الرئيسيةعريقبحث

سيفترياكسون

مركب كيميائي

☰ جدول المحتويات


سيفترياكسون هو من مركبات الجيل الثالث من السيفالوسبورينات المضادات الحيوية. ولعقار السيفترياكسون-مثل غيره من مركبات الجيل الثالث من السيفالوسبورينات- تأثير واسع المجال ضد نشاط بكتيريا ايجابية الجرام وبكتريا سلبية الجرام. وفي معظم الحالات، فإنه يعتبر معادلا لسيفوتاكسيم من حيث قواعد السلامة والكفاءة. ويتم تسويق سيفترياكسون صوديوم من قبل شركة هوفمان لا روش تحت الاسم التجاري Rocephin وتحت أسماء أخرى مختلفة في العديد من البلدان.

سيفترياكسون
Ceftriaxone structure.png

الاسم النظامي
(6R,7R)-7-{[(2Z)-2-(2-amino-1,3-thiazol-4-yl)->2-(methoxyimino)acetyl]amino}-3-{[(2-methyl-5,6-dioxo-1,2,5,6-tetrahydro-1,2,4-triazin-3-yl)thio]methyl}-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid
يعالج
مرض معدي بالإشريكية القولونية،  وعدوى الجهاز البولي،  والتهاب الأذن الوسطى،  وداء لايم،  والتهاب الأمعاء،  ومرض السيلان،  ومرض تناسلي أنثوي،  والتهاب المستقيم،  والتهاب البريتون،  والتهاب البربخ،  وقريح،  وعدوى الجهاز التنفسي العلوي،  وداء العظم المعدي،  وذات الرئة البكتيري،  وإنتان،  والتهاب السحايا البكتيري،  وعدوى بكتيريا سالبة غرام،  وعدوى المكورة العنقودية،  والتهاب السحايا،  والتهاب الشغاف العدوائي،  والتهاب الهلل،  وذات الرئة،  وعدوى الجهاز البولي،  والتهاب الأذن الوسطى،  وعدوى الجهاز البولي،  ومرض السيلان،  ومرض التهاب الحوض،  والتهاب السحايا[1] 
اعتبارات علاجية
فئة السلامة أثناء الحمل B1 (أستراليا) B (الولايات المتحدة)
طرق إعطاء الدواء علاج عن طريق الوريد, حقن عضلي
بيانات دوائية
توافر حيوي n/a
استقلاب (أيض) الدواء Negligible
عمر النصف الحيوي 5.8–8.7 hours
إخراج (فسلجة) 33–67% Renal, 35–45% قناة الصفراء
معرّفات
CAS 73384-59-5
ك ع ت J01J01DD01 DD01
بوب كيم CID 5479530
ECHA InfoCard ID 100.070.347 
درغ بنك APRD00395
كيم سبايدر 4586394
المكون الفريد 75J73V1629 
كيوتو D07659 
ChEMBL CHEMBL161 
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C18H18N8O7S3 
الكتلة الجزيئية 554.58 غرام/مول

الاستعمالات

سيفترياكسون غالبا ما يستخدم (ولكن ليس مباشرة)، مع نوع ماكرولايد و/ أو المضادات الحيوية أمينوغليكوزيد) لعلاج وتخفيف مرض ذات الرئة ويستخدم أيضا للعلاج من التهاب السحايا الجرثومي. في طب الأطفال، ويتم إعطاء عقار السيفتراكسون عادة للأطفال الرضع بين 4 و 8 أسابيع من العمر المصابون بالحمى لتجنب اصابتهم بتعفن الدم. ويستخدم أيضا في علاج مرض لايم، حمى التيفوئيد، والسيلان.

قد يتم تعديل جرعات الوريد للمرضى الأصغر سنا كل 12-24 ساعة، وعلى حسب نوع وشدة الإصابة.

وفى علاج مرض السيلان، يححقن المريض قي العضل مرة واحدة. وفي علاج لالتهاب الكلاميديا يوصى (عادة مع أزيثروميسين) ما لم يستبعد الأخير.[3]

ويجب أن لا تخلط الجرعة مع (في غضون 48 ساعة) مع محاليل أو منتجات تحتوى على الكالسيوم، حتى عن طريق خطوط ضخ مختلفة (اكتشفت حالات وفاة نادرة ناجمة عن ترسب الكالسيوم مع السيفترياكسون في الرئة والكليتين في حديثى الولادة).[4]

وللحد من آلام الحقن العضلي، قد يعاد تحضير السيفترياكسون مع 1% ليدوكايين

وقد اثبت عقار السيفترياكسون كفاءة قي منع الانتكاسات الناتجة عن تعاطى الكوكايين.

التركيب الكيميائى

السيفترياكسون مسحوق بلوري برتقالى سهل الذوبان في الماء، وشحيح الذوبان في الميثانول وقليل جدا الذوبان في الايثانول. والرقم الهيدروجينى PH ل1 % من المحلول المائي هو 6.7

تمنح تركيبات الميثوكسيمينو الثبات ل " β-lactamase enzymes" الناتجة من العديد من بكتريا سلبية الجرام.وهذا الاستقرار يزيد نشاط السيفترياكسون قي مقاومة البكتريا سلبية الجرام. وفي حالة وهذا الاستقرار لβ - lactamases يزيد من نشاط سيفترياكسون ضد الغرام وخلاف ذلك مقاومة الجراثيم سلبية. وفي حالة "hydrolysed acetyl group of cefotaxime" فإن للسيفترياكسون ثبات أيضي جزئي.

المراجع

  1. معرف المصطلحات المرجعية بملف المخدرات الوطني: https://bioportal.bioontology.org/ontologies/NDFRT?p=classes&conceptid=N0000147759 — تاريخ الاطلاع: 13 ديسمبر 2016
  2. معرف بوب كيم: https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/5479530 — تاريخ الاطلاع: 19 نوفمبر 2016 — العنوان : ceftriaxone — الرخصة: محتوى حر
  3. Barclay, Laurie (April 16, 2007). "CDC issues new treatment recommendations for gonorrhea". مدسكيب. مؤرشف من الأصل في 21 نوفمبر 201001 يوليو 2009.
  4. Bradley JS, Wassel RT, Lee L, Nambiar S (2009). "Intravenous ceftriaxone and calcium in the neonate: assessing the risk for cardiopulmonary adverse events". Pediatrics. 123 (4): e609–13. PMID 19289450.

روابط إضافية

موسوعات ذات صلة :