تيانبتين هو دواء يستخدم بشكل أساسي لعلاج الاضطراب الاكتئابي، كما يستخدم لعلاج الربو ومتلازمة القولون المتهيج.
| تيانبتين | |
|---|---|
 | |
 | |
| الاسم النظامي | |
| 7-[(3-chloro-6-methyl-5,5-dioxo-11H-benzo[c][2,1]benzothiazepin-11-yl)amino]heptanoic acid | |
| اعتبارات علاجية | |
| اسم تجاري | Coaxil, Stablon |
| ASHPDrugs.com | أسماء الدواء الدولية |
| طرق إعطاء الدواء | Oral |
| بيانات دوائية | |
| توافر حيوي | 99%[1][2] |
| ربط بروتيني | 95%[2] |
| استقلاب (أيض) الدواء | كبد[2] |
| عمر النصف الحيوي | 2.5-3 hours,[1][2] 4-9 hours (elderly)[2][3] |
| إخراج (فسلجة) | كلية (65%),[1] براز (15%)[2] |
| معرّفات | |
| CAS | 66981-73-5  |
| ك ع ت | N06N06AX14 AX14 |
| بوب كيم | CID 68870 |
| IUPHAR | 7558 |
| ECHA InfoCard ID | 100.069.844 |
| درغ بنك | 09289 |
| كيم سبايدر | 62102 |
| المكون الفريد | 0T493YFU8O |
| كيوتو | D02575 |
| ChEMBL | CHEMBL1289110  |
| بيانات كيميائية | |
| الصيغة الكيميائية | C21H25ClN2O4S |
| الكتلة الجزيئية | 436.953 g/mol |
InChI=1S/C21H25ClN2O4S/c1-24-18-9-6-5-8-16(18)21(23-13-7-3-2-4-10-20(25)26)17-12-11-15(22)14-19(17)29(24,27)28/h5-6,8-9,11-12,14,21,23H,2-4,7,10,13H2,1H3,(H,25,26)
|
|
التركيب الكيميائي مرتبط بمضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات لكنه يختلف في مفعوله الدوائي المضاد للاكتئا، ويعتقد أن السبب هو تأثير غير مباشر على مستقبلات الغلوتامات (أي مستقبل AMPA ومستقبل ن-مثيل-د-أسبارتات) وإطلاق عامل التغذية العصبية المستمد من الدماغ مما يؤثر على اللدونة العصبية.[4][5][6][7][8]
الاسماء التجارية
من أبرز الأسماء التجارية (مختصر أسماء لدول بين الأقواس):
- Stablon (AR, AT, BR, فرنسا, الهند, إندونيسيا, MY, MX, PT, SG, TH, TR, VE)
- Coaxil (التشيك, المجر, PL, RU, UA)
- Tatinol (الصين)
- Tianeurax (ألمانيا)
- Zinosal (ES)
المصادر
- Royer, RJ; Albin, H; Barrucand, D; Salvadori-Failler, C; Kamoun, A (1988). "Pharmacokinetic and metabolic parameters of tianeptine in healthy volunteers and in populations with risk factors". Clinical Neuropharmacology. 11 Suppl 2: S90–6. PMID 3180120.
- Wagstaff, AJ; Ormrod, D; Spencer, CM (مارس 2001). "Tianeptine A Review of its Use in Depressive Disorders". CNS Drugs. 15 (3): 231–259. doi:10.2165/00023210-200115030-00006. PMID 11463130.
- Carlhant, D; Le Garrec, J; Guedes, Y; Salvadori, C; Mottier, D; Riche, C (September 1990). "Pharmacokinetics and bioavailability of tianeptine in the elderly". Drug Investigation. 2 (3): 167–172. doi:10.1007/BF03259191.
- McEwen, BS; Chattarji, S; Diamond, DM; Jay, TM; Reagan, LP; Svenningsson, P; Fuchs, E (مارس 2010). "The neurobiological properties of tianeptine (Stablon): from monoamine hypothesis to glutamatergic modulation". Molecular Psychiatry. 15 (3): 237–49. doi:10.1038/mp.2009.80. PMC . PMID 19704408. مؤرشف من الأصل في 11 أبريل 2019.
- McEwen, BS; Chattarji, S (ديسمبر 2004). "Molecular mechanisms of neuroplasticity and pharmacological implications: the example of tianeptine". European Neuropsychopharmacology. 14 Suppl 5: S497–502. doi:10.1016/j.euroneuro.2004.09.008. PMID 15550348.
- McEwen, BS; Olié, JP (يونيو 2005). "Neurobiology of mood, anxiety, and emotions as revealed by studies of a unique antidepressant: tianeptine". Molecular Psychiatry. 10 (6): 525–37. doi:10.1038/sj.mp.4001648. PMID 15753957.
- Brink, CB; Harvey, BH; Brand, L (يناير 2006). "Tianeptine: a novel atypical antidepressant that may provide new insights into the biomolecular basis of depression". Recent Patents on CNS Drug Discovery. 1 (1): 29–41. doi:10.2174/157488906775245327. PMID 18221189. مؤرشف من الأصل في 15 ديسمبر 2019.
- Kasper, S; McEwen, BS (2008). "Neurobiological and clinical effects of the antidepressant tianeptine". CNS Drugs. 22 (1): 15–26. doi:10.2165/00023210-200822010-00002. PMID 18072812.