الرئيسيةعريقبحث

دورزولاميد

مركب كيميائي

☰ جدول المحتويات

دورزولاميد، ويُباع تحت الاسم التجاري تروسوبت وغيره، هو دواء يستخدم لعلاج ارتفاع ضغط داخل العين بما في ذلك الزرق.[2] يستخدم كقطرة للعين. تبدأ التأثيرات في غضون ثلاث ساعات وتستمر لمدة ثماني ساعات على الأقل. كما أنه متوفر مثل تركيبة دورزولاميد/تيمولول.

دورزولاميد
Dorzolamide.svg
دورزولاميد
الاسم النظامي
(4S,6S)-4-(ethylamino)-6-methyl-7,7-dioxo-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-b]thiopyran-2-sulfonamide
يعالج
زرق مفتوح الزاوية،  وماء أزرق[1] 
اعتبارات علاجية
اسم تجاري تروسوبت، وغيره
ASHPDrugs.com أفرودة
مدلاين بلس a602022
فئة السلامة أثناء الحمل C (الولايات المتحدة)
طرق إعطاء الدواء موضعيًا (قطرة عين)
بيانات دوائية
ربط بروتيني ~33%
عمر النصف الحيوي 4 شهور
معرّفات
CAS 130693-82-2 ☒N 120279-96-1
ك ع ت S01S01EC03 EC03
بوب كيم CID 5284549
IUPHAR 6810
درغ بنك DB00869
كيم سبايدر 4447604 ☑Y
المكون الفريد 9JDX055TW1 ☑Y
كيوتو D07871 ☒N
ChEBI CHEBI:4702 Yes Check Circle.svg
ChEMBL CHEMBL218490 Yes Check Circle.svg
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C10H16N2O4S3 
الكتلة الجزيئية 324.443 g/mol
مواصفات الإدخال النصي المبسط للجزيئات
CCNC1CC(C)S(=O)(=O)c2sc(cc12)S(=O)(=O)N
المعرف الكيميائي الدولي

InChI=1S/C10H16N2O4S3/c1-3-12-8-4-6(2)18(13,14)10-7(8)5-9(17-10)19(11,15)16/h5-6,8,12H,3-4H2,1-2H3,(H2,11,15,16)/t6-,8-/m0/s1

 ☑Y
Key:IAVUPMFITXYVAF-XPUUQOCRSA-N

 ☑Y

تشمل الآثار الجانبية الشائعة عدم الراحة في العين، واحمرار العين، واضطرابات في الذوق، وتشوش الرؤية.[2] تشمل الآثار الجانبية الخطيرة متلازمة ستيفن جونسون. قد تكون حساسية من السلفوناميد حساسية من دورزولاميد.[3] لا ينصح باستخدام الدواء أثناء الحمل أو الرضاعة الطبيعية. هو مثبط للأنهيدراز الكربوني ويعمل عن طريق تقليل إنتاج الرطُوبة المائية.

تمت الموافقة على دورزولاميد للاستخدام الطبي في الولايات المتحدة في عام 1994.[2] يتوفر كدواء عام. زجاجة بحجم 5 مل في المملكة المتحدة تكلف هيئة الخدمات الصحية الوطنية (NHS) أقل من 2 جنيه استرليني اعتبارًا من عام 2019.[3] في الولايات المتحدة، تبلغ تكلفة الجملة لهذا المبلغ حوالي 7.10 دولارات أمريكية.[4] في عام 2017، كان الدواء رقم 281 الأكثر شيوعًا في الولايات المتحدة، مع أكثر من مليون وصفة طبية.[5][6]

الاستخدام الطبي

يستخدم دورزولاميد هيدروكلوريد لخفض الضغط المفرط داخل العين لزرق وارتفاع ضغط الدم العين.

آثار جانبية

وَخْز العين وحرق وحَكَّة وطعم مر.[7] يسبب البلع في غُرفة العين الأماميَّة ويؤدي إلى قصر النظر العابر.

الديناميكا الدوائية

يخفض ضغط العين (IOP) بنحو 20%.[7] يمكن لأنهيدراز كربوني تحويل H2CO3 إلى HCO3 (بيكربونات) و H +. ثم يستبدل H + بالصوديوم (Na) الذي يسمح لك بعمل الرُطُوبة المائية في العين. من خلال منع الأنهيدراز الكربوني، لا يمكن لمبادل Na/H العمل، مما يقلل من Na في الخلية ويمنع إنتاج الرطوبة المائة.

التاريخ

هذا الدواء، الذي طورته شركة ميرك، كان أول دواء للعلاج البشري (مقدمة السوق 1995) نتج عن تصميم الدواء القائم على الهيكل. تم تطويره للتحايل على الآثار الجانبية الجهازية للأسيتازولاميد والذي يجب أن يؤخذ عن طريق الفم.[7]

المراجع

  1. معرف المصطلحات المرجعية بملف المخدرات الوطني: https://bioportal.bioontology.org/ontologies/NDFRT?p=classes&conceptid=N0000021987 — تاريخ الاطلاع: 13 ديسمبر 2016
  2. "Dorzolamide Hydrochloride Monograph for Professionals". Drugs.com (باللغة الإنجليزية). American Society of Health-System Pharmacists. مؤرشف من الأصل في 27 مارس 201926 مارس 2019.
  3. British national formulary : BNF 76 (الطبعة 76). Pharmaceutical Press. 2018. صفحة 1148.  .
  4. "NADAC as of 2019-02-27". Centers for Medicare and Medicaid Services (باللغة الإنجليزية). مؤرشف من الأصل في 17 مايو 20203 مارس 2019.
  5. "The Top 300 of 2020". ClinCalc. مؤرشف من الأصل في 14 مايو 202011 أبريل 2020.
  6. "Dorzolamide Hydrochloride - Drug Usage Statistics". ClinCalc. مؤرشف من الأصل في 23 مايو 202011 أبريل 2020.
  7. KD Tripari MD. Essentials of Medical Pharmacology (الطبعة 5th). Jaypee Brothers Medical Publishers(P) Ltd. صفحة 88.  .

قراءة متعمقة

موسوعات ذات صلة :