الرئيسيةعريقبحث

ميزلوسيللين

مركب كيميائي

☰ جدول المحتويات

ميزلوسيللين (Mezlocillin)‏ [2]مضاد حيوي من زمرة البنسلينات. في الولايات المتحدة، يستعمل كعامل من عوامل الوقاية الجراحية وكذلك عدوى المسالك البولية.[3]

ميزلوسيللين
Mezlocillin.svg
الاسم النظامي
(2S,5R,6R)-3,3-dimethyl-6-[[(2R)-2-[(3-methylsulfonyl-
2-oxo-imidazolidine-1-carbonyl)amino]-2-phenyl-acetyl]
amino]-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-
carboxylic acid
يعالج
عدوى الجهاز التنفسي العلوي،  وإنتان،  وعدوى الجهاز البولي،  وعدوى بكتيريا سالبة غرام،  والتهاب الجلد،  وعدوى الزائفة[1] 
اعتبارات علاجية
ASHPDrugs.com معلومات مايكروميدكس التفصيلية للمستهلك
فئة السلامة أثناء الحمل B
طرق إعطاء الدواء علاج عن طريق الوريد, حقن عضلي
بيانات دوائية
ربط بروتيني 16–59%
استقلاب (أيض) الدواء كبد (20–30%)
عمر النصف الحيوي 1.3–4.4 hours
إخراج (فسلجة) Renal (50%) and biliary
معرّفات
CAS 51481-65-3 ☑Y
ك ع ت J01J01CA10 CA10
بوب كيم CID 656511
ECHA InfoCard ID 100.052.013 
درغ بنك DB00948
كيم سبايدر 570894 ☑Y
المكون الفريد OH2O403D1G ☑Y
كيوتو D05021 ☑Y
ChEBI CHEBI:6919 Yes Check Circle.svg
ChEMBL CHEMBL1731 Yes Check Circle.svg
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C21H25N5O8S2 
الكتلة الجزيئية 539.584 g/mol
مواصفات الإدخال النصي المبسط للجزيئات
O=C(O)[C@@H]3N4C(=O)[C@@H](NC(=O)[C@@H](c1ccccc1)NC(=O)N2C(=O)N(S(=O)(=O)C)CC2)[C@H]4SC3(C)C
المعرف الكيميائي الدولي

InChI=1S/C21H25N5O8S2/c1-21(2)14(18(29)30)26-16(28)13(17(26)35-21)22-15(27)12(11-7-5-4-6-8-11)23-19(31)24-9-10-25(20(24)32)36(3,33)34/h4-8,12-14,17H,9-10H2,1-3H3,(H,22,27)(H,23,31)(H,29,30)/t12-,13-,14+,17-/m1/s1

 ☑Y
Key:YPBATNHYBCGSSN-VWPFQQQWSA-N

 ☑Y

الاستعمال الطبي

علاج الأمراض الناجمة عن العصيات سلبية الغرام الهوائية (مثل الكلبسيلا والمتقلبات والإشيريشيا كولاي والإنتيرباكتر والزوائف الزنجارية والمنشارية) والتي تشمل الجلد والتراكيب الجلدية والعظام والمفاصل والجهاز التنفسي والبولي والهضمي، وعلاج تجرثم الدم.

آليته

يتدخل في عملية تركيب الجدار الخلوي الجرثومي خلال مرحلة التكاثر الفعال، الأمر الذي يؤدي لتخرب هذا الجدار وبالتالي موت الجرثوم.

الحرائك الدوائية

  • الامتصاص:63% يلي حقنه عضلياً.
  • التوزع: ينتشر إلى الصفراء والقلب والسائل البريتواني والقشع والعظام، ولا يعبر الحاجز الوعائي الدماغي ما لم تكن السحايا ملتهبة، ويعبر المشيمة وينتشر إلى حليب الثدي بتراكيز منخفضة.
  • الارتباط البروتيني: 30%.
  • الاستقلاب:خفيف.
  • العمر النصفي:
  1. <7أيام: 3.7-4.4 ساعة
  2. >7أيام: 2.5ساعة
  3. الأطفال 2-19سنة: 0.9ساعة
  4. البالغين: 50-70دقيقة
  • يصل تركيزه المصلي لذروته خلال 45-75 دقيقة من حقنه عضلياً، وخلال 5دقائق من تسريبه وريدياً.
  • الإطراح: يطرح بشكل رئيسي غير متبدل مع البول ويطرح مع الصفراء أيضاً.

الحمل

مضادات الاستطباب

  • فرط الحساسية له أو لأحد مكوناته أو لأحد الصادات التي تنتمي لزمرة البنسلينات.

الآثار الجانبية

- تحدث بنسبة 1-10%:

  • هضمية: غثيان، إسهال.

- تحدث بنسبة تقل عن 1%:

الجرعة

  • الرضع والأطفال الخطيرة (حقن عضلي أو وريدي): 200-300 ملغ/كغ/يوم تقسم على 4-6 دفعات، الجرعة القصوى 24غ/يوم.
  • البالغين (حقن عضلي أو وريدي):
  1. إنتانات السبيل غير المختلط: 1.5-2غ كل 6ساعات.
  2. الانتانات الخطيرة: 3-4غ كل 4-6ساعات.
  • تعدل جرعته عند المصاب باضطراب الوظيفة الكلوية:
  1. تصفية الكرياتينين 10-30 مل/د: يعطى بفواصل 6- 8ساعات.
  2. تصفية الكرياتنين أقل من 10مل/د: يعطى بفواصل 8ساعات.
  3. يطرح بالديلزة بشكل متوسط (20%/50%)
  4. يجب تخفيض جرعته بنسبة 50% عند المريض المصاب باضطراب الوظيفة الكبدية.

فرط الجرعة

  • فرط الحساسية العصبية العضلية (هياج، إهلاس، لا تناسق الحركات، اعتلال دماغي، تخليط واختلاجات) واضطراب التوازن الشاردي (الصوديوم والبوتاسيوم) ولا سيما عند المريض المصاب باضطراب الوظيفة الكلوية.
  • يمكن للديلزة الدموية أن تساعد في إزالة هذا الدواء من الدم، أما باقي خطة المعالجة فهي داعمة وأعراضية.

تحذيرات

  1. يجب حقن مستحضره العضلي ضمن كتلة عضلية كبيرة على مدى 12-15 ثانية على الأقل لتخفيف الألم الناتج عنه وبجرعة لا تزيد عن 2غ دفعة واحدة.
  2. تعدل جرعته عند مرضى اضطراب الوظيفة الكلوية.
  3. يستخدم بحذر عند المريض المصاب بانسداد السبيل الصفراوي أو الذي في سوابقه أرج للسيفالوسبورينات.
  4. إذا حدث نزف أثناء استخدامه يجب إيقافه فوراً.

التداخلات الدوائية

  1. يبدي تأثير تآزري عند إشراكه مع الأمينوغلكوزيدات.
  2. ينقص معدل تصفيته عند إشاركه مع بروبنسيد.
  3. تزداد مدة الحصار العضلي العصبي الناجم عن محضر فيكورونيوم عند إشراكه معه.
  4. تزداد خطورة تعرض المريض الذي يتناوله للنزف عند إشراكه مع الهيبارين.

التداخلات المخبرية

يسبب إيجابية كاذبة بتحري البروتين في البول، ويسبب إيجابية كاذبة لاختبار كومبس.

ملاحظات

المستحضرات الصيدلانية

  • بودرة معدة للحقن: 1غ، 2غ، 3غ، 4غ، 20غ.

الثبات

  1. يبقى محلوله المحضر للاستخدام ثابت لمدة 48ساعة بدرجة حرارة الغرفة ولمدة 7أيام عندما يحفظ في البراد ولمدة 28يوم عندما يحفظ في المجمد وبعد إخراجه منه يبقى المحلول المعادة تدفئته ثابت لمدة 7أيام عند حفظه في البراد ولمدة 48ساعة عند حفظه بدرجة حرارة الغرفة.
  2. إذا حدث تحوصب أو ترسب عند تبريده يجب وضعه في حمام من الماء الساخن (37م) لمدة 20دقيقة وخضه جيداً قبل استخدامه.
  3. يسرب وريدياً بعد تمديده بمحلول سالين الفزيولوجي و ديكستروز 5%.[4]

المصادر

  1. معرف المصطلحات المرجعية بملف المخدرات الوطني: https://bioportal.bioontology.org/ontologies/NDFRT?p=classes&conceptid=N0000147926 — تاريخ الاطلاع: 13 ديسمبر 2016
  2. NCBI - WWW Error Blocked Diagnostic - تصفح: نسخة محفوظة 16 أغسطس 2016 على موقع واي باك مشين.
  3. Mezlocillin - Drugs.com - تصفح: نسخة محفوظة 18 سبتمبر 2016 على موقع واي باك مشين.
  4. كتاب الشامل في الأدوية السريرية، د.محمد عبد الرحمن العينية - د.محمود موسى طلوزي، منشورات دار القدس للعلوم.


وصلات خارجية

موسوعات ذات صلة :