الرئيسيةعريقبحث

أسينابين

☰ جدول المحتويات

يُباع لأسينابين تحت الاسمين التجاريين سافريس وسيكريست وغيرهما، وهو مضاد غير نمطي للذهان يُستخدم لعلاج الفصام والهوس الحاد المرتبط بالاضطراب ثنائي القطب .

أسينابين
Asenapine Structural Formulae V.2.svg
أسينابين
يعالج
اعتبارات علاجية
اسم تجاري Saphris, Sycrest
ASHPDrugs.com أفرودة
مدلاين بلس a610015
الوضع القانوني وكالة الأدوية الأوروبية:وصلة، إدارة الغذاء والدواء:وصلة
فئة السلامة أثناء الحمل C (أستراليا) C (الولايات المتحدة)
طرق إعطاء الدواء sublingual
بيانات دوائية
توافر حيوي 35% (تحت اللسان), <2% (عن طريق الفم)[2][3][4][5]
ربط بروتيني 95%[2][3][4][5]
استقلاب (أيض) الدواء hepatic (glucurinodation by UGT1A4 and oxidative metabolism by CYP1A2)[2][3][4][5]
عمر النصف الحيوي 24 hours[2][3][4][5]
إخراج (فسلجة) كلية (50%), براز (40%; ~5-16% as unchanged drug in faeces)[2][3][4][5]
معرّفات
CAS 65576-45-6 ☒N
ك ع ت N05N05AH05 AH05
بوب كيم CID 163091
IUPHAR 22
ECHA InfoCard ID 100.059.828 
كيم سبايدر 2300725 ☑Y
المكون الفريد JKZ19V908O ☑Y
ChEBI CHEBI:71253 ☒N
ChEMBL CHEMBL1201756 ☒N
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C17H16ClNO 
الكتلة الجزيئية 285.77 g/mol
مواصفات الإدخال النصي المبسط للجزيئات
Clc4cc2c(Oc1c(cccc1)[C@@H]3CN(C[C@@H]23)C)cc4
المعرف الكيميائي الدولي

InChI=1S/C17H16ClNO/c1-19-9-14-12-4-2-3-5-16(12)20-17-7-6-11(18)8-13(17)15(14)10-19/h2-8,14-15H,9-10H2,1H3/t14-,15-/m0/s1

 ☑Y
Key:VSWBSWWIRNCQIJ-GJZGRUSLSA-N

 ☑Y

يُشتق الأسينابين كيميائيًا عن طريق تغيير التركيب الكيميائي لمضاد الاكتئاب الميانسيرين رباعي الكريات. [6]

الاستخدامات الطبية

وافقت إدارة الغذاء والدواء FDA على استخدام أسينابين للعلاج الحالات الحادة للبالغين المصابين بالفصام والحالات الحادة من نوبات الهوس أو النوبات المختلطة المرتبطة باضطراب ثنائي القطب من النوع الأول مع أو بدون أعراض ذهانية. [7] كما تمت الموافقة في أستراليا على استخدام أسينابين في علاج ما يلي: [8]

  • الفصام
  • حالات الهوس الحاد أو النوبات المختلطة المرتبطة بالاضطراب ثنائي القطب لمدة تصل إلى 6 أشهر
  • كجرعة وقائية، أو كعلاج وحيد، لاضطراب ثنائي القطب

في الاتحاد الأوروبي والمملكة المتحدة، يتم ترخيص الآسينابين فقط للاستخدام كعلاج لهوس حاد في الاضطراب الثنائي القطب.

يُمتص الأسينابين بسهولة إذا تم تناوله تحت اللسان ، ويتم امتصاصه بشكل سيء عند البلع. [9]

الفصام

لا يوجد سوى دليل ضعيف يدعم استخدام لعلاج مرض الفصام، مما يجعل من الصعب التوصية به لهذا الاستخدام. [10]

الهوس الحاد

بالنسبة لفعاليته في علاج الهوس الحاد، أظهر التحليل التلوي مؤخرًا أنه ينتج تحسينات صغيرة نسبيًا في أعراض الهوس في المرضى الذين يعانون من الهوس الحاد والنوبات المختلطة من معظم مضادات الذهان الأخرى (باستثناء زيبراسيدون) مثل الريسبيريدون وأولانزابين. وكانت معدلات التسرب (في التجارب السريرية) مرتفعة بشكل غير عادي مع الأسينابين. [11] وفقًا للتحليل اللاحق الذي تم إجراؤه على تجربتين سريريتين لمدة 3 أسابيع، فقد يكون له بعض التأثيرات المضادة للاكتئاب في المرضى الذين يعانون من الهوس الحاد أو الحلقات المختلطة. [12]

الآثار السلبية

حالات التأثير الضار

الآثار الضارة الشائعة (> 10٪) تشمل:

الآثار الضارة الشائعة (1-10 ٪) تشمل:

الآثار غير المألوفة (حدوث 0.1-1 ٪) تشمل ما يلي:

الآثار السلبية النادرة (0.01-0.1٪) تشمل:

الآثار الضارة حدوث غير معروف

  • رد فعل تحسسي
  • متلازمة تململ الساقين
  • غثيان
  • تقرحات الفم
  • فرط إفراز اللعاب
  • زيداة إفراز البرولاكتين

التاريخ

طوّرت شركة شيرينغ بلاو الأسينابين لأول مرة بعد اندماجها مع شركة أورغانون الدولية في 19 نوفمبر 2007. رغم أن تجارب المرحلة الثالثة بدأت بينما كانت لا تزال شركة أورغانون جزءًا من شركة أكزو نوبل. [14] تشير البيانات الأولية إلى أنه يحتوي على الحد الأدنى من الآثار الجانبية المضادة للكولين والقلب والأوعية الدموية، فضلاً عن الحد الأدنى من زيادة الوزن. شارك أكثر من 3000 شخص في التجارب السريرية للأسينابين، ووافقت إدارة الأغذية والعقاقير على تصنيعه في أغسطس 2009. [15]

المراجع

  1. https://dx.doi.org/10.5281/ZENODO.1435999
  2. "PRODUCT INFORMATION SAPHRIS® (asenapine maleate)". TGA eBusiness Services. Merck Sharp & Dohme (Australia) Pty Limited. 14 January 2013. مؤرشف من الأصل ( كتاب إلكتروني PDF ) في 2 أبريل 201923 أكتوبر 2013.
  3. "SAPHRIS (asenapine maleate) tablet [Organon Pharmaceuticals USA]". DailyMed. Organon Pharmaceuticals USA. March 2013. مؤرشف من الأصل في 3 ديسمبر 201323 أكتوبر 2013.
  4. "Sycrest 5mg and 10mg sublingual tablets - Summary of Product Characteristics (SPC)". electronic Medicines Compendium. Lundbeck Limited. 18 April 2013. مؤرشف من الأصل في 2 فبراير 201723 أكتوبر 2013.
  5. "Product information 21/02/2013 Sycrest -EMEA/H/C/001177 -II/0012" ( كتاب إلكتروني PDF ). European Medicines Agency. N.V. Organon. 21 February 2013. مؤرشف من الأصل ( كتاب إلكتروني PDF ) في 28 يوليو 201723 أكتوبر 2013.
  6. Minassian, A; Young, JW (August 2010). "Evaluation of the clinical efficacy of asenapine in schizophrenia". Expert Opinion on Pharmacology. 11 (12): 2107–2115. doi:10.1517/14656566.2010.506188. PMID 20642375.
  7. "Saphris (asenapine) prescribing information" ( كتاب إلكتروني PDF ). Schering Corporation. 2009-08-01. مؤرشف من الأصل ( كتاب إلكتروني PDF ) في 22 نوفمبر 200905 سبتمبر 2009.
  8. Rossi, S, المحرر (2013). Australian Medicines Handbook (الطبعة 2013). Adelaide: The Australian Medicines Handbook Unit Trust.  .
  9. Stoner, Steven (2012). "Asenapine: a clinical review of a second-generation antipsychotic". Clinical Therapeutics. 34 (5): 1023–40. doi:10.1016/j.clinthera.2012.03.002. PMID 22494521.
  10. Hay, A; Byers, A; Sereno, M (2015). "Asenapine versus placebo for schizophrenia". Cochrane Database of Systematic Reviews (11): CD011458.pub2. doi:10.1002/14651858.CD011458.pub2. PMID 26599405. مؤرشف من الأصل في 17 يونيو 2019.
  11. Cipriani, A; Barbui, C; Salanti, G; Rendell, J; Brown, R; Stockton, S; Purgato, M; Spineli, LM; Goodwin, GM (October 2011). "Comparative efficacy and acceptability of antimanic drugs in acute mania: a multiple-treatments meta-analysis". Lancet. 378 (9799): 1306–1315. doi:10.1016/S0140-6736(11)60873-8. PMID 21851976.
  12. Szegedi, A; Zhao, J; van Willigenburg, A; Nations, KR; Mackle, M; Panagides, J (June 2011). "Effects of asenapine on depressive symptoms in patients with bipolar I disorder experiencing acute manic or mixed episodes: a post hoc analysis of two 3-week clinical trials". BMC Psychiatry. 11: 101. doi:10.1186/1471-244X-11-101. PMID 21689438.
  13. Washington, Nicole B. (October 2012). "Which psychotropics carry the greatest risk of QTc prolongation?". Current Psychiatry. 11 (10): 36–39. مؤرشف من الأصل في 25 يونيو 201714 أبريل 2017.
  14. "Bipolar Disorder". Clinical Trials Update. Genetic Engineering & Biotechnology News. 2007-06-15. صفحات 52, 55.
  15. (Press release).

موسوعات ذات صلة :