dalbavancin (الاسم بالتجارة زيفين) هو مضاد حيوي من الجيل الثاني لل lipoglycopeptide. ينتمي إلى نفس الفئة التي ينتمي لها الفانكومايسين، وهو شائع الاستخدام ويعد من العلاجات القليلة المتاحة للمرضى المصابين بالمكورات العنقودية الذهبية المقاومة للميثيسيلين (MRSA).[2]

دالبافانسين
Dalbavancin Structual Formula V2.svg
يعالج
اعتبارات علاجية
اسم تجاري Dalvance
طرق إعطاء الدواء علاج عن طريق الوريد
معرّفات
CAS 171500-79-1 ☑Y
ك ع ت J01J01XA04 XA04
بوب كيم CID 16134410
درغ بنك 06219 
كيم سبايدر 23340937 ☒N
المكون الفريد 808UI9MS5K ☒N
كيوتو D03640 
ChEBI CHEBI:82721 ☒N
ChEMBL CHEMBL527063 ☒N
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C88H100Cl2N10O28 
الكتلة الجزيئية 1816.7 g/mol
مواصفات الإدخال النصي المبسط للجزيئات
CC(C)CCCCCCCCC(=O)N[C@@H]1[C@H]([C@@H]([C@H](O[C@H]1Oc2c3cc4cc2Oc5ccc(cc5Cl)[C@H]([C@H]6C(=O)N[C@@H](c7cc(cc(c7-c8cc(ccc8O)[C@H](C(=O)N6)NC(=O)[C@@H]4NC(=O)[C@@H]9c1cc(cc(c1Cl)O)Oc1ccc(cc1O)[C@H](C(=O)N[C@H](Cc1ccc(cc1)O3)C(=O)N9)NC)O[C@@H]1[C@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O1)CO)O)O)O)O)C(=O)NCCCN(C)C)O)C(=O)O)O)O
المعرف الكيميائي الدولي

InChI=1S/C88H100Cl2N10O28/c1-38(2)13-10-8-6-7-9-11-14-61(106)94-70-73(109)75(111)78(86(120)121)128-87(70)127-77-58-31-43-32-59(77)124-55-23-19-42(29-50(55)89)71(107)69-85(119)98-67(80(114)92-25-12-26-100(4)5)48-33-44(102)34-57(125-88-76(112)74(110)72(108)60(37-101)126-88)62(48)47-28-40(17-22-52(47)103)65(82(116)99-69)95-83(117)66(43)96-84(118)68-49-35-46(36-54(105)63(49)90)123-56-24-18-41(30-53(56)104)64(91-3)81(115)93-51(79(113)97-68)27-39-15-20-45(122-58)21-16-39/h15-24,28-36,38,51,60,64-76,78,87-88,91,101-105,107-112H,6-14,25-27,37H2,1-5H3,(H,92,114)(H,93,115)(H,94,106)(H,95,117)(H,96,118)(H,97,113)(H,98,119)(H,99,116)(H,120,121)/t51-,60-,64-,65-,66-,67+,68+,69+,70-,71-,72-,73-,74+,75+,76+,78+,87-,88+/m1/s1

 ☒N
Key:IZJRUXNZMRDQJI-SZUNQUCBSA-N

 ☒N

Dalbavancin هو lipoglycopeptide شبه صنعي تم تصنيعه لتحسين طبيعة الglycopeptides المتاحة حاليا، الفانكومايسين والتيكوبلانين.[3]

الاستعمال العلاجي

يمتلك فعالية في الزجاج ضد طيف واسع من إيجابيات الغرام الممرضة، بما في ذلك المكورات العنقودية الذهبية المقاومة للميثيسيلين والمكورات العنقودية البشروية المقاومة للميثيسيلين MRSE . وهو يعطى مرة واحدة أسبوعيا.[4] لأن الدالبافانسين أثبتت فعالية ضد MRSA والكائنات الدقيقة الأخرى لعلاج التهابات خطيرة أو مهددة للحياة، وكان أول عقار اجيز لعلاج الأمراض المعدية الناتجة ضمن المحفزات المولدة من المضادات الحيوية الفعل الآن (GAIN) ، الذي هو جزء من سلامة FDA و قانون الابتكار.[5]

موانع الاستعمال

يمنع استعمال دالبافانسين في المرضى الذين يعانون من فرط الحساسية للدالبافانسين، مثل التفاعلات الجلدية أو الحساسية المفرطة، وينصح الحذر للمرضى الذين يعانون من فرط الحساسية المعروفة لجلكوببتيدات الأخرى. لا يوجد حاليا أي بيانات عن عبور - التفاعلية بين دالبافانسين وvancomyin.[6]

الآثار الجانبية

وكانت الآثار الجانبية الأكثر شيوعا التي صودفت في المرحلة الثانية وتجارب المرحلة الثالثة الغثيان (5.5٪)، والصداع (4.7٪)، والإسهال (4.4٪)، وكذلك الطفح الجلدي (2.7٪) والحكة (2.1٪). وشملت الآثار الجانبية أقل تكرارا ولكنها خطيرة كغيرها من الاضطرابات الدموية، heptatotoxicity، المطثية العسيرة التهاب القولون، التشنج القصبيتفاعلات ذات الصلة بما في ذلك التسريب متلازمة الرجل الأحمر، وصدمة فرط الحساسية.[6]

التاريخ

خضع دالبافانسين لتجربة إكلينيكية للمرحلة الثالثة للبالغين مع الالتهابات الجلدية المعقدة، ولكن في ديسمبر 2007فإنFDA. صرحت ان هناك حاجة إلى المزيد من البيانات قبل الموافقة[7] في سبتمبر 9، 2008، أعلنت شركة فايزر انها ستسحب جميع طلبات التسويق لإجراء التجارب السريرية المرحلة الثالثة مرة أخرى.[8]

مصادر

  1. https://dx.doi.org/10.5281/ZENODO.1435999
  2. Vicuron Pharmaceuticals Submits New Drug Application for Dalbavancin to U.S. Food and Drug Administration - تصفح: نسخة محفوظة 03 مارس 2016 على موقع واي باك مشين.
  3. Scheinfeld NS. (May 2006). "Dalbavancin: A review for dermatologists". Dermatology Online Journal. 12 (6). PMID 17083861.
  4. Centers for Disease Control and Prevention - Methicillin-Resistant Staphylococcus aureus (MRSA) infections. http://www.cdc.gov/mrsa/
  5. Dalbavancin: First I.V. antibiotic for acute bacterial skin infections. http://www.pharmacist.com/dalbavancin-first-iv-antibiotic-acute-bacterial-skin-infections
  6. Dalvance (dalbavancin) for injection Full Prescribing Information. http://content.stockpr.com/duratatherapeutics/files/docs/Dalvance+APPROVED+USPI.PDF
  7. UPDATE 1-Pfizer says US FDA wants more data on antibiotic. Dec 2007 - تصفح: نسخة محفوظة 22 أبريل 2008 على موقع واي باك مشين.
  8. "Pfizer Will Withdraw Global Marketing Applications for Dalbavancin to Conduct a New Trial" (Press release). فايزر. 2008-09-09. مؤرشف من الأصل في 01 أغسطس 201911 سبتمبر 2008.

موسوعات ذات صلة :