الرئيسيةعريقبحث

لانسوبرازول

مركب كيميائي

☰ جدول المحتويات

لانسوبرازول هو مثبط لمضخة البروتون الذي يمنع المعدة من إنتاج حمضها. يتم تصنيعه من قبل مجموعة من الشركات حول العالم تحت مسميات تجارية مختلفة. في الولايات المتحدة، تم الموافقة عليه لأول مرة من منظمة الغذاء والدواء (إدارة الغذاء والدواء) عام 1995م.[2] انتهت حماية براءة الاختراع للريفاسيد في 10 نوفمبر 2009.[3][4] منذ عام 2009، يتوافر اللانزوبرازول بدون وصفة طبية (OTC) في الولايات المتحدة في عيار 15 مغ تم تسويقه من نوفارتس كبريفاسيد 24 اتش ار.[5][6][7] في استراليا يتم تسويقه من فايزار تحت مسمى زوتون.

لانسوبرازول
Lansoprazole.svg
لانسوبرازول
الاسم النظامي
(RS)-2-([3-methyl-4-(2,2,2-trifluoroethoxy)pyridin-2-yl]methylsulfinyl)-1H-benzo[d]imidazole
يعالج
قرحة الاثني عشر،  وارتجاع معدي مريئي،  وقرحة المعدة،  والتهاب المريء،  ومتلازمة زولينجر إيليسون،  وأمراض الانسداد الشريانية،  وعسر الهضم،  والتهاب المعدة،  وقرحة هضمية،  وفتق حجابي،  وقرحة الاثني عشر،  وقرحة المعدة،  وارتجاع معدي مريئي[1] 
اعتبارات علاجية
اسم تجاري Prevacid
ASHPDrugs.com أفرودة
مدلاين بلس a695020
فئة السلامة أثناء الحمل ? (أستراليا) B (الولايات المتحدة)
طرق إعطاء الدواء فموي، وريدي
بيانات دوائية
توافر حيوي 80% او اكثر
ربط بروتيني 97%
استقلاب (أيض) الدواء كبد (سيتوكروم 3A4- and CYP2C19-mediated)
عمر النصف الحيوي 1–1.5 ساعة
إخراج (فسلجة) عن طريق الكلية او البراز
معرّفات
CAS 103577-45-3 ☑Y
ك ع ت A02A02BC03 BC03
بوب كيم CID 3883
IUPHAR 7208
ECHA InfoCard ID 100.173.220 
درغ بنك DB00448
كيم سبايدر 3746 ☑Y
المكون الفريد 0K5C5T2QPG ☑Y
كيوتو D00355 ☑Y
ChEBI CHEBI:6375 Yes Check Circle.svg
ChEMBL CHEMBL480 Yes Check Circle.svg
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C16H14F3N3O2S 
الكتلة الجزيئية 369.363 g/mol
مواصفات الإدخال النصي المبسط للجزيئات
FC(F)(F)COc1c(c(ncc1)CS(=O)c3nc2ccccc2n3)C
المعرف الكيميائي الدولي

InChI=1S/C16H14F3N3O2S/c1-10-13(20-7-6-14(10)24-9-16(17,18)19)8-25(23)15-21-11-4-2-3-5-12(11)22-15/h2-7H,8-9H2,1H3,(H,21,22)

 ☑Y
Key:MJIHNNLFOKEZEW-UHFFFAOYSA-N

 ☑Y

لانسوبرازول هو مثبط لمضخة البروتون من نفس الفئة الدوائية لأوميبرازول. يتم تسويق اللانزوبرازول لعدة سنوات وهو واحد من العديد من مثبطات مضخة البروتون المتوفرة.[8] هو خليط راسيمي من المصاوغات المرآتية ديكسلانزوبرازول (ديكسيلانت، المسمى سابقا كابيديكس) وليفولانزبرازول.[9] ديكسلانزوبرازول هو مكون نقي فعال للدواء التجاري نتيجة التحول للمصاوغ المرآتي.

نصف عمر التخلص لللانزوبرازول من البلازما (1.5ساعة) لا يتناسب مع مدة تأثير الدواء على الشخص (تثبيط حمض المعدة).[10] كما أن تأثير الدواء يبقى فوق ال 24 ساعة بعد استخدامه ليوم أو أكثر.[6] لانسوبرازول 30 مغ التي يتم إدخالها للجسم عن طريق الأنف للمعدة تتحكم في حموضة المعدة الداخلية بكفاءة وهي بديل للبانتوبرازول الوريدي عند المرضى الذين لا يستطيعون بلع الشكل الصلب للأدوية.[11]

دواعي الاستخدام

يتم وصف لانسوبرازول لعلاج:

  • تقرحات المعدة والاثني عشر والتقرحات الناجمة من استخدام مضادات الاتهابات اللاستيرويدية.
  • الإصابة بجرثومة المعدة (الملوية البوبية)، مع استخدام المضادات الحيوية كعلاج مساعد. لقتل هذه الجرثومة المسببة للتقرحات أو مشاكل أخرى، يتم استخدام دوائين إلى جانب اللانسوبرازول معروف بـ"العلاج الثلاثي" وتشمل أخذ حبتان يوميًا من لانزوبرازول 30 مغ لمدة 10-14 يوم، أموكسيسيلين 1000 مغ وكلاريثرومايسين 500 مغ.
  • مرض الارتجاع المعدي المريئي.
  • متلازمة زولينجر إيليسون.

التدخلات الدوائية

يتفاعل لانسوبرازول مع عدد من الادوية إما بسبب طبيعته أو كونه مثبط لمضخة البروتون.[6]

لانزوبرازول قد يتفاعل مع أدوية أخرى:

الآثار الجانبية

الآثار الجانبية لمثبطات مضخة البروتون بشكل عام [13] واللانزوبرازول بشكل خاص [14] قد تشمل:

  • نادرًا: جفاف بالفم، نعاس، دوار، غباش بالرؤية، طفح، حكة.
  • نادرًا جدًا :خلل في التذوق، عطل في الكبد، وذمة، تفاعلات حساسية مفرطة (تشمل تضيق في القصبة، وذمة وعائية، حساسية مفرطة)، حساسية ضوئية، حرارة، تعرق، اكتئاب، التهاب الكلية، أمراض دموية (تشمل انخفاض أو ارتفاع عدد كريات الدم البيضاء، انخفاض في أعداد كل الخلايا الثلاث المكونة للدم، انخفاض في عدد الصفائح الدموية)، وجع مفاصل، وجع عضلات. تفاعلات جلدية [15] تشمل (احمرار [16]، متلازمة ستيفين جونسون، انحلال البشرة السمي، طفح فقاعي).
  • الحالات الخطيرة: اضطرابات في الجهاز الهضمي، (غثيان 1.3%، وجع في البطن 2.1%، إسهال 3.8%)[17]

مثبطات مضخة البروتون قد ترتبط بزيادة خطر كسور الحوض والإسهال الناتج عن التهاب القولون الغشائي الكاذب.

توفر اللانسوبرازول

اللانسوبرازول خارج عن براءة الاختراع وبالتالي المادة العلمية للدواء متوافرة تحت أسماء تجارية مختلفة في دول عدة [18] هناك بعض براءات الاختراع التي تغطي بعض الاكتشافات المعتبرة ابتداءًا من عام 2015.[19]

Prevacid30mg.png

الأبحاث

الأبحاث المختبرية تظهر أن اللانزوبرازول يرتبط بنوع ممرض من بروتين تو [20]. اعتبارًا من 2015 جرت دراسات مخبرية على نظير من لانزوبرازول لاستكشاف استخدامها كعوامل للتصوير المقطعي بالإصدار البوزيتروني لتشخيص أمراض تو تشمل ألزهايمر.[20] لانزوبرازول هو أيضًا دواء مساعد يستهدف مجموعة بي سي ون سايتوكروم من المتفطرة السلية عندما تحول إلى لانزوبرازول سالفايد داخل الخلايا المضيفة.[21]

المراجع

  1. معرف المصطلحات المرجعية بملف المخدرات الوطني: https://bioportal.bioontology.org/ontologies/NDFRT?p=classes&conceptid=N0000148407 — تاريخ الاطلاع: 13 ديسمبر 2016
  2. Mosby's Drug Consult: Lansoprazole - تصفح: نسخة محفوظة 08 فبراير 2009 على موقع واي باك مشين.
  3. Prevacid drug patents - تصفح: نسخة محفوظة 01 مارس 2012 على موقع واي باك مشين.
  4. Teva to release Prevacid version when patent expires - تصفح: نسخة محفوظة 06 فبراير 2016 على موقع واي باك مشين.
  5. "Novartis launches Prevacid 24HR over-the-counter for full 24-hour frequent heartburn treatment" ( كتاب إلكتروني PDF ) (Press release). November 12, 2009. مؤرشف من الأصل ( كتاب إلكتروني PDF ) في 1 يونيو 201213 نوفمبر 2009.
  6. "Prevacid 24HR Label" ( كتاب إلكتروني PDF ). May 2010. مؤرشف من الأصل ( كتاب إلكتروني PDF ) في 22 فبراير 201715 نوفمبر 2014.
  7. "Novartis launches Prevacid 24HR over-the-counter for full 24-hour frequent heartburn treatment" (Press release). November 12, 2009. مؤرشف من الأصل في 27 سبتمبر 201113 نوفمبر 2009.
  8. Lansoprazole to reduce stomach acid (Zoton FasTab) | Medicine | Patient - تصفح: نسخة محفوظة 16 يوليو 2012 على موقع واي باك مشين.
  9. "Pharmacy Benefit Update". مؤرشف من الأصل في 14 يوليو 201402 يوليو 2014.
  10. "Prevacid Pharmacology, Pharmacokinetics, Studies, Metabolism". RxList.com. 2007. مؤرشف من الأصل في 15 يونيو 200814 أبريل 2007.
  11. Freston, James; Chiu, Yi-Lin; Pan, Wei-Jian; Lukasik, Nancy; Taubel, Jorg (2001). "Effects on 24-hour intragastric pH: a comparison of lansoprazole administered nasogastrically in apple juice and pantoprazole administered intravenously". The American Journal of Gastroenterology. 96 (7): 2058–2065. doi:10.1111/j.1572-0241.2001.03939.x. ISSN 0002-9270. PMID 11467632.
  12. British National Formulary (Free registration required) Lansoprazole interactions نسخة محفوظة 21 فبراير 2020 على موقع واي باك مشين.
  13. British National Formulary (Free registration required) 1.3.5 Proton pump inhibitors نسخة محفوظة 21 فبراير 2020 على موقع واي باك مشين.
  14. British National Formulary (Free registration required) Lansoprazole نسخة محفوظة 21 فبراير 2020 على موقع واي باك مشين.
  15. K C Singhal & S Z Rahman, Lansoprazole Induced Adverse Effects on the Skin, Indian Medical Gazette, July 2001, Vol. CXXXV. N0. 7: 223-225
  16. Sterry W, Assaf C (2007). "Erythroderma". In Bolognia JL (المحرر). Dermatology. St. Louis: Mosby. صفحة 154.  . .
  17. "Prozac Pharmacology, Pharmacokinetics, Studies, Metabolism". RxList.com. 2007. مؤرشف من الأصل في 16 يونيو 200814 أبريل 2007.
  18. drugs.com International availability of lansoprazole Page accessed February 3, 2015 نسخة محفوظة 29 مارس 2016 على موقع واي باك مشين.
  19. drugs.com Generic lansoprazole Page accessed February 3, 2015 نسخة محفوظة 17 مارس 2017 على موقع واي باك مشين.
  20. Villemagne, VL; Fodero-Tavoletti, MT; Masters, CL; Rowe, CC (January 2015). "Tau imaging: early progress and future directions". The Lancet. Neurology. 14 (1): 114–24. doi:10.1016/s1474-4422(14)70252-2. PMID 25496902.
  21. Rybniker, Jan; et al. (July 2015). "Lansoprazole is an antituberculous prodrug targeting cytochrome bc1". Nature communications. 6: 7659. doi:10.1038/ncomms8659.

موسوعات ذات صلة :